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INTERACCIONES DE LAS BENZODIAZEPINAS
Antiácidos, barbitúricos, cafeína, carbamazepina,
teofilina y tabaco disminuyen los niveles plasmáticos
de las benzodiazepinas, por lo que su efecto se ve
disminuido.
Disminuyen el aclaramiento de la digoxina y sales de
litio.
Pueden aumentar o disminuir el efecto de la
fenitoina.
Disminuyen el efecto de la levodopa
ALPRAZOLAM- JUGO DE POMELO
Se metaboliza en el hígado humano
mediante el isoenzima CYP4503A4,
dando lugar a 4-hidroxialprazolam y
alfahidroxialprazolam (la mas activa)
La evidencia sugiere que ciertas
substancias en el jugo de toronja
son metabolizadas localmente en
la pared intestinal para reactivar
intermediarios que luego se
combinan con la enzima CYP3A4.
La enzima es entonces inactivada
irreversiblemente, posiblemente
por un cambio en su
conformación, en un proceso
denominado ‘inhibición suicida’
•
La cantidad de jugo de toronja
que es típicamente consumida
(200-250 ml) disminuye la
concentración de CYP3A4 del
enterocito, en el recubrimiento
del intestino delgado, sin afectar
la concentración de la enzima en
el hígado
La 6′,7′-dihidroxibergamotina
(furanocoumarina) y la naringina
(flavonoide) son algunos de los
constituyentes del jugo de toronja que
pueden interactuar con el
medicamento.
Cuando tomas alprazolam jugo de
toronja, podrías experimentar efectos
secundarios debido a un incremento de la
dosis
Efectos paradójicos secundarios: ansiedad,
irritabilidad, sobreestimulación y pensamientos
suicidas
somnolencia, dificultad para concentrarse,
aumento del tiempo de reacción, inestabilidad,
mareos, problemas del habla, dificultad para
respirar y aumento de la salivación.
INTERACCIONES CON EL TABACO
Interacciones
farmacodinámicas
Benzodiacepinas
• Se hallan principalmente ligadas a los
efectos cardiovasculares de la nicotina,
por activación a la vez central y periférica
del sistema simpático por liberación de
catecolaminas
• Los efectos del humo del tabaco sobre el
citocromo 1A3 implicado en el metabolismo de
las benzodiacepinas
• El consumo de tabaco disminuye la eficacia de
las benzodiacepinas en la sedación entre los
fumadores con respecto a los no fumadores
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS DEL LOSARTAN
 Afinidad por la CYP2C9 que transforma la droga en su
metabolito activo, E-3174, que tiene entre 10 y 14 veces más
efecto hipotensor que la droga madre.
 El losartán también tiene una afinidad moderada por la
CYP1A2 y la CYP3A4.
INTERACCIONES CON LA ASPIRINA
• Riesgo de toxicidad por salicilatos (emesis,
taquicardia, hiperpnea, confusión mental) o de
toxicidad por acetazolamida (fatiga, letargia,
somnolencia, confusión, acidosis metabólica
hipercloremica).
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS DEL
ALPRAZOLAM
• Las interacciones medicamentosas pueden
provocar una disminución en la absorción,
modificar el metabolismo hepático o alterar la
excreción renal de un determinado fármaco.
SUEÑO NORMAL
SUEÑO NO REM
Etapa I: se inicia con una desconexión de la percepción
del medio ambiente. Las personas en esta etapa
aún responden a los estímulos externos. Se
diferencia muy poco de la etapa de vigilia. Esta
etapa tiene una duración breve
Etapa II: Frecuencia de ondas mixtas de voltaje bajo en
la actividad del EEG. Se observan ondas delta de
alto voltaje, complejos K y husos de sueño. Las
ondas delta constituyen un 20 % de los períodos de
la etapa II que, abarca un 45-55 % del período
total mayor del sueño. En esta etapa se requiere un
mayor estímulo para despertar.
Etapa III: junto con la IV, constituye el "sueño profundo"
que presenta ondas lentas o sueño lento. Aparece
normalmente en el primer tercio de un episodio de
sueño y abarca entre un 4-6 % del tiempo de sueño
total.
Etapa IV: mismas características que la etapa III, salvo
las ondas lentas del sueño son más de un 50 % del
período en el EEG. Representa entre un 12 a un 15
% del tiempo de sueño total. Dura entre 20 y 40
minutos y finalizar por una serie de movimientos
del cuerpo seguidos por una alerta.
SUEÑO REM
Se observa una elevada actividad
cerebral caracterizada por un
metabolismo cerebral alto . Se
suceden espontáneamente
movimientos rápidos de los ojos y el
tono muscular se suprime, siendo el
umbral de alerta elevado.
Ante el más mínimo estímulo el individuo
despierta. El registro de fondo del
EEG revela un voltaje relativamente
bajo y frecuencias mixtas con
actividad theta en ondas dentadas.
Hay movimientos rítmicos de los ojos
El primer periodo REM ocurre
normalmente entre los 70-100
minutos después del inicio del sueño.
Es breve y dura menos de 10 min. Los
límites de alerta son variables en
REM
INSOMNIO
•
Insomnio transitorio: se observa en
personas con sueño normal, no persiste
más de 3 días y se vincula a situaciones
como el dormir en un ambiente extraño.
Puede ser necesaria la administración de un
hipnótico con semivida de eliminación
breve. Están indicados el midazolam , el
triazolam , el brotizolam , el zolpidem o la
zopiclona durante un período no mayor
de 3 días.
• Insomnio de corta duración: No se
extiende más allá de las 3 semanas y se
diagnostica en personas con sueño normal
que súbitamente experimentan una
situación de apremio, como enfermedad,
pérdida del trabajo, fallecimiento de un
familiar o un cambio en el turno de
trabajo
Es particularmente importante una buena
«higiene» del sueño, a la que podrá
asociarse un hipnótico con una semivida
de eliminación breve. El tratamiento no se
prolongará más allá de 3 semanas.
•
Insomnio de larga duración o
crónico: se mantiene durante meses
o años y se vincula a afecciones
psiquiátricas, un trastorno
emocional o un conflicto
psicofisiológico que evoluciona a la
cronicidad, la dependencia de los
psicofármacos o el alcohol,
afecciones médicas como la
diabetes, el hipertiroidismo y la
fibromialgia.
Es necesaria una evaluación exhaustiva
desde el punto de vista médicopsiquiátrico.
Cuando el insomnio crónico no está
vinculado a una afección
psiquiátrica, como es el caso del
insomnio psicofisiológico crónico o
del insomnio idiopático, se realizará
un tratamiento que incluirá medidas
capaces de mejorar la «higiene» del
sueño y terapias
psicológicoconductuales. Se
utilizará también un hipnótico con
una semivida de eliminación breve
por un período no mayor a 3-4
meses
TRATAMIENTO NO FARMACOLOGICO
Restructuracion cognitiva: Las estrategias
cognitivas incluyen la reestructuración de
pensamientos negativos, creencias y
actitudes relacionadas con el sueño, y la
prevención de la vigilancia excesiva o la
preocupación sobre dormir lo suficiente.
Estretegias conductuales: Las estrategias
conductuales incluyen el control de
estímulos y la restricción para dormir. Con
ambas estrategias se busca limitar el
tiempo que se pasa en la cama cuando no
se duerme.
Relajacion: La terapia de relajación se puede
usar para lograr resultados conductuales y
cognitivos, en particular cuando se
combina con imágenes. Los objetivos
educacionales sobre la higiene del sueño
también se usan para tratar el insomnio.
CARACTERISTICAS DE LA RELAJACION
• Acostarse y levantarse a la misma hora.
• Relajarse antes de acostarse.
• Crear un ambiente oscuro y confortable para
dormir.
• Evitar mirar televisión o trabajar en el
dormitorio.
• Obtener suficiente luz del día durante las
horas en las que no se duerme.
• Evitar las siestas.
• Limitar el consumo de cafeína.
• Realizar ejercicios regularmente, pero
evitarlos tres horas antes de acostarse.
• Evitar bebidas que contengan cafeína u otros
estimulantes, incluso suplementos
alimentarios que promueven cambios en el
metabolismo y suprimen el apetito).
• Alentar al paciente a vestir ropa floja y
suave.
• Facilitar la sensación de bienestar mediante
el cambio de posición y almohadas de apoyo
cuando sea necesario.
• Reducir al mínimo y coordinar los contactos
necesarios mientras el paciente está acostado.
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
No benzodiazepínicos
Benzodiazepina
zaleplón (Sonata)
5–20 mg
Útil solamente para problemas
para conciliar el sueño.
tartrato de zolpidem (Ambien)
5–10 mg
Útil solamente para problemas
para conciliar el sueño.
6,25–12,5 mg
tartrato de zolpidem de
liberación prolongada (Ambien
CR)
Liberación bifásica; útil para
problemas para conciliar el
sueño y permanecer dormido;
no triturar o dividir los
comprimidos.
eszopiclona (Lunesta)
1–3 mg
Útil para problemas para
conciliar el sueño y
permanecer dormido; no tomar
antes o inmediatamente
después de las comidas.
alprazolam (Xanax)
0,25–2 mg
Riesgo más alto de síntomas
de abstinencia; efectos
secundarios: falta de
coordinación motriz, caídas,
deficiencias cognitivas.
lorazepam (Ativan)
0,5–4 mg
Efectos secundarios: falta de
coordinación motriz, caídas,
deficiencias cognitivas.
clonazepam (Klonopin)
0,5–4 mg
Efectos secundarios: falta de
coordinación motriz, caídas,
deficiencias cognitivas.
temazepam (Restoril)
15–30 mg
Efectos secundarios: falta de
coordinación motriz, caídas,
deficiencias cognitivas.
Agonista del receptor de
melatonina
ramelteón (Rozerem)
8 mg
Pocos efectos negativos sobre cognición,
somnolencia, coordinación motora o
náuseas; útil solo para los problemas
para conciliar el sueño.
Antihistamina
difenhidramina (Benadryl)
25–100 mg
Útil solo para los problemas para
conciliar el sueño; buen perfil de efectos
secundarios.
Antidepresivo tricíclico
doxepina (Sinequan)
10–25 mg
Las dosis más bajas se usan para tratar
el insomnio primario cuando no se
necesitan efectos antidepresivos; riesgo
de efectos secundarios anticolinérgicos y
aumento de peso.
Antidepresivo de segunda
generación
trazodona (Desyrel)
25–200 mg
Riesgo de hipotensión ortostática y
caídas.
mirtazapina (Remeron)
7,5–45 mg
Si la depresión no es una preocupación,
7,5–15 mg es mejor para dormir, sofocos,
aumento de apetito y menos sedación
matutina. Estar atento al riesgo de
caídas.
hidrato de cloral
0.5–1.0 g
Usado principalmente para mantener el
sueño; riesgo de irritación gástrica,
riesgo de dependencia y síntomas de
abstinencia; mortal en la sobredosis.
Derivado de cloral