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OPCIÓN D: MEDICINAS Y DROGAS
Desde hace cientos de años el hombre ha usado sustancias naturales para aliviar el
dolor , curar las heridas y las enfermedades.
Muchos de estos remedios populares se han mostrado muy efectivos y los principios
inmediatos han sido aislados e identificados.
Por ejemplo:La morfina fue extraída del poppy papaver somniferum a principio del s XIX y después el
ácido salicílico, precursor de la aspirina, fue aislado de la corteza del arbol sauce, salix alba.
1-PRODUCTOS FARMACÉUTICOS
Efectos de las medicinas y las drogas sobre el funcionamiento del organismo
Generalmente una droga o medicina es cualquier químico (natural o sintético) que
realiza alguna de las siguientes acciones:
-Altera el estado fisiológico (incluyendo la consciencia, nivel de actividad o
coordinación)
-Altera la percepción de estímulos sensoriales.
-Altera el estado de ánimo y emociones.
Búsqueda, desarrollo y control de nuevos productos farmacéuticos.
La búsqueda y desarrollo de nuevos fármacos es un proceso largo y costoso, pero los
beneficios económicos para las empresas farmacéuticas son grandes.
Tradicionalmente un nuevo producto es aislado a partir de una especie ya existente o
sintetizada químicamente en el laboratorio y después se somete a estudios clínicofarmacológicos para demostrar su efectividad.
LD 50: Dosis letal del 50% de la población.Se prueba en animales para determinar la
dosis letal requerida para matar al 50% de la población animal,
ED 50: La dosis efectiva requerida para dar un efecto apreciable en el 50% de la
población
.
Los fármacos pueden ser usados en prueba en humanos. Se hace generalmente con
voluntarios y pacientes a la mitad de los cuales se los da la droga y a la otra mitad un
placebo. Se hace un seguimiento para establecer la seguridad del fármaco y los posibles
efectos letales.
No se puede ignorar que en ocasiones los enfermos sanan por un proceso natural sin
necesidad de intervención de fármacos. A veces también se produce la curación por
efecto placebo.
Cuando el fármaco supera una serie de pruebas clínicas es aprobado por la organización
de administración de fármacos de uso como fármaco OTC, bien sin receta o con
prescripción médica.
Margen terapéutico, tolerancia y efectos secundarios
Cuando se incrementa la dosis de un determinado fármaco, se incrementa el riesgo de
producción de fenómenos tóxicos.
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 Margen terapéutico o ventana terapéutica es el margen de dosis que oscila
entre la dosis mínima y la dosis máxima terapéutica.
Margen terapéutico = LD50/ED50
El margen terapéutico relaciona los efectos terapéuticos de un fármaco con sus efectos
tóxicos. Es el ámbito de concentraciones de fármaco dentro del cual existe una
probabilidad elevada de conseguir eficacia con la mínima toxicidad en la mayoría de los
pacientes.
 Si el margen terapéutico es estrecho, la dosis tiene que estar bien controlada y
depende de factores como la edad, genero, masa y salud general.
 Un margen terapéutico ancho permite que la dosis sea variable sin gran riesgo.
Los fármacos tienen efectos secundarios indeseables, por ej la aspirina puede causar que
el estómago sangre y la morfina que alivia el dolor puede causar estreñimiento.
Los efectos secundarios se asumen en función de la severidad de la dolencia.
La tolerancia es una disminución de la respuesta farmacológica que se debe a la
administración repetida o prolongada de algunos fármacos. La tolerancia ocurre cuando
el organismo se adapta a la continua presencia del fármaco. Por lo general, son dos los
mecanismos responsables de la tolerancia:
1) el metabolismo del fármaco se acelera (habitualmente porque aumenta la actividad de
las enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco)
2) disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el fármaco.
El término resistencia se usa para describir la situación en que una persona deja de
responder a un antibiótico, a un fármaco antivírico o a la quimioterapia en el tratamiento
de cáncer. Según el grado de tolerancia o resistencia desarrollado, el médico puede
aumentar la dosis o seleccionar un fármaco alternativo.
El peligro de la tolerancia es que a medida que la dosis aumenta el riesgo de la
dependencia también aumenta y la posibilidad de alcanzar la dosis letal.
Métodos de administración de fármacos
Para llegar al lugar donde se necesitan sus efectos, la mayoría de las drogas deben ser
absorbidas en la sangre. El modo de administrarlo determina la ruta y velocidad con
que lo hace, los cuatro métodos principales son:
-Por la boca, oral
-Por inhalación
-A través del ano, rectal
-Por inyección, parenteral.
La inyección puede ser directamente en la vena( intravenosa) o muscular(
intramuscular) o debajo de la piel ( subcutánea).
-En la superficie de la piel, de modo que su efecto se limita al punto de aplicación.
Cremas, sprays y gotas.
2-ANTIACIDOS
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La comida se digiere principalmente en el estómago, éste contiene jugos gástricos
compuestos principalmente por HCl (este ácido está en los jugos gástricos con un pH de
2, bastante concentrado).
El exceso de este ácido produce dispepsia o indigestión. Esta se combate usando
antiácidos.
Los antiácidos previenen inflamaciones, alivian el dolor y malestar y permiten al moco
estomacal cumplir su función.
Actúan de tres maneras:
 Neutralizando. son bases débiles como óxidos de metales, hidróxidos,
carbonatos, bicarbonatos que pueden neutralizar químicamente la acidez de
estómago. Las reacciones típicas de neutralización son:
NaHCO3 + HCl (aq)
NaCl (aq) + CO2 (g) + H2O (l)
MgO (s) + 2 HCl (aq)
MgCl2 (aq) + H2O (l)
Mg(OH)2 (s) +2 HCl (aq)
Al(OH)3 (s) + 3 HCl(aq)
MgCl2(aq) + 2H2O(l)
AlCl3 (aq) + 3 H2O (l)
 Absorbiendo los ácidos: Algunos antiácidos como el silicato de magnesio
actúan físicamente absorbiendo el ácido.
 Bloqueando la acción de los ácidos. Cuando se usan para tratar las úlceras
previenen el ataque de los ácidos al estómago dañado y permiten que la úlcera
cure, se llaman bloqueadores de los ácidos e impiden parcialmente que se
segreguen los ácidos.
Ejemplos de antiácidos: Al(OH)3 ; NaHCO3 ; CaCO3 ; leche de magnesia: mezcla de
MgO y Mg(OH)2
Los antiácidos se suelen combinar con agentes antiespumantes y alginatos (sustancia
química que se obtiene de las algas, y es espesante). Los alginatos forman un
recubrimiento protector en las paredes del estómago y esófago que neutraliza.
Esto previene el ardor que se causa cuando el ácido del estómago sube por el esófago
los agentes espumantes son usados para prevenir flatulencias, ej: dimeticona.
3-ANALGÉSICOS
Distintas formas de actuar de los analgésicos
Los analgésicos alivian el dolor.
 Los suaves como la aspirina y el paracetamol lo consiguen interceptando el
dolor en la fuente del malestar , la aspirina previene la síntesis de una encima
prostaglandina sintetasa, la cuál está implicada en la síntesis de prostaglandinas
las cuales producen fiebre y hinchazón y la transmisión del dolor del lugar de la
herida al cerebro.
 Los fuertes como la morfina que solo se consiguen bajo prescripción médica
trabajan interactuando temporalmente con lugares receptores en el cerebro
de modo que las señales del dolor entre el cerebro y médula espinal se bloquean.
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Analgésicos suaves:
1-Aspirina
En la segunda mitad del s XIX el ácido salicílico se utilizaba ampliamente como
analgésico y antipirético ( depresor de la fiebre) pero tenía el efecto secundario irritar y
dañar las membranas de la boca del esófago y estómago. En 1899 la compañía Bayer,
alemana, introdujo el éster etanoato del ácido salicílico y lo llamó aspirina ( ácido
acetil-salicílico). Ahora este fármaco existe con distintos nombres.
Se obtiene por la siguiente reacción de esterificación:
Ácido salicílico + anhídrido acético
ácido acetil salicílico
La aspirina es mucho menos irritante para las membranas del estómago y se hidroliza en
el estómago produciendo ácido salicílico y ión etanoato solo cuando la aspirina alcanza
el medio básico en el intestino delgado.
Debido a sus propiedades antiinflamatorias se usa para aliviar la artritis y reuma.
También se ha demostrado su utilidad para prevenir la repetición de infartos de
miocardio y accidentes cardiovasculares.
Efectos secundarios de la aspirina:
 Asma bronquial , se produce rara vez y basta una dosis de 1 o 2 pastillas
 Síndrome de Reyne es un trastorno extraño, y a veces potencialmente fatal, del
cerebro y del hígado, a menudo es padecido por niños y adolescentes,
especialmente con edades comprendidas entre los 4 y 12 años. Sus causas no
están completamente determinadas, pero hay pruebas que evidencian que el uso
de aspirina cuando se tiene fiebre causada por una enfermedad viral, aumenta el
riesgo de desarrollo de dicho síndrome. Los síntomas son fiebre y desórdenes en
el cerebro con síntomas de vómitos, letargia, irratibilidad y confusión)
 Acidez, superando la dosis segura puede ser fatal porque produce acidez
causada por una bajada en el pH de la sangre.
2-Metilsalicilato ( aceite de wintergreen)
El metilsalicilato tiene un olor característico y se presenta de modo natural en las
plantas, abedul. Betula lenta.
El metilsalicilato se puede conseguir por la reacción del grupo carboxílico del ácido
salicílico y el metanol.
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Es venenoso por ingestión, aunque su absorción es lenta.
Se usa en linimentos, pomadas y ungüentos ( preparaciones tópicas) para aliviar la
inflamación producida por el dolor de músculos.
3-Paracetamol (acetaminofen)
El paracetamol (DCI) o acetaminofén es un fármaco con propiedades analgésicas y
antipiréticas, sin propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa
inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la
aparición del dolor.
Para niños y en general se prefiere a la aspirina porque sus efectos secundarios son
menores aunque en algunos casos puede perjudicar al riñón y provocar desórdenes en
sangre.
Pueden aparecer graves desarreglos con sobredosis porque aunque no llegue a causar la
muerte puede causar daños en el cerebro en el riñón. En ocasiones puede llegar a
provocar la muerte.
Analgésicos fuertes:
Son opiáceos
El término opiáceo se refiere a los alcaloides presentes en el opio. Los alcaloides son
aquellos metabolitos secundarios de las plantas sintetizados, generalmente, a partir de
aminoácidos, que tienen en común su hidrosolubilidad a pH ácido y su solubilidad en
solventes orgánicos a pH alcalino. Los alcaloides verdaderos derivan de un aminoácido,
son por lo tanto nitrogenados.
Los principales opiáceos son la morfina, codeína y heroina.
Son analgésicos fuertes que se usan para paliar el dolor causado por heridas,
intervenciones quirúrgicas, ataques al corazón, cancer.
Morfina y codeína que se encuentran en la amapola del opio.
La heroina se obtiene por simples modificaciones estructurales de la morfina, es una
droga semisintética.
Todos poseen la misma estructura general.
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En la codeína uno de los grupos hidroxilo ha sido sustituido por un grupo eter. La
heroína es el diester formado a partir de la condensación de la morfina con anhídrido
etanóico.
Ventajas y desventajas de la utilización de morfina y sus derivados como analgésicos
fuertes
Actualmente la morfina sigue siendo el analgésico clásico más eficaz para aliviar los
dolores agudos, pero su utilización va decreciendo a medida que aparecen nuevas
drogas sintéticas, las cuales se supone son menos adictivas y permiten que personas
alérgicas a la morfina puedan aliviar igualmente sus dolores.
Aún hoy persiste la reticencia a usar opioides -complejos naturales y sintéticos
relacionados con la morfina- en pacientes con dolor por causas distintas de las del
cáncer. Incluso en los casos en que son recetados, a veces los pacientes se resisten a
tomarlos.Existe un debate dentro de la comunidad científica sobre si recetar o no estos
opiáceos, por el miedo a que los pacientes desarrollen adicción a las drogas.
En tres estudios que incluyeron a 25 mil pacientes tratados con opioides que no tenían
historial de consumo de drogas, sólo en siete casos se presentaron problemas de
adicción como resultado del tratamiento.
Muchos pacientes están relativamente mal informados sobre la seguridad en el uso de
los opiáceos contra el dolor y piensan que son drogas peligrosas .No entienden la
diferencia entre dependencia física y adicción, y por eso tienen miedo de volverse
adictos."
El uso médico de los opioides no genera drogadictos, y las restricciones a este uso
médico puede dañar a los pacientes.
Los expertos calculan que cerca de la mitad de los pacientes con dolores relacionados
con el cáncer y el 80% de quienes tienen dolor crónico por otra causa no son tratados
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debidamente como consecuencia de la desinformación. Estos pacientes sufren sin
necesidad, al igual que sus seres queridos, aun cuando existen drogas seguras que
podrían controlar ese sufrimiento.
La Organización Mundial de la Salud (OMS) definió en la década del ochenta lo que se
denomina escalera analgésica: la clasificación de los medicamentos empleados para
combatir el dolor según su intensidad. Así, en el primer escalón se ubican las drogas
antiinflamatorias comunes; en el segundo, los derivados morfínicos débiles asociados a
los antiinflamatorios no esteroides, y en el tercero, los derivados morfínicos potentes
asociados también a los antiinflamatorios.
"Esto significa que en un dolor crónico, especialmente por cáncer, uno debería ir
cubriendo esa escalera en la medida en que el dolor progresa o no alivia. En cambio, en
el dolor agudo, como lo es el postoperatorio, es exactamente al revés: es intenso al
comienzo y disminuye con el paso del tiempo, de modo que debemos utilizar
analgésicos potentes al inicio e ir bajando luego la intensidad de éstos. Por lo tanto, la
utilización de los opiáceos puede ser prescrita tanto en dolor crónico como en agudo",
Resulta, entonces, que todo apunta a desmitificar la morfina y su potencial para generar
adicción. A veces un paciente que recibe el rótulo de adicto es un paciente mal
medicado o submedicado". "Es aquel paciente que padece dolor, pero al que el médico
le administra morfina como si tuviera temor a sobrepasarse: le da, pero le da poquito.
Entonces, este paciente tiene un efecto analgésico fugaz, y a las dos horas está
reclamando por el analgésico porque, lógicamente, no quiere sufrir. Entonces, esa
persona que reclama la droga es tildada de adicta cuando en realidad está mal
medicada."
4-DEPRESORES
Efectos de los depresores
Son fármacos que deprimen el sistema nervioso central interfiriendo con la
transmisión de impulsos nerviosos de las células ( neuronas).
Ralentizan las funciones del cuerpo incluyendo la actividad mental. En pequeñas dosis
inducen a sentir calma, aliviar la ansiedad y pueden producir sueño pero en grandes
dosis pueden hacer perder la consciencia, el coma y la muerte.
A veces se utilizan como antidepresivos porque alivian síntomas de la depresión, sin
embargo ninguno de ellos elimina las causas de la depresión y solo se recetan por un
periodo limitado mientras se pone en marcha la terapia o psicopterapia.
El depresor más habitual es el alcohol
Efectos sociales y fisiológicos del uso y abuso del etanol
Los efectos de las bebidas alcohólicas pueden ser estimulantes en mayor o menor grado,
por lo que su consumo debe ser siempre moderado.
En cantidades excesivas o consumiéndolas en forma habitual y prolongada puede
conducir a una peligrosa dependencia con el consiguiente perjuicio para la salud.
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También es precisó tener en cuenta que cada persona reacciona de modo distinto ante el
alcohol, por lo que una pequeña dosis que para unos resulta totalmente inocua para otros
puede ser excesiva dependiendo de la constitución orgánica de cada vez más relevante
cada persona, son la edad y el peso.
Para tener claro estos conceptos utilizamos la definición de droga que adopta de OMS.
Se define droga como cualquier sustancia química capaz de alterar el organismo y por
su acción en el psiquismo provoca trastornos en: la percepción, la conducta y la
conciencia.
Definimos USO de una sustancia cuando su consumo no provoca alteraciones
significativas en la percepción, la conducta y la conciencia
Definimos ABUSO cuando la alteración de la percepción, la conducta y la conciencia es
más o menos significativa.
Definimos ADICCIÓN cuando hay una dependencia psicológica y/o física de la
sustancia.
Mientras dura el efecto de la sustancia se produce sensaciones físicas placenteras como
una cierta relajación. Pero también se dan problemas fisiológicos asociados: irritación
de la mucosa estomacal, trastornos de la visión, reflejos, equilibrio y habla,
incoordinación motora general y somnolencia. En los casos en que no existe tolerancia
se producen náuseas, vómitos, cefaleas y temblores.
Mientras dura el efecto produce efectos psicológicos placenteros como euforia,
extroversión, pérdida del sentido de autocrítica y desinhibición. Estos suelen ir
aparejados con trastornos del pensamiento, de la conciencia y la atención. Existe menor
capacidad de concentración y de reacción; pérdida de control e irascibilidad.
Los efectos sociales placenteros son la desinhibición en las relaciones sociales. También
se produce un aumento de la agresividad que puede llevar a la violencia. Mientras duran
los efectos psicológicos se pueden producir otra serie de problemas derivados : mala
conducción, comportamientos sexuales indeseados…
Las consecuencias económicas del consumo excesivo de alcohol son muy difíciles de
determinar ya que es causa de multitud de enfermedades o agravamiento de las mismas,
motivo de accidentes, genera violencia, provoca rupturas de parejas, e incluso la muerte.
Además, el tratamiento de la misma debe ser abordado desde diferentes perspectivas,
mediante un equipo multidisciplinar de especialistas y acompañándose de tratamiento
farmacológico.
Gran parte de los costes atribuibles al alcoholismo son de carácter indirecto y con un
impacto muy elevado sobre la sociedad.
Así, un informe del Observatorio Español sobre Drogas del año 2001 estimó que el
alcohol fue causa de más de 12.000 muertes durante 2001. De ellas, aproximadamente
2.500 habrían tenido lugar por accidentes de tráfico, por cirrosis unas 4.000 muertes, y
por cáncer de boca, faringe y esófago 2.400 muertes. Además es destacable que los
suicidios y homicidios con el alcohol como protagonista ascendieron a 1.000 personas.
A nivel mundial se estima que el alcohol puede ser responsable de la muerte de 1,8
millones de personas al año.
Para la estimación de los costes económicos del abuso de alcohol se analizan las
consecuencias de su consumo en determinados factores. Por un lado se observan los
costes de los tratamientos para el control del abuso del alcohol. Estos costes incluirían
tanto los tratamientos farmacológicos como la atención sociosanitaria que se ofrece a
los pacientes.
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Los tratamientos por enfermedades asociadas y traumatismos relacionados con el
alcohol. En este apartado se incluyen enfermedades como cirrosis, desórdenes
metabólicos, traumatismos por accidentes de tráfico, alteraciones mentales, etc.
La mortalidad prematura es otra de las consecuencias más frecuentes en los casos de
consumo excesivo de alcohol. Su coste asociado debe evaluarse ya que supone un
elevado gasto para la sociedad.
Las pérdidas de productividad laboral tanto por las incapacidades como por acudir a
tratamiento de las patologías asociadas son fácilmente cuantificables. En cambio, las
pérdidas de productividad por la disminución de las facultades físicas y mentales
asociadas al abuso del alcohol son mucho más importantes en términos económicos,
aunque más dificilmente cuantificables. También habría que tener en cuenta las pérdidas
de productividad de aquellas personas que son víctimas de las actuaciones de un sujeto
bajo los efectos del alcohol.
El alcohol potencia la acción de algunos fármacos, por ejemplo combinado con la
aspirina puede producir hemorragia estomacal. Potencia el efecto sedante de los
medicamentos que tienen este efecto: narcóticos y barbitúricos.
Técnicas utilizadas para la detección de etanol en el aliento, sangre y orina
ANÁLISIS EN EL ALIENTO
1-Test de alcoholemia, test colorimétrico, proporciona resultados suficientemente
evidentes para el procesamiento. Basa su funcionamiento en la relación que existe entre
la cantidad de alcohol ingerido, que se manifiesta en el aliento, y su correlativa
proporción en la sangre. El método consistía en realizar una profunda espiración a
través de un pequeño tubo; el aliento burbujeaba en una ampolla que contenía una
disolución ácida (ácido sulfúrico 50%) de dicromato de potasio (0,25%) con nitrato de
plata (0,25%) como catalizador. Se produce la reducción del cromo VII a cromo III que
es de color verde. Se comparaba colorimétricamente mediante dos fotocélulas el cambio
de color de la disolución con una ampolla de referencia sin abrir, que es directamente
proporcional a la cantidad de alcohol en la muestra de aliento. El método permitía medir
la concentración equivalente de alcohol en sangre en tiempo real.
Cambia de color de naranja a verde.
2-La tecnología actual utiliza sistemas de medida de IR que son más específicos para el
etanol. Se determina el nivel de etanol en el aire pasando, a través de la muestra de
aliento, una estrecha banda de luz IR, elegida por su absorción especifica para el etanol.
El enlace C-H y OH en el etanol absorben radiación IR de una determinada longitud de
onda. El sospechoso sopla y se compara la Intensidad de la radiación cuando no hay
aire espirado y cuando si lo hay. La cantidad de radiación absorbida se traduce en
microgramos de OH por cada 100 ml, utilizando la ley de lambert-Beer que relaciona la
concentración de alcohol con la radiación absorbida
3-Debido al elevado coste de esta tecnología de IR y su escasa precisión a bajos niveles
de concentración en el aliento, a mediados de la década de 1970 los fabricantes de
instrumentos de medida de alcohol en aliento empezaron a desarrollar una tecnología
alternativa, las células electroquímicas, también conocidas como fuel cell, que ofrecía
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importantes ventajas. Una fuel cell es un ingenio que genera electricidad mediante una
reacción química espontánea de oxidación-reducción que produce electricidad.
La reacción tiene lugar en la superficie superior de la célula, transformándose el etanol
en ácido acético. En el proceso, se originan dos electrones libres por molécula de etanol,
siendo liberados en el proceso iones H+ que emigran a la superficie inferior de la célula,
donde se combinan con el oxígeno atmosférico para formar agua, consumiendo un
electrón por cada ion H+ en el proceso. De este modo, la superficie superior tiene un
exceso de electrones, y la inferior tienen el correspondiente déficit de electrones. Al
conectar las dos superficies eléctricamente, fluye una corriente a través del circuito
externo. La medida de esta corriente indica la cantidad de etanol oxidado.
4-Actualmente en los alcoholímetros evidenciales más utilizados se emplea un
procedimiento muy exacto y específico para la medida de alcohol en el aliento, una
tecnología analítica dual de célula electroquímica-espectroscopia infrarroja.
Se basa en la medida de la absorción de energía IR y la célula electroquímica. La
combinación de ambas tecnologías origina un procedimiento muy exacto y específico
para la determinación de etanol en el aliento, con validez evidencial a efectos de
sanción.
La muestra es analizada en serie por los dos métodos diferentes. Una pequeña parte de
la muestra llega a la célula electroquímica y es analizada automáticamente. El resultado
de un análisis se confirma con el otro.
ANALISIS EN SANGRE
La muestra de sangre se toma de la sangre venosa en la vena cubita del brazo o de
sangre de un capilar en el dedo o lóbulo de la oreja. La muestra se deposita en un
recipiente, se lleva a un laboratorio y se analiza por cromatografía de gases.
Es el examen legal más exacto que existe actualmente, pero presenta inconvenientes: el
procedimiento es demasiado agresivo y caro, no es inmediato, requiere personal
especializado y el traslado a un centro médico e análisis. Además, la muestra puede
contaminarse en el proceso de extracción, transporte o almacenamiento.
ANALISIS DE ORINA
El test de orina indica la presencia de alcohol en el organismo, pero no indica el estado
actual de la persona ni el contenido exacto de alcohol en la sangre. Después de
consumido el alcohol se incorpora a la sangre a través del estómago en unos 15
minutos, originando efectos inmediatos. Seguidamente el organismo lo metaboliza y
entre 1:30 y 2 horas después comienza a aparecer en la orina. Parte del alcohol que llega
a la orina se ha biotransformado parcialmente a través de las enzimas presentes en el
hígado y otra parte pasa a la orina por el riñón o bien mediante una difusión de la sangre
a la orina, por lo cual no es posible cuantificar la cantidad de alcohol en orina. Por tanto,
la prueba de orina para determinar el contenido de alcohol no ofrece una imagen real del
estado actual de la persona. Los resultados indican el estado de la persona varias horas
antes.
Los científicos no han encontrado una correspondencia directa y fiable entre la
concentración de alcohol en la orina y la concentración de alcohol en la sangre.
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Además, la concentración de alcohol varía dependiendo del metabolismo de la persona
y la cantidad de fluido que se encuentre en su sistema. Una persona que se encuentre
ligeramente deshidratada tendrá tendencia a tener una concentración más elevada de
alcohol en su orina que otra persona que tiene un nivel normal de fluido en su
organismo. También, los elevados niveles de azúcar y de acetona en el cuerpo pueden
producir fermentación en la orina, creando un falso positivo en contenido de alcohol.
Por todo ello, el test de contenido de alcohol en la orina es el método menos adecuado
de los que se dispone actualmente.
Otros depresores
En el mundo desarrollado alrededor de un 10% de hombres y un 20-25% de mujeres
sufren depresión. Los antidepresivos prescritos para reducir la ansiedad y ayudar al
insomnio incluyen los tranquilizantes menores :
o Diazepam,(Valium)
o Nitrazepam, (Mogadon )
o Clorhidrato de fluoxetina, (Prozac)
Diazepam: puede ser administrada por vía oral, intramuscular, o intravenosa para la
ansiolisis (incluyendo desórdenes de ansiedad y de pánico).
Nitrazepam: sedante, hipnótico, anticonvulsivo, relajación muscular, ansiolítico,
amnésico.
La fluoxetina es un fármaco Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina
(ISRS), con propiedades antidepresivas. Está indicado para tratar la depresión moderada
a severa, el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), la bulimia nerviosa, trastornos
alimentarios en general, los trastornos de pánico y el trastorno premenstrual. La
fluoxetina también se usa ocasionalmente para tratar el alcoholismo, el trastorno por
déficit de atención, ciertos trastornos del sueño ,migrañas, trastorno por estrés
postraumático, obesidad, algunos problemas sexuales y fobias específicas.
Estructuras de estos depresores:
Valium y Mogadon ambas contienen un grupo amida, la diferencia en sus estructuras
está en la sustitución del grupo cloro del Valium por el grupo nitro en el Mogadon.
Prozac contiene un C asimétrico existe en dos formas enantiómeras.
5-ESTIMULANTES.
Efectos fisiológicos de los estimulantes.
Aumentan la receptividad
Aumentan la concentración
Aumenta la actividad motriz.
Evita el sueño.
Aumenta el estado de alerta y atención.
Otros efectos psicológicos
Los efectos fisiológicos desencadenados por estos agentes se deben, sobre todo, a su
acción sobre el sistema nervioso central.
Comparación de las anfetaminas con la adrenalina ( epinefrina)
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-Las anfetaminas son drogas simpaticomiméticas mimetiza el efecto de la estimulación
en el sistema nervioso simpático, es la parte del sistema nervioso relacionado con el
subsconciente.
Algunos efectos a corto plazo son aumento del ritmo cardiaco, presión arterial y
respiratorio, dilatación de las pupilas, reducción de la excreción de orina, disminución
del apetito seguido de fatiga y posibles depresiones cuando acaba su efecto.
A largo plazo pérdida de peso, inestabilidad emocional, riesgo de cardiopatías,
trombosis y úlceras.
Su uso regular puede llevar a la tolerancia y a la dependencia.
Se usaba para tratar el deseo incontrolable de dormir, se usó en la 2ª guerra Mundial para que los
aviadores combatieran la fatiga. Entre 1950-1960 se usaban como antidepresivos y píldoras adelgazantes.
-La adrenalina es una hormona secretada en situaciones de alerta por las glándulas
suprarrenales. , también llamada epinefrina en su sustitutivo sintético
Anfetamina y adrenalina son derivados estructurales de la feniletilamina.
Efectos del consumo de nicotina a corto y largo plazo.
Es el componente adictivo del tabaco, como las anfetaminas es simpaticomimético.
Aumenta la concentración. A corto plazo alivia la tensión aumenta el ritmo cardiaco y la
presión sanguínea y reduce la producción de orina.
A largo plazo los efectos son riesgo de problemas de corazón y trombosis.
Estimula la producción de ácidos en el estómago con riesgo de úlceras pépticas.
Debido al modo en que se consume durante largos periodos puede producir cáncer de
pulmón, boca y garganta, malformación en fetos.
Efectos de la cafeina y comparación con la estructura de la nicotina
Es el estimulante más ingerido. Está en café, té, chocolate y bebidas de cola. También
se encuentra en algunas pastillas para el dolor y otras medicinas.
La cafeina es diurética y estimula la respiración. Aumenta el estado de alerta,
concentración. Si se consume en grandes cantidades causa ansiedad, irritabilidad y falta
de sueño. Se incluye en muchas píldoras porque acelera sus efectos.
Como la morfina, codeína y cocaina la cafeina y nicotina son alcaloides, son
compuestos cuyo origen está en las plantas
La cafeina y la nicotina poseen un grupo funcional que es una amina terciaria.
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La cafeina también contiene grupos amida.
6-ANTIBACTERIANOS
La mayoría de las bacterias consisten en una célula sola con una pared protectora hecha
de complejas estructuras consistentes en azúcares enlazados covalentemente con
péptidos y asociados con lípidos. Cada célula bacteriana contiene un solo cromosoma
compuesto por una cadena de DNA.
Algunas bacterias son aeróbicas y fácilmente infectan la superficie como la piel o el
tracto respiratorio.
Otras son anaeróbicas y se multiplican en entornos bajos en oxígeno o sin oxígeno
como el intestino. No todas las bacterias causan enfermedad y algunas son beneficiosas.
Los antibacterianos previenen el crecimiento y la multiplicación de las bacterias.
Desarrollo de la penicilina.
El descubrimiento de penicilina se atribuye a Alexander Fleming ( 1881-1955)
Epidemiólogo bacteriólogo, estaba trabajando con cultivos de Estafilococos aureus, una
bacteria que causa furúnculos y otras infecciones.
En 1928 dejó una placa petri conteniendo unos cultivos abierta en el laboratorio drante
sus vacaciones, a la vuelta se dio cuenta de que se había desarrollado un moho y había
inhibido el crecimiento de una bacteria.
Dedujo que el moho había producido un compuesto que inhibía el crecimiento de la
bacteria, al cual llamó penicilina.
A pesar de que Fleming publicó sus resultados en 1929 no explotó su descubrimiento.
Fue un australiano, Howard Florey y un aleman Ernst Chain quienes abordaron los
problemas relacionados con el aislamiento y purificación de la penicilina.
La investigación se centró en producir grandes cantidades.
En 1950 la estructura de la penicilina se determinó y esto capacitó a los químicos para
sintetizar diferentes tipos de penicilina y otros antibióticos en el laboratorio sin recurrir
a los mohos .
Fleming, Florey y Chain recibieron el Premio Nobel en Fisiología y medicina en 1945.
Es importante comentar que muchos hallazgos científicos se producen por casualidad,
este fenómeno se llama serendipia.
El modo de actuación de la penicilina
Las penicilinas actúan interfiriendo con los productos químicos que las bacterias
necesitan para construir paredes normales en las células.
A medida que la célula bacteriana crece la presión osmótica causa que se desintegre la
débil pared celular y la bacteria muere. Con el tiempo alguna bacteria se ha hecho
resistente a la penicilina porque contienen una enzima llamada penicilasa que es capaz
de desactivar la penicilina.
La penicilina original era benzilpenicilina ( penicilina G), tenía que ser inyectada
porque ingerida por vía oral los ácido del estómago la rompían.
Todas las penicilinas tienen estructura similar La estructura molecular del núcleo de las
penicilinas tiene el anillo 6-aminopenicilánico consistente en un anillo β-lactámico (a la
izquierda, con un N) y otro tiazolidínico (a la derecha, con un S).
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El anillo B-lactámico posee como cadena lateral una amina.
Modificando la cadena lateral anclada al grupo amino antes citado se consigue que sean
resistentes al ácido del estómago y a la enzima penicilasa.
Debido a que se ha usado para curar enfermedades menores y su uso en estocage de
alimentos para animales algunas bacterias son ahora extremadamente resistentes a la
penicilina
Importancia del efecto de la penicilina sobre el anillo betalactámico .
La efectividad depende de la debilidad de los enlace C-C y C-N presentes en el anillo
betalactamico. El anillo consta de 4 átomos de los cuales 2 son C con hibridación sp3,
otro C sp2 y el N. Debido a las restricciones del anillo no se consiguen los ángulos de
109º y de 120º, de modo que está muy tensionado, esto convierte al grupo amida en
muy reactivo. El anillo se abre de modo que la penicilina puede enlazar covalentemente
con la enzima que sintetiza la pared celular de la bacteria bloqueando su acción.
Importancia de que el paciente cumpla el tratamiento y efecto de la prescripción
excesiva.
Para tratar las infecciones bacetrianas hay que seguir un seguimiento severo con
distintos antibióticos.
Uno de los problemas más importantes relacionado con los antibióticos es el incremento
de las resistencias bacterianas por un exceso de su utilización en situaciones no
necesarias. Ante la sospecha de un posible proceso infeccioso antes de iniciar el
tratamiento antibiótico, se debe:
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1
Confirmar la existencia de infección , mediante la exploración oportuna.
2
Localizar la infección. Esto permite sospechar el grupo de gérmenes más
frecuentemente causantes de la infección, y seleccionar el medicamento con unas
propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas que favorezca su actividad en un
lugar determinado del organismo. Recordar que, para que el antibiótico sea eficaz, debe
alcanzar la concentración adecuada en el foco de la infección.
3
Conocer los microorganismos posiblemente implicados, con o sin confirmación
microbiológica.
4
Conocer las resistencias bacterianas del área geográfica.
5
Determinar la necesidad o no de tratamiento antibiótico
6
Si el tratamiento específico está indicado, elegir el antibiótico más eficaz pero
con menor espectro de actividad bacteriana.
7
Administrar el antibiótico a las dosis correctas, para el tipo y localización de la
infección diagnosticada, y ajustar la duración del tratamiento a ésta.
8
Adecuar el tratamiento antibiótico a la situación del paciente (alergias, edad,
peso, función renal y hepática, embarazo, antecedentes de hospitalización o cirugía
reciente) y a la gravedad del proceso.
El tratamiento con penicilina debe mantenerse durante 10 días para que resulte eficaz,
no sólo en lo que respecta a la curación clínica (resolución de la sintomatología), sino
también en lo que atañe a la curación microbiológica (erradicación del agente causal),
con la finalidad de evitar las complicaciones, en especial la fiebre.
La pronta mejoría clínica (en 2-3 días) provoca que muchos pacientes dejen de tomar el
antibiótico en cuanto mejora su sintomatología y no cumplan con la duración adecuada
del tratamiento.
Se debe controlar de forma eficiente el uso de antibióticos en veterinaria. Su utilización
masiva, y su fácil incorporación a la cadena alimentaría humana son factores
importantes que determinan un incremento de resistencias bacterianas.
Se debe controlar el uso, aplicación y promoción de los antibióticos por las industrias
agroalimentarias y químico-farmacéuticas. Las empresas deben asumir como meta un
medioambiente sostenible, y desarrollar productos y políticas empresariales que
faciliten el uso racional de los antibióticos y eviten las resistencias microbianas
7-ANTIVIRALES
Un virus es una entidad biológica potencialmente patógeno compuesto por una cápside
(o cápsida) de proteínas que envuelve al ácido nucleico, que puede ser ADN o ARN. La
forma de la cápside puede ser sencilla, típicamente de tipo helicoidal o icosaédrica
(poliédrica o casi esférica), o compuesta, típicamente comprendiendo una cabeza y una
cola. Esta estructura puede, a su vez, estar rodeada por la envoltura vírica, una capa
lipídica con diferentes proteínas, dependiendo del virus.
Los virus no se alimentan, respiran ,excretan ni crecen y solo se pueden reproducir
dentro de células de organismos vivos usando los materiales suministrados por la célula
que las hospeda.
Aunque los virus pueden sobrevivir fuera de la célula hospedadora solo se pueden
replicar penetrando en la célula y inyectando su DNA y RNA en el citoplasma de la
célula. El virus entonces controla la maquinaria bioquímica de la célula, esto hace que
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esta muera o quede seriamente dañada, haciendo que aparezcan los síntomas de la
infección viral.
La célula entonces produce nuevo DNA y RNA, y forma gran número de nuevos virus.
Estos son después mueven para infectar otras células sanas.
Diferencias entre virus y bacterias
Los virus son mucho más pequeños que las bacterias, hay muchos tipos de virus y
varían en su forma y estructura.
Las bacterias son microorganismos unicelulares que no tienen núcleo o citoplasma ,
mientras que los virus son entidades biológicas que no cumplen las principales
funciones de los seres vivos.
Los virus se reproducen dentro de las células de otros organismos, utilizando su
material genético. Las bacterias son capaces de multiplicar el ADN y dividirse en dos
células
Formas de acción de los medicamentos antivirales Tratamiento de enfermedades virales
Los virus producen enfermedades como: catarros, gripe , paperas y varicela, el propio
sistema inmunitario del cuerpo es suficiente para sobreponerse a este tipo de infecciones
de modo que los fármacos se dan para eliminar el dolor, bajar la fiebre o prevenir
infecciones secundarias.
Una dificultad cuando se tratan este tipo de infecciones es la velocidad con la cuál se
multiplica el virus. En el momento en que aparecen los síntomas los virus son tan
numerosos que los fármacos antivirales tienen poco efecto. Durante los últimos años se
han desarrollado algunos fármacos para combatir infecciones virales específicas.
Pueden trabajar de diferentes maneras.
A- Algunos trabajan alterando el material genético de la célula de modo que el
virus no puede usarlo para multiplicarse.
Engaña a las enzimas virales que lo usan como bloque constructor del DNA del
virus y previene la multiplicación.
Sin embargo es difícil eliminar el virus por completo de modo que la infección
puede reaparecer
B-Otros antivirales trabajan previniendo que los nuevos virus formados
abandonan la célula y se multipliquen.
Actúa inhibiendo la enzima neuraminidasa responsable de que el virus se pegue
a la pred de la célula.
Dificultades asociadas con la resolución del problema del sida.
El VIH y SIDA
Uno de los problemas en el desarrollo de drogas antivirales es que los virus mutan
regularmente.
Esto es particularmente cierto en VIH que lleva al SIDA. Las presonas que lo padecen
son propensas a infecciones secundarias y ciertos tipos de tumor.
El SIDA es una de las epidemias más destructoras en la historia reciente. Desde 1981
han muerto 25 millones de personas, en Africa 1/3 de la población tiene el virus.
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El virus invade los glóbulos blancos de la sangre (células T) . Los glóbulos blancos son
los responsables de activar otras células en el sistema inmune, puesto que están
invadidas ,el cuerpo es incapaz de luchar contra las infecciónes.
El VIH es un retrovirus. Esto quiere decir que su código genético no está escrito en
ADN, como ocurre con la mayor parte de los seres vivos, sino en ARN. Por lo que el
virus, para poder reproducirse, necesita convertir ARN en ADN (de modo que la célula
infectada pueda "leerlo"), que es justo lo contrario de lo que hacen los virus de ADN y
el resto de seres vivos. De ahí viene el nombre de retrovirus, y también el de
"antirretroviral" para los fármacos que buscan reducir su actividad o eliminarlo.
Esta característica del VIH es importante para entender el siguiente paso que da después
de fusionarse, que es el de la transcripción. El VIH tiene un tipo de proteína activa,
(conocida también como enzima), que se encarga de realizar este proceso de traducir o
transcribir la información genética escrita en el ARN a ADN. Esta enzima se denomina
Transcriptasa Inversa o Retrotranscriptasa.
Una vez que la información genética del VIH está transcrita en ADN, hace falta integrar
este ADN procedente del virus en el ADN propio de la célula, de manera que ésta,
cuando se active para cumplir su función o para reproducirse, lo lea y ejecute las
instrucciones de fabricar copias del virus hasta literalmente morir exhausta. El virus
porta otra enzima capaz de llevar a cabo este paso de la Integración: se trata de la
Integrasa.
Una vez que la célula lee el ADN procedente del virus, la consecuencia de esto es que
pone su maquinaria al servicio del VIH, fabricando las distintas piezas necesarias para
la construcción de nuevos viriones o partículas virales, precursores del virus activo que
será capaz de infectar más células.
Hay diversas formas de que los fármacos puedan interactuar con el virus.
Un fármaco que ha tenido bastante éxito es la AZT zidovudina, de estructura similar al
aciclovir.
AZT se combina con la enzima que usa el virus para generar el DNA a partir del RNA y
bloquea el sitio activo. Es entonces un inhibidor de la transcriptasa inversa.
Como solo los retrovirus emplean esa enzima el AZT no afecta a células sanas.
Aunque aun no existe vacuna o cura de HIV, con una mezcla de fármacos
antirretrovirales se puede prolongar el periodo hasta que se desarrolla la enfermedad y
prolonga la vida media de quienes lo padecen.
Hasta la fecha el mejor modo de combatir la enfermedad es la prevención, frenando el
intercambio de fluidos corporales.
El precio de los antirretrovirales es alto.
8-SUSTANCIAS PSICOTRÓPICAS
Son drogas que afectan la mente. Actúan sobre el sistema nervioso central, sobre los
neurotransmisores y bloquean la transmisión de impulsos químicos entre las neuronas.
Se utilizan en medicina en neurología y psiquiatría.
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Efectos de la dietilamida del ácido lisérgico LSD, mescalina, psilocibina y el
tetrahidrocannabino(THC)
1-LSD no se obtiene de modo natural pero es un derivado del ergot un hongo que crece
en harina.
Los efectos a corto plazo, 12 h, atontamiento risa y distorsiones del sonido y percepción
visual. A veces alucinaciones llevan a sentir desesperación y puede haber suicidio.
Creen que pueden volar, conducir bajo sus efectos es muy peligroso. A largo plazo,
producen depresión y la posibilidad de que sus efectos vuelvan meses o días después.
Parece que no hay enfermedad duradera pero crea dependencia psicológica.
Se ha usado en psicoterapia pero no se ha usado más porque puede llevar a psicosis en
pacientes susceptibles. Se cree que el LSD trabaja bloqueando la acción de la serotonina
uno de los compuestos responsables de transmitir los impulsos por la sinopsis al
cerebro.
2-Psilocibina se encuentra en la cubierta del hongo psilocybe semilanceate.
Es suavemente alucinógeno causando tenue alteración y percepción de los sentidos con
sentimientos de euforia y perspicacia.
Aunque se desarrolla tolerancia, no es adictivo y no se conoce si causa daño a largo
plazo.
El mayor peligro es la dificultad de diferenciar este hongo de otros venenosos.
3-Mescalina, es uno de los más antigüos conocidos alucinógenos. Viene del peyote
cactus encontrado en América del Sur y Central. Altera la percepción visual y auditiva,
reduce el apetito puede causar indeseados efectos mentales con gente con ansiedad o
deprimida. Dependiendo de cómo se tome otras sustancias activas en la planta pueden
provocar temblores y náuseas. Sus efectos aumentan con alcohol.
A largo plazo no se conocen con certeza pero se cree que causa daño al hígado.
4-Cannabis, marihuana, es un alucinógeno suave hecho de una planta Cannabis sabia.
Hachis, hecho de la resina de la planta es 5 veces más fuerte.
El principio activo es tetrahidrocannabinol.
No tiene anillo indole ni grupo amino.
Efectos a corto plazo incluyen sentimiento de relajación y mejora la percepción visual y
auditiva. Pérdida del sentido del tiempo confusión y cambios emocionales.
En raros casos se producen alucinaciones aumenta el efecto de sedación con
antidepresivos.
A largo plazo los efectos son: apatía, letargo y disminuye la fertilidad y además todos
los riesgos del tabaco.
Semejanzas y diferencias estructurales entre el LSD, la mescalina y la psilocibina
Todos contienen grupos amino y contienen el anillo indole.
El anillo indóle es bicíclico con un anillo bencénico y otro heterocíclico de 5 miembros
de los cuales uno es nitrógeno. Aunque en la mescalina el anillo indólico no es
completo.
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LSD
Mescalina
Psilocibina
Argumentos a favor y en contra de la legalización del cannabis
A favor: Tiene capacidad de de aliviar los síntomas de ciertas enfermedades: glaucoma,
parkinsons, epilepsia.
En contra: Efectos perjudiciales ya citados y la posibilidad de que los consumidores
caigan en el consumo de drogas más duras. Conducción peligrosa y riesgo de infarto.
9 -FACTORES QUE AFECTAN AL MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
MEDICAMENTOS.
Importancia de la isomería geométrica
La efectividad de una determinada droga depende de su capacidad de interaccionar con
moléculas específicas en el cuerpo o en los organismos que causan la enfermedad.
La estereoquímica es muy importante.
Cuando la molécula de una droga contiene un doble enlace C=C o un anillo que impide
la rotación, puede tener isomería geométrica los dos isómeros pueden tener efectos muy
diferentes biológicamente. Un compuesto que ejemplifica esto es el
diamindicloroplatino (II) Pt(NH3)2 Cl2 es planocuadrado y tiene isomería cis-trans.
El isómero cis, es efectivo en el tratamiento de cancer de ovarios y testículos, cosa que
no ocurre con el isómero trans.
Ninguno de los dos tiene carga y pueden difundir a través de la membrana de la célula
afectada.
Dentro de la célula pueden intercambiar un ion cloruro por una molécula de agua para
formar Pt (NH3)2 Cl H2O +. Este ion complejo entra en el núcleo de la célula.
Sin embargo debido a la estereoquímica solo el isómero cis es capaz de enlazar dos
moléculas de guanina presentes en el DNA intercambiando otro ion Cl- y formando
Pt (NH3)2 DNA 2+.esto altera el DNA de la célula cancerígena de modo que cuando la
célula intenta replicarse no puede hacerlo correctamente y la célula muere.
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Importancia de la quiralidad en la acción de las drogas
Hay un buen número de fármacos con C quirales (ibuprofeno, anfetaminas y
thalidomida). El efecto de cada uno de los isómeros es diferentes . En le caso de la
Taliomida uno de los isómeros alivia mareos en embarazadas, el otro causa
malformaciones en las extremidades del feto.
Influencia de la polaridad en los efectos de las drogas
La heroína es mucho mas reactiva que la morfina y produce más euforia, esto se debe a
la diferente polaridad de ambas sustancias.
Las moléculas de morfina contienen dos grupos hidroxilo polares y la heroína los
reemplaza por grupos etanoato y estos dos grupos ester la hacen mucho menos polar
que la morfina y más soluble en lípidos que son no polares.
La heroína es capaz de penetrar rápidamente en el cerebro y la sangre y llegar al cerebro
en más concentración que la morfina, ambos tienen una base de lípidos.
10-DISEÑO DE MEDICAMENTOS
Drogas de diseño.
Biblioteca de compuestos y química combinatoria.Utilización de computadores
Las nuevas drogas vienen de diferentes fuentes tradicionales:
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1-Una sustancia natural (como la planta del fungus) conocida por tener propiedades
sanativas, puede ser analizada y el componente activo aislado y purificado. La morfina
y ácido salicílico son dos ejemplos.
2-Los químicos entonces sintetizan sustancias análogas por cambio de cadenas laterales
o grupos funcionales y después chequean las nuevas moléculas por sus propiedades
farmacológicas. La aspirina y heroína son ejemplos de esto.
3-La tercera fuente es esencialmente la serendipia: hallazgo de una sustancia de modo
casual. Una sustancia es accidentalmente encontrada que tiene propiedades terapéuticas
y después se hacen sustancias análogas ejemplo: cis-platino y penicilina.
Antes, los datos de todas estas moléculas aisladas o sintetizadas y los resultados de los
estudios farmacológicos se guardan en una biblioteca de compuestos. Esto resultaba
trabajoso porque había gran cantidad de materiales tenían que ser aislados o sintetizados
y después purificados para determinar su estructura y propiedades.
El advenimiento de técnicas analíticas como espectrometría de masas para identificar
cantidades muy pequeñas de sustancias ha conducido al desarrollo de bibliotecas
combinatorias. En química combinatoria gran número de compuestos pueden ser
preparados rápidamente. Una manera es usar ordenadores que controlan jeringas para
llevar a cabo técnicas químicas repetitivas pero actualmente se usa química en fase
orgánica sólida.
El material inicial para la reacciones enlazado covalentemente a pequeñas bolas ( 100
m de diámetro) de resinas de polyestireno. El proceso que se usa se llama, mezcla y
separación. Imaginamos el proceso para tres aminoácidos. Después del primer
emparejamiento, todas las bolas de resina se dividen en porciones individuales para el
siguiente paso, de modo que cuando vuelven a reaccionar se forman 32 9 dipéptidos,
todas las posibilidades.
Después otro paso 3 3 27 posibles combinaciones de tripéptidos se han formado.
Si el proceso se escalona sucesivamente se puede hacer que la reacción conduzca a un
gran número de compuestos.
Los productos finales pueden ser purificados fácilmente por filtrado de las bolitas a
partir de la mezcla y lavado.
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Una vez que una sustancia particular es identificada como potencialmente útil se puede
hacer a gran escala.
Modificación de la polaridad de una molécula para aumentar su solubilidad y facilitar la
distribución en el organismo.
Medicamentos como la fluoxetina se prescriben generalmente en su forma iónica,
hidrocloruro de fluoxetina.
Muchas otras drogas que contienen un grupo amino son administrados de modo similar
como sal hidroclorurada, porque esto aumenta su solubilidad en entornos polares es
decir su transporte por el cuerpo.
Las drogas que contienen un grupo carboxílico se pueden convertir en polares
convirtiéndolos en su forma aniónica y administrándolas como su sal de sodio o calcio.
Este es el caso de la aspirina soluble.
Una vez que el anión de la aspirina alcanza el fuerte entorno ácido del estómago se
convierte en su forma no ionizada.
Utilización de auxiliares quirales para formar el enantiómero deseado.
Después de los problemas asociados con los dos formas enantiómeras de la taliommida,
las actividades farmacológicas de las dos han sido estudiadas por separado.
Puede ser difícil preparar solo uno de los enantiómeros y lo normal es obtener 50:50
mezcla y después se separa. Una síntesis estéreo-selectiva utilizando auxiliares quirales
ahora lo hace posible para sintetizar solo el enantiómero deseado.
Un auxiliar quiral es un compuesto químico o unidad que se incorpora temporalmente a
una síntesis orgánica para que pueda llevarse a cabo asimétricamente, con la formación
selectiva de uno de dos enantiómeros.
El auxiliar quiral se une a la molécula no quiral , convirtiéndola en quiral y obligándola
a seguir cierto camino en la síntesis de modo que solo se obtenga el enantiómero
deseado.
Después de que la nueva molécula se ha formado el auxiliar puede eliminarse, es
reciclado y obtenemos el enantiómero deseado
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Una droga para la cual se ha usado esta técnica con gran efecto es el anticancerígeno
paclitaxel ( que se vende como Taxol)
FORMULAS DEL CUADERNILLO DE DATOS:
Opción D: Medicinas y drogas.
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