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Farmacología II
Agentes Antimicrobianos
Inhibidores de síntesis de ácidos micolicos
Isoniazida
Introducción

Droga primaria para la
quimioterapia de la
tuberculosis.

Se activa por medio de enzimas
peroxidasas que producen las
micobacterias.

95% de las cepas de M.
tuberculosis son sensibles a la
isoniazida.

Agente bacteriostático para
células en reposo y bactericida
para células en crecimiento
activo.
 Hidraza
del acido
isonicotínico
 Penetra
las
células con
facilidad y es tan
efectiva con los
bacilos que
crecen dentro de
la células como
los que crecen
en medios de
cultivo.
Posologia
profilaxis de la tuberculosis y
otras enfermedades por
micobacterias
adultos
adolecentes y niños
300 mg por dia
10 mg/kg( max.300)
tuberculosis aguda
adultos
5 mg/kg (maximo de 300)
niños
10-15 mg/kg (max. 300)
infecciones producidas
por otras micobacterias
adultos
niños
5 mg/kg( dosis usual de
300mg)
10-20 mg/kg/dia( max.
300)
temblores asociados
a la esclerosis multiple
adultos
300-400 mg/dia
USOS TERAPÉUTICOS:
 Tratamiento
de la Tuberculosis. Meningitis
tuberculosa
y
otras
formas
extrapulmonares de primera infección y
de reinfección, asi como en la
tuberculosis miliar (Tuberculoestático y
Tuberculocida).
 Para el tratamiento de enfermedades
activas, la isoniazida se combina con
otros fármacos.
Mecanismo de acción
 El
mecanismo principal parece ser la inhibición de
la biosíntesis del ácido micólico de la pared
bacteriana.
•Tras su entrada en la célula la
INH se transforma en acido
isonicotínico que es el activo.
•INH inhibe una serie de
enzimas (enoilreductasa de la
sintasa II de ácidos grasos) que
las micobacterias necesitan
para sintetizar el ácido
micólico
•INH tiene un alto grado de
selectividad en su actividad
antibacteriana.
Mecanismo de
acción
NO HAY
FORMACION DE
ACIDO MICÓLICO
MUERTE
CELULAR
Difusión pasiva
INH*+NADH

Esta droga penetra las
células bacterianas por
transporte activo e inhibe
varios procesos metabólicos,
entre ellos la síntesis de Ácido
micólico.

Existen bacterias resistentes
en las que se observa una
disminución del transporte
activo de la droga
(mencionado anteriormente)

La isoniazida no posee
ninguna actividad
antidepresiva.
Reacciones adversas o
 debilidad inusual o fatiga
efectos
secundarios.
 náuseas, vómitos o pérdida del apetito








piel u ojos amarillos
orina oscura
entumecimiento u hormigueo en las manos o los pies
convulsiones
visión borrosa, confusión o comportamiento anormal.
Efectos secundarios diferentes también pueden ocurrir.
Sobredosis: náuseas, vómitos, mareos, dificultad en el habla,
visión borrosa, alucinaciones visuales, convulsiones, coma y
muerte.
Antes de tomar decir al médico: reacción alérgica a la
isoniazida anterior, enfermedad renal, o enfermedad del
hígado.
Reacciones adversas o
 Puede que no sea capaz de tomar isoniazida, o tal vez
efectos
secundarios.
necesite modificación en su dosis o un control especial
durante el tratamiento si usted tiene cualquiera de las
condiciones mencionadas anteriormente.

Evite el alcohol mientras esté tomándolo, éste
aumentará el riesgo de daños en el hígado.

Algunos alimentos pueden interactuar y causar una
reacción que incluye un fuerte dolor de cabeza, pupilas
grandes, rigidez del cuello, náuseas, vómitos, diarrea,
latidos irregulares del corazón, y dolor de pecho.
(Quesos, crema agria y el yogur, hígado de res o pollo,
pescado, carne de caza, pasta de camarones y atún,
aguacates, plátanos, ginseng, chocolate, cafeína
Referencias:





1.- Joel G. Harman, Alfred Goodman Gilman, Lee .
Limbird.; Manual de Farmacología y Terapéutica: ed.
McGRAW-HILL INTERAMERICANA; México, 2009; p. 785.
2.- Alfonso R. Gennaro.; Remington Farmacia, 20ª ed.;
editorial Medica Panamericana; Buenos Aires; 2003: p.
1843
3.-http://www.drugs.com/mtm/isoniazid.html
4.-Introducción a la microbiología, John L. Ingraham,
Catherine A. Ingraham, Editorial Reverté 1998
5.- Las bases farmacológicas de la terapéutica, Alfred
Goodman Gilman, Louis S. Goodman, Theodore W.
Rall, Ferid Murad, 9ª Edicion, Editorial Medica
Panamericana,2001