Download Presentacion 5 - Apuntes Cientificos

La cantidad de
fármaco que
llega a la
circulación
sistémica
Para drogas que no se
supone que lleguen al
torrente sanguíneo, esta
definida por las acciones
que usa este fármaco para
llegar al sitio de acción
Velocidad y
cantidad con la que
la forma inalterada
de un principio
activo es absorbida
a partir de la forma
farmacéutica y
accede al lugar de
acción
Termino que hace
referencia a la tasa
y la extensión de
un ingrediente
activo de un
fármaco que llega a
la corriente
sanguínea
Tmax
Vía
Biodisponibilidad (%)
Intravenosa
100
Intramuscular
75 a < = 100
Subcutánea
75 a < = 100
Oral
5 a < 100
Rectal
30 a < 100
Inhalación
5 a < 100
Transdérmica
80 a < = 100
De 0 (cero) a 100 (cien) %
De 0 a 1

Es el resultado del cociente entre la cantidad
de la droga que alcanza el torrente
sanguíneo,
administrada
de
manera
extravascular y la de manera intravascular.

Resultado del cociente entre la cantidad que alcanza el torrente
sanguíneo de la droga administrada de manera extravascular y la
misma dosis de fármaco, que se considerara de referencia y
administrada por una vía diferente a la intravascular
1.
Factores fisiológicos y patológicos que
dependen del organismo.
1.
Factores que dependen del principio activo,
de la forma farmacéutica y de los métodos
de manufactura.
1.
Factores externos, es decir, no vinculados
con los dos anteriores
1. FACTORES FISIOLÓGICOS DEL TUBO GASTROINTESTINAL.
a) Características del líquido gastrointestinal.
- pH.
- Tensión superficial.
- Agentes complejantes.
- Acción de bilis y mucus.
b) Otros factores en el tubo gastrointestinal.
- Motilidad.
- Vaciado gástrico.
- Interacción con alimentos.
- Interacción con otros fármacos.
- Ciclo enterohepático.
c) Sitio de absorción.
- Área.
- Permeabilidad.
- Flujo de sangre.
- Tipo de transporte.
2. Características del paciente. - Factores genéticos.
- Estado de mal absorción.
- Función hepática.
- Factores hemodinámicos.
- Edad, sexo, estado nutricional, peso.
1
-
Características del fármaco.
Estado amorfo o cristalino.
Polimorfismo.
Estado de solvatación.
Características de ionización, pKa.
Coeficiente de participación lípido / agua.
Estado de sal, ácido o base libres.
Estado de complejo, solución sólida o mezcla eutéctica
- Difusividad.
- Inactivación antes de la absorción.
- Selectividad en sitio de absorción.
2
-
Características de la forma farmacéutica.
Tipo de forma farmacéutica.
Sólida (compromiso, cápsula, gragea, etc.).
Líquida (solución, emulsión, suspensión).
Tamaño de las partículas, área superficial específica.
Forma y geometría.
Tipo y cantidad de excipientes.
Tiempo de desintegración.
Velocidad de disolución.
Variables del proceso de manufactura.
Equipos empleados.
Condiciones ambientales durante la manufactura.
Condiciones y duración del almacenamiento.
Cápsulas de Gelatina Blanda, CGB, que permiten que los
principios activos actúen con mayor rapidez. Es decir,
aumenta su Biodisponibilidad.








Ingesta de líquido.
Consumo de drogas sociales.
Contenido del estómago.
Actividad y posición del cuerpo.
Ejercicio físico.
Factores cronobiológicos, ritmos circadianos y
estacionales.
Stress psíquico.
Interacción con otros fármacos.
La ausencia significativa de diferencia en la tasa de
Biodisponibilidad de un principio activo, al ser
administrado con la misma dosis en condiciones
similares
Indica que una droga contenida en dos o más formas
farmacéuticas similares, de diferentes orígenes, llega a
la circulación general con la misma velocidad relativa y
en la misma extensión relativa
EQUIVALENTES
FARMACEUTICOS
500 mg
Proceso
de
acumulación
del
medicamento
en un régimen
de
múltiples
dosis.
¿Qué es un estudio de Bioequivalencia?

Es un ensayo clínico de fase I donde se
compara la Biodisponibilidad de uno o más
fármacos.

Ensayo clínico cuyo objetivo es la comparación de
la biodisponibilidad de dos formulaciones
farmacéuticos de un mismo principio activo.

Demostración de igualdad de efectos biológicos de
dos medicamentos comparados, de tal forma que
su intercambio no modifica los efectos
terapéuticos.
Estudio de bioequivalencia de dos
formulaciones de tabletas de
carbamazepina de liberación retardada
12 voluntarios sanos, masculino
 Referencia: tegretol® retard de ciba geigy
elaborado en Colombia por novartis
 Prueba: carbamazepina MK retard, de
tecnoquímicas.
 Calcularon las áreas bajo la curva
 Se demostró la bioequivalencia de la formulación
de prueba respecto a la de referencia
