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MEDICINA Y DROGAS

Concepto aplicado ambiguamente a ambas
 Cualquier sustancia que altere
 Las sensaciones
 Las emociones o carácter
 El estado fisiológico (conciencia,
coordinación, etc)
OBJETIVO: MEJORAR LA SALUD
Efecto Placebo
SUGESTION POR PARTE DEL
INDIVIDUO DE UN EFECTO
EFECTO PRINCIPAL

RESPUESTA A LA DROGA
 MANIFESTACIONES DE ACCION
FARMACOLOGICA
EFECTO SECUNDARIO
EFECTO COLATERAL

Se producen con dosis comunes
 Inevitables pero no deseables
 Se pueden convertir en efectos beneficiosos

Eje: la aspirina y su efecto
anticoagulante
DOSIS LETAL 50 LD50

Dosis que mata al 50% de los animales de
laboratorio
 Indica el grado de toxicidad de la droga
TOLERANCIA
Adaptación del cuerpo a la droga
 Se requiere mayor dosis para alcanzar
efecto
 Peligros de dependencia y toxicidad
(alcanzar la LD50)

INVESTIGACION Y
DESARROLLO DE NUEVAS
DROGAS
1.
2.
3.
4.
AISLAMIENTO O SINTESIS DE
NUEVOS PRINCIPIOS ACTIVOS
PRUEBAS EN ANIMALES
PRUEBAS EN HUMANOS
SEGUIMIENTO DE EFECTO A LARGO
PLAZO
AISLAMIENTO O SINTESIS
DE UN PRINCIPIO ACTIVO
Métodos de extraccion
de animales o plantas
 Identificación y
estudio de la molécula
responsible de la
accion

PRUEBAS EN ANIMALES
 LD
50
 Estudios de toxicidad
 Determinar acción
terapéutica
 Estudios especiales
(teratogénicos, a nivel
especifico de órganos)
PRUEBAS EN HUMANOS





1ERA FASE
Individuos voluntarios
sanos o enfermos
Determinar dosis
utiles
Reacciones adversas
Efecto sobre órganos
PRUEBA EN HUMANOS

2DA FASE
 Individuos con
enfermedades
relacionados con la
droga
 Determinar dosis
útiles y adversas
PRUEBA EN HUMANOS

3ERA FASE
 Relacion riesgo –
beneficio es aceptable
 Evaluacion de gran
numero de pacientes
 Determinar eficacia e
inocuidad de la droga
SEGUIMIENTO A LARGO
PLAZO
Estudio
ya con la
droga en el mercado
Se revisan informes de
centro médicos
Vigilancia
farmacológica
continua
CASO: TALIDOMIDA

Droga introducida al
mercado en 1958
 Efecto sedante y escasa
toxicidad
 Utilizada para prevenir
molestias de embarazo
 PRODUJO EFECTO
TERATOGENICO
 Ensayos clinicos
detectaron problemas:
factor económico primo
 Retirada del mercado en
1961
ANTIACIDOS
Combaten el exceso de ácido
estomacal
DIGESTION
 Principal proceso
se lleva a cabo en el
estomago
 Estomago contiene pH entre 1.5 a 2.5
debido a HCl y pepsinógeno
 Moco estomacal protege paredes del
estomago
 Exceso de ácido provoca daño
TRATAMIENTO DE LA
INDIGESTION
 Causas:
excesos al comer, alcohol, fumar,
ansiedad, y algunos tipos de comida y
farmacos
 Resultados: Acidez y ulceras
 Solucion: Antiácidos
CARACTERISTICAS DE
ANTIACIDOS
Bases
débiles: hidróxidos u óxidos
metálicos, carbonatos o carbonatos ácidos
(bicarbonatos)
Neutralizan el acido estomacal
Previenen inflamación, disminuyen el dolor
y permiten la regeneracion de la mucosa
Ejemplos: Al(OH)3, NaHCO3 y CaCO3
EFECTOS SECUNDARIOS
 Diarrea
( compuestos de Mg)
 Constipación (compuesto de Al)
 Interferencia con absorción de PO4 3(compuestos de Al)
 Producción de CO2 ( carbonato ácidos)
COMBINACIONES DE
ANTIACIDOS

ALGINATOS

AGENTES
ANTIESPUMANTES

Forman capa
neutralizante
 Previene el ardor del
reflujo

Previenen flatulencia
 Dimeticona
ANALGESICOS
 Analgésicos Leves
Ejem: Aspirina,
Acetaminofen,
Paracetamol
 Análgesicos fuertes
Ejem: Morfina,
Heroína, Codeina,
Demerol
ANALGESICOS LEVES
 Primero en ser
usado el ácido
salicilico (ácido 2
hidroxibenzoico)
 Producía irritación y
daño en mucosas del
tracto digestivo.
 1899 aparece el
ester del ácido
salicilico
(ASPIRINA)
MECANISMO DE ACCION
DE LA ASPIRINA
 Previene la aparición de la enzima
sintetizadora de la PROSTAGLANDINA,
en el sitio del daño
 Prostaglandina : fiebre, inflamación, y
transmisión de señales de dolor al
cerebro.
OTRAS APLICACIONES
Antiinflamatorio: Artritis y reumatismo
Anticoagulante: Prevención de infartos
Anticancerígeno: Próstata
EFECTOS SECUNDARIOS
 Hemorragias gastrointestinales
 Alergias al principio activo
 Sindrome de Reye en niños menores a
12 años: daño al hígado y cerebro
 Sobredosis: Acidosis (disminución del pH
sanguíneo)
OTROS ANALGESICOS
LEVES
 PARACETAMOL:
especialmente para niños. Menos efectos
secundarios en raros casos desordenes
sanguíneos y del hígado
Sobredosis: Daño cerebral y daño
permanente en hígado y riñones
 IBUPROFENO
ANALGESICOS FUERTES
 Solo se consiguen por prescripción
médica
 Alivia dolores severos por heridas,
ataques al corazón y cáncer
 Mecanismo de acción: Bloquean los
receptores de dolor en cerebro
proveniente de la médula espinal
MORFINA
Más importante producido naturalmente
junto con Codeina
Origen: Flor de la amapola (Papaver
somniferum)
Derivados sintéticos: Heroína, Demerol
EFECTOS DE OPIACEOS
 CORTO PLAZO
• Euforia
• Disminución de dolor
• Depresión del SN
• Disminución del ritmo
respiratorio y cardiaco
• Inhibición del reflejo de
tos
• Nausea y vómito
• Altas dosis del coma o
muerte
 LARGO PLAZO
• Constipación
• Disminución del deseo
sexual
• Interrumpe ciclo
menstrual
• Disminución apetito
• Riesgo de SIDA,
hepatits
• Problemas sociales
SINDROME DE
ABSTINENCIA
 6 a 24 horas de última dosis
 Síntomas: escalofríos, diarrea, ansiedad
y calambres
 Alternativa: Metadona en reemplazo
 Metadona: amina y funciona como
analgésico pero no produce EUFORIA
DEPRESORES





Deprimen el Sistema Nervioso Central
Modo de acción: Interfieren con al transmisión
del impulso nervioso en las neuronas
Disminuyen la actividad incluida la mental.
Bajas dosis: calma y alivia ansiedad, induce
sueño
Altas dosis: Perdida de conciencia, coma y
muerte
ANTIDEPRESORES ???
Mejorar los síntomas de la
depresión mental
Ansiedad, insomnio,
nerviosismo, etc
ETANOL COMO DEPRESIVO



Topicamente:
antiséptico
Causa dependencia
psicológica y
fisiológica: alcoholismo
Efecto sociales :
accidentes de tránsito,
conducta agresiva y
ruptura familiar
EFECTOS DEL ALCOHOL






CORTO PLAZO
Cantidades moderadas:
relajación, confianza, y
sociabilidad.
Dilatación de los vasos
sanguíneos
Juicio y concentración
disminuyen
Conductas violentas
Perdida de conciencia y
riesgo de muerte por
inhalación del vomito o paro
respiratorio






LARGO PLAZO
Daño severo al hígado:
cirrosis, cáncer
Enfermedades coronarios
Riesgo de demencia
Embarazo: anormalidades
del feto, síndrome
alcóholico fetal
Delirum tremens: al
descontinuar uso
SINERGIA DEL ALCOHOL



Sinergía: Aumento de la acción de una droga
por efecto de otra
Alcohol + Otros depresores (benzodiazepinas,
narcóticos, barbitúricos y solventes)
Alcohol + Aspirina = incrementa riesgo de
hemorragia estomacal
MANEJAR Y EL ALCOHOL
Limite legal: 80 mg / 100 cc de sangre
 1 unidad de alcohol =
280 cc de cerveza ( 1 botella pequeña)
un vaso de vino
Tiempo requerido para exceder el limite
Eje: 4 unidades en 1 hora

DETECCION DE ALCOHOL
En aliento, sangre y orina
ALIENTO
 Oxidacion del alcohol
 reduccion de Cr2O7 2 (cambio de naranja a
verde)
 celda electrolitica (genera electricidad)
NO ACEPTADO EN CORTE JUDICIAL

ANALIZADOR INFRARROJO



Intoxicometros: Miden
con exactitud la
concentración de
alcohol en aliento.
Fundamento: Enlace CH absorbe IR a -3.9
um.
Intensidad de radiacion
absorbida en convertida
a ug /100 cm3 de aliento
OTROS DEPRESORES





Benzodiazepinas y Prozac: alivian stress o
mejora el imsomnio.
No eliminan las causas
Solo se recetan por un periodo limitado de
tiempo
Causan dependencia.
Premedicación antes de cirugia
ESTIMULANTES
INCREMENTAN EL ESTADO DE
ALERTA
ANFETAMINAS
• Relacionado con Adrenalina
• Droga Simpatomimética: imita
el efecto de estimulación en el
SN simpatomimético
• SNS: respuestas subconcientes:
frecuencia cardiaca y aumento
de sudor.
• Usadas para tratar narcolepsia
y combatir la fatiga
EFECTOS
• Uso frecuente: tolerancia y
dependencia
• Efectos a corto plazo
incremento de frecuencia
cardiaca y respiratoria
Dilatacion de pupilar
Disminución del apetito seguido
de fatiga y depresion
EFECTOS A LARGO
PLAZO
• Perdida de peso
• Estreñimiento
• Inestabilidad emocional
EXTASIS
• Drogas de diseño:
modificación a su
estructura
• Uso terapéutico:
Mal de Parkinson
• Efectos: relación,
incrementa
sensibilidad,
alucionaciones
• Puede provocar
muerte con una
sola dosis
CAFEINA
• Estimulantes de mayor uso
• Presente en chocolate, café, té
y gaseosas. Algunas medicinas
• Consumo de 400 mg de cafeína
por día causa dependencia y
efectos físico secundarios
EFECTOS DE LA
CAFEINA
•
•
•
•
•
Diurético
Más alerta
Mayor concentración
Menor cansancio
Aumento el efecto de
analgésicos
CARACTERISTICAS
QUIMICAS DE LA CAFEINA
• Alcaloide como la nicotina,
morfina, codeína y cocaina.
• Compuestos nitrogenados de
origen vegetal
• Anillo heterocíclico
• Amina terciaria.
• Similar la teobromina
NICOTINA
• Adictiva
• Sindrome de
abstinencia: nausea,
aumento de peso,
imnsonio,
irritabilidad y
depresión
• Droga
simpatomimética
• Su efecto
estimulatorio:
exceso de
producción de ácido
estomacal
EFECTOS DE LA
NICOTINA
CORTO PLAZO
 Incrementa la
concentración
 Disminuye la
tensióin
 Incrementa el
ritmo cardíaco y
presión
 Reducción de
orina
LARGO PLAZO
 Riesgo de
enfermedades
cardiacas y
trombosis
 Enfermedades
pulmonares
 Efectos adversos
en embarazo
 Cancer de
garganta, pulmón y
boca
ANTIBACTERIANOS
Previenen el crecimiento y
multiplicación de las bacterias
CONSTITUYENTES DE LAS
BACTERIAS
Unicelular
Pared celular:
proteinas, azucares y
lipidos.
Citoplasma:
glucogéno, lípidos y
reservas alimenticias.
Cromosoma único:
DNA
Aeróbicas o
anaeróbicas.
Algunas saprófitas
HISTORIA DE LOS
ANTIBACTERIANOS
Paul Erlich: Salvarsa (compuesto de
As) para curar sífilis
1935: Protonsil (sulfa) contra
estreptococos.
1928: Fleming descubre la Penicilina
proveniente del Penicillium notatum
Penicilina: inhibe crecimiento del
estafilococo aereus.
HISTORIA
Chain y Florey: purificación de
penicilina
1941: Prueba en hombre
Se necesitaba producción en masa
Producción en tanques de licor de
maiz
1950: se establece la estructura y
posibilita su sintesis y derivados sin
recurrir a los hongos
ANTIBIOTICOS DE AMPLIO Y
REDUCIDO ESPECTRO
Espectro reducido: efectivos solo
contra ciertos tipos de bacteria Eje:
Penicilina
Amplio espectro: efectivos en un
mayor rango de bacterias. Eje:
Tetraciclinas
Se recetan primero amplio espectro
hasta la identificación de la bacteria
MECANISMO DE ACCION
1. Penicilinas y cefalosporinas evitan
que la bacteria elabore su pared
celular normal
2. Interfieren en las actividades
químicas esenciales de las
bacterias
ABUSO Y RESISTENCIA A LA
PENICILINAS
Utilizada para tratar enfermedades
menores.
Ciertas bacterias generaron resistencia a
la penicilina.
Debido a la presencia de la enzima
penicilinasa que desactiva a la Peniciliina
G
Contrarrestar: Nuevas penicilinas alterando
la estructura química original (cambiando
la cadena lateral)
Uso de antibióticos en animales
contribuyen al problema
ANTIVIRALES
VIRUS
• Parte central de DNA o
•
•
•
RNA rodeada por una
cápsula (cápsomeros)
No tienen núcleo o
citoplasma (no son
células)
No funciones vitales
Reproducen dentro de
células de organismos
vivos
MULTIPLICACION VIRAL
• Sólo en célula huésped inyectando su DNA
•
•
•
o RNA.
Asume las funciones bioquímicas de la
célula
Consecuencia: célula muere o se altera
causando los síntomas de la infección viral
Reproduce el nuevo DNA o RNA para
formar nuevos virus liberados.
CARACTERISTICAS DE INFECCIONES
VIRALES
• Dificultad de infecciones virales:
Rápidez de multiplicación del virus
• Aparición de síntomas: Drogas son
inefectivas.
MODO DE ACCION DE
ANTIVIRALES
1. Alteran el material genético de la
célula evitando su uso por parte del
virus. Eje: Acyclovir (herpes 1)
Estructura similar a deoxiguanosina
(DNA) confunde a la enzima viral
evitando la multiplicación del virus.
2. Evitan el adosamiento del virus a
pared celular ( Amantadina)
PROBLEMAS ANTIVIRALES
• Mutación continua de los virus
anulando el efecto de las drogas
• Ejemplo: el VIH
SIDA: LA PANDEMIA DEL
SIGLO
• Causada por Retrovirus (contiene
RNA)
• Invade células blancas que activan el
sistema inmunológico.
• El cuerpo es incapaz de defenderse
de infecciones.
MECANISMOS DE LA INFECCION
Invade la célula y produce DNA viral
del RNA utilizando al transcriptasa
inversa.
Proceso opuesto al normal RNA a
DNA
DROGAS ANTI hiv : AZT
• Se combina con la enzima usada por
HIV para hacer DNA del RNA
• Tapona su sitio activo.
• Inhibidor de la enzima transcriptasa
inversa.
• Solo los retrovirus usan esta enzima