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Receptores
dopaminérgicos
Hipotálamo
SNC
Prolactina
Receptores
dopaminérgicos
AGONISTAS
DA 1
Vasodilatación
Con aumento del
flujo sanguíneo
Dopamina,
Adrenalina,
Metoclopramida
D
Efecto similar a los
Con
inhibición
noradrenalina
y
vasodilatador
2
2
de
un
la
Efecto
En los GB: coordinación de la
PARKINSON actividad motora.
Ganglios basales
Son masas de sustancia gris formadas por
cuerpos neuronales situados en zonas
profundas de la sustancia blanca del
cerebro.
Los GB y el cerebelo influyen en el
movimiento mediante la regulación de la
actividad de las neuronas motoras
superiores.
Función: regulación de los movimientos
voluntarios y aprendizaje de las habilidades
motoras.
Ganglios basales
LA LESIÓN DE LOS GB DA LUGAR A UNA
ALTERACIÓN DEL TONO MUSCULAR:
Trastorno hipercinético: movimientos
súbitos, excesivos y anormales como en la
corea, la atetosis.
Trastorno hipocinético: ausencia o lentitud
de movimientos. Acinesia. Inexpresividad y
disprosodia.
El Parkinson presenta ambos.
PARKINSON
Receptores
dopaminérgicos
DA 1
Haloperidol,
Fenotiazinas
(sinogan)
antipsicóticos
ANTAGONISTAS
D
2
RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS
Receptores
D1yD2
Agonistas
Antagonistas
Acción
Dopamina
Derivados del
Ergot(ergotamina,
ergometrina)
Butirofenonas
(haloperidol).
Benzamidas
( metoclopramida)
Vasodilatación
renal,
mesentérica y
coronaria.
Inotropismo (+)
↑ Gasto cardíaco
Regulación del
tono muscular y
la postura
SISTEMA NERVIOSO PARASIMPÁTICO
RECEPTORES COLINÉRGICOS
Muscarínicos
M1
M3
Nicotínicos
M2
Nm
Nn
M4
SNC(M1) - Corazón (M2)
algunas glándulas,
músculo liso
endotelio (M3) Páncreas y pulmón (M4)
y
Unión
Neuromuscular
Ganglios
Autónomos.
Médula
Suprarrenal.
Neuronas del
SNC.
FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES MUSCARÍNICOS
Agonistas
Bradicardia
Inotropismo negativo
Antagonistas
Naturales:
Atropina (midriasis)
Escopolamina (sedación)
Broncoconstricción, Miosis, salivación,
hipermotilidad GI
Aumento de la secreción gástrica
La Pilocarpina: tto Glaucoma
Betanecol: (urecolina) tto en arreflexia
vesical, retención urinaria.
Sintéticos: Trihexifenidilo (Artane)
parkinson
Usos oftalmológicos: Tropicamida
(mydriacyl) - Homatropina (Pasmotrin)
desprendimiento de retina, uveitis
IPRATROPIO: broncodilatador.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS FÁRMACOS
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NICOTÍNICOS
Agonistas
Antagonistas
No son empleadas en la
terapéutica.
Se utilizan como
COADYUVANTES de la
anestesia.
Fármacos anticolinérgicos
Bloqueadores
neuromusculares
No despolarizante
Mecanismo
de acción
Pancuronio, vecuronio
Rocuronio
Debilidad
muscular
PARÁLISIS
Despolarizante
Succinilcolina
Acción
farmacológica
Fasciculaciones
Musculares
PARÁLISIS COMPLETA
Fármacos anticolinérgicos
Bloqueadores
neuromusculares
Impiden la
transmisión de
impulsos colinérgicos
En la placa neuromuscular,
produciendo parálisis de la
musculatura esquelética
PROCEDIMIENTOS
QUIRÚRGICOS
Ach excitador provoca contracción muscular
TRANSMISIÓN
NEUROMUSCULAR
A la llegada del impulso nervioso se liberan moléculas de
acetilcolina a partir de la terminación nerviosa presináptica,
cruza el espacio sináptico y estimula los receptores
postsinápticos permitiendo el flujo de iones a través de ellos
despolarizando la placa terminal, luego es hidrolizada por la
enzima
acetilcolinesterasa.
Los receptores postsinápticos están situados justo al lado
opuesto de donde se liberan las moléculas de acetilcolina, estos,
en número de cinco, tienen las denominaciones de a, b, d y e,
distribuidas concéntricamente existen dos subunidades a, una
molécula de acetilcolina ocupa estos dos receptores a y cuando
dos moléculas de acetilcolina estimulan simultáneamente a las
dos unidades alfa, se abre un canal en el receptor permitiendo
el paso de sodio y calcio hacia el miocito y potasio hacia fuera,
se ha estimado que 400.000 receptores se abren para crear el
estímulo suficiente para crear el potencial que desencadena la
contracción
muscular.
TRANSMISIÓN
NEUROMUSCULAR
RESUMEN DE AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS Y MUSCARÍNICOS
Receptores
Agonistas
Antagonistas
Acción
Nicotínicos
Nicotina
Succinilcolina
Pancuronio,
Vecuronio.
d- Tubocuranina.
Trimetafán
Actúan en la placa
neuromuscular.
↑ la secreción
gástrica
Muscarínicos
Pilocarpina.
Acetilcolina
Muscarina
Atropina.
Metilbromuro de
homatropina.
Propantelina.
Trihexifenidilo.
Bromuro de
Ipratropio
Miosis.
↑ la secreción
gástrica
Broncoconstricción
Producen
bradicardia
GLOSARIO
Agonista: molécula que puede interactuar con un receptor postsináptico en lugar del neurotransmisor y que hace funcionar el
receptor de la misma manera, aún mejor que el propio neurotransmisor.
Amígdala: conjunto de neuronas (núcleo) en forma de almendra que se localiza abajo del lóbulo temporal y forma parte del
sistema límbico.
AMP cíclico: molécula formada por un nucleótido que sirve de señal entre el receptor postsináptico y el canal por el que se
mueven los iones, que a su vez cambian el estado eléctrico de la neurona.
Antagonista: molécula que puede interactuar con el receptor postsináptico, que al
hacerlo lo bloquea.
Axón: prolongación de una neurona a través de la cual se comunica con otra mediante la liberación de un neurotransmisor.
Catecol: estructura química formada por un anillo de benceno con dos hidroxilos.
Catecolaminas: moléculas que tienen en su estructura un núcleo catecol y un grupo amino (NH2). Las más importantes en el
sistema nervioso son la noradrenalina, la adrenalina y la dopamina.
COMT: catecol ortometiltransferasa. Enzima (proteína) que destruye las aminas biogénicas junto con la MAO.
Dopamina: neurotransmisor del grupo de las catecolaminas. Participa en numerosas funciones nerviosas que van desde el control
motor hasta el manejo de los estados depresivos.
Dopaminérgica: neurona dopaminérgica es la que usa la dopamina como neurotransmisor.
Gene: unidades de ADN localizadas en los cromosomas, que llevan los caracteres hereditarios.
Hipotálamo: estructura que contiene numerosos núcleos neuronales que controlan muchas funciones y respuestas conductuales.
MAO: monoaminooxidasa. Enzima (proteína) que destruye las aminas biogénicas junto con la COMT.
Neurona: célula nerviosa que puede transmitir y recibir mensajes a través de sinapsis eléctricas o químicas.
Neuromodulador: compuesto capaz de modificar la acción de un neurotransmisor sin ser uno propiamente.
Neurotransmisor: moléculas encargadas de transmitir un mensaje de una neurona a otra.
Norepinefrina: noradrenalina, neurotransmisor del grupo de las catecolaminas.
Psicotrópico: efecto o compuesto que modifica las funciones cerebrales relacionadas con la conducta.
Serotonina: también llamada 5-hidroxitriptamina, es un neurotransmisor perteneciente al grupo de las indolaminas. Parece tener
un papel importante en las depresiones y en los efectos de las drogas alucinógenas.
Sinapsis: conjunto de estructuras a través del cual se comunican las neuronas. La sinapsis incluye la porción terminal del axón de
una neurona (neurona presináptica), la región de interacción de ésta con la neurona con que se comunica (postsináptica) y el
espacio sináptico que las separa.
Receptor postsináptico: proteína localizada en la neurona postsináptica, con la que interactúa el neurotransmisor.
Sistema límbico: conjunto de estructuras cerebrales que se relacionan con las génesis y la modulación de las emociones.
Tomografía de emisión de positrones: técnica para obtener imágenes de secciones del cerebro en vivo, usando trazadores
radiactivos.
Vesícula sináptica: estructura esférica que almacena los neurotransmisores hasta el momento de su liberación.
BIBLIOGRAFÍA
• Farmacología General. Morón – Levy.
Edición 2002.págs 55 – 123.
• Farmacología Humana. Flores. Edición
1997.págs 205 – 295.
• Las Bases Farmacológicas de la
Terapéutica. A. Goodman Gilman.
Edición 2005.págs
• Pharmacology. Dale – Rang. Edición
2011