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Universidad de Aconcagua
FARMACOLOGIA
QF MARCELO VALENZUELA
MIOCOVICH
Universidad de Aconcagua
Definición
• Es la ciencia que estudia el origen y propiedades
fisicoquímicas de las substancias químicas, que
introducidas desde el exterior del organismo: se
absorben, distribuyen e interactúan con las células de
los seres vivos y sus moléculas, se biotransforman
(metabolizan) y excretan, siendo usadas o no con fines
terapéuticos.
• Estudia especialmente la farmacocinética y
farmacodinamia de los fármacos, que gracias a su
acción farmacológica, manifiestan cambios fisiológicos
(efectos) en los sistemas vivos, por lo que son usadas
generalmente con fines terapéuticos.
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Reseña Histórica
• El uso de fármacos en terapéutica data desde que el hombre
padece de enfermedades.
• En escritos antiguos de China y Egipto se han encontrado
listas de sustancias de diverso tipo como el papiro de Ebers ,
(siglo XV AC) que contenía recetas relacionadas con
medicamentos.
• En el siglo I DC, en Grecia, Dioscórides escribe el primer libro
materia médica sobre como preparar los medicamentos
• Galeno (médico griego) en el siglo II DC, creó la polifarmacia y
el arte de recetar. (preparados galénicos)
• En el siglo XVI, el suizo Paracelso, utilizó productos químicos
con fines terapéuticos, (química farmacéutica), y planteo la
paradoja que los fármacos pueden beneficiosos y tóxicos.
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Reseña Histórica
• En el siglo XVII se usa la emetina para tratar amebiasis y la quinina
contra la malaria (ambos de origen natural)
• En el siglo XIX se introduce el uso de productos sintéticos como el
cloroformo y el éter (anestésicos) el hidrato de coral (hipnótico), y la
fenacetina y aspirina (analgésicos)
• 1805: Se aísla la morfina desde el opio
• 1864: Se utiliza el fenol como esterilizante.
• 1910: Se usa arsfenamina o salvarsan contra la sífilis
• 1922: Se aísla la insulina
• 1929: Se descubre la penicilina
• 1935: Se usa la primera sulfa
• 1952: Se usa la clorpromazina como antisicótico
• 1963: se inicia la comercialización del Diazepam
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Ramas de la Farmacología
• Farmacocinética: Estudia la absorción, distribución,
metabolismo y eliminación de los fármacos desde los seres
vivos. Estudia lo que el organismo le ocasiona al fármaco.
• Farmacodinamia: Estudia los mecanismos de acción y los
efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos. Estudia lo
que el fármaco ocasiona en el organismo
• Farmacognosia: Estudia el origen y características de las drogas
en su estado natural
• Farmacoterapia: Empleo de medicamentos para el tratamiento
de enfermedades
• Farmacoepidemiología: estudia el efecto de los fármacos en la
población
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Ramas de la Farmacología
• Farmacogenética: Estudia el efecto de los factores
genéticos de los individuos sobre la respuesta a ciertos
fármacos
• Farmacoquímica: Estudia la relación entre la estructura
química de un fármaco y su efecto farmacológico (SAR)
• Biofarmacia: Estudia la influencia de la formulación en la
actividad terapéutica de un fármaco, su principal objetivo
es modular la biodisponibilidad (tecnología farmacéutica)
• Toxicología: estudia los efectos adversos de las
sustancias Químicas y el tratamiento de estos estados
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Conceptos generales
• Fármaco: Cualquier agente químico o biológico que actúa
sobre los seres vivos. Es una sustancia activa o principio
activo de constitución definida que puede o no usarse agente
terapéutico. También puede actuar como tóxico
• Droga: Sinónimo de fármaco, pero tal como se encuentra en
la naturaleza y puede aportar principios activos. Sirve
también para nombrar aquellas sustancias usadas con fines
extramédicos
• Medicamento o producto farmacéutico: Cualquier producto
natural o sintético o mezcla de ellas que se destina a la
administración al hombre o animales con fines terapéuticos.
Se refiere al producto como forma farmacéutica que incluye
el fármaco y otros ingredientes incluidos en la formulación
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Conceptos generales
• Forma farmacéutica: Forma o estado físico en el cual se
presenta un producto para facilitar su fraccionamiento,
dosificación, administración o empleo:
• Principio Activo: Sustancia o mezcla de sustancias dotadas
de efectos farmacológicos específicos o bien sin poseer
actividad farmacológica, al ser administrado al organismo la
adquieren (profarmacos)
• Potencia: Actividad terapéutica de un producto
farmacéutico para producir el 50 % del efecto esperado.
Según la concentración de los principios activos que
constituyen la formulación, se expresa en peso/peso,
peso/volumen, dosis/volumen, o unidades referidas a
estándares internacionales
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Conceptos generales
• Excipientes: Cualquier materia prima usada en la elaboración de
un producto, excluyendo los principios activos
• Materia prima: toda sustancia activa o inactiva que interviene
directamente en la fabricación de un producto
• Especialidad farmacéutica: producto farmacéutico registrado que
se presenta en envase uniforme y característico, condicionado
para su uso y designado con nombre genérico o de marca
comercial
• Nombre genérico: Denominación aceptada por la OMS bajo los
distintivos y siglas “denominaciones comunes internacionales”
(DCI). Un fármaco puede tener un nombre genérico con distintos
nombres registrados o marcas comerciales.
• Biodisponibilidad: cantidad relativa de fármaco que llega a la
circulación después de su administración y la velocidad a la que se
produce dicho acceso
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Conceptos generales
• Equivalentes farmacéuticos: Medicamentos que contienen el
mismo principio activo y que tiene idéntica potencia o
concentración, igual presentación e igual vía de administración.
• Fármaco prototipo: tipo primario u original a partir del cual,
mediante modificaciones químicas se han desarrollado nuevos
fármacos.
• Monografía: Descripción técnica y científica de de las propiedades
y características de un fármaco
• Formulario nacional (FN): Documento oficial que contiene el
listado y la monografía de los productos farmacéuticos esenciales
en nuestro país. Este listado debe formar parte del arsenal básico
de todo establecimiento farmacéutico
• Farmacopea: Compendio oficial que contiene descripciones,
concentraciones, normas de pureza y administración de
determinados fármacos
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Conceptos generales
• Vida media: Es el tiempo que transcurre desde que un fármaco se
ha distribuido (volumen de distribución), hasta haber perdido un
50% de su concentración estable en sangre, es decir que debido a
los mecanismos de depuración, disminuya en un 50% del
organismo.
• Dosis: Es la cantidad de fármaco que introducimos a un organismo
con el objeto de producir un efecto farmacológico.
• Dosis de mantenimiento / sostén: Es la cantidad de medicamento
necesaria para mantener un efecto terapéutico.
• Dosis de carga / ataque: Es la cantidad de fármaco necesaria para
producir un efecto terapéutico, llegando a concentraciones
terapéuticas en sangre en la forma más rápida posible.
• Dosis terapéutica: Es la cantidad de fármaco necesaria para
producir un efecto terapéutico deseado en un individuo
determinado.
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Conceptos generales
• Dosis mínima: Es la cantidad mínima necesaria para producir un
efecto farmacológico.
• Dosis máxima: Es la cantidad máxima con la que se produce un
efecto farmacológico, pero no aparecen los efectos tóxicos.
• Dosis tóxica: Es la cantidad de fármaco necesaria para
producir un efecto tóxico.
• Dosis letal: Es la cantidad de fármaco necesaria para producir
como efecto la muerte.
• Dosis usual: Es la cantidad de fármaco necesaria para
producir un efecto farmacológico en el 80 % de una población
y es la aconsejada por la empresa farmacéutica que la
produce.
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Conceptos generales
• Incompatibilidades: También llamadas Interacciones
farmacéuticas, son aquellas en las cuales existe una reacción
química o física entre dos o más fármacos antes de ser
absorbidos, es decir, in vitro
• Interacciones farmacocinéticas: son aquellas en las cuales un
fármaco modifica la concentración de otro
• Interacciones farmacodinámicas: son aquellas en las cuales
los efectos de dos fármacos que se administran al organismo
simultáneamente , difieren de los efectos que cada fármaco
producen al ser administrados por separado. Se puede
potenciar o disminuir la acción o presentar un efecto adverso.
• Las interacciones también se pueden presentar entre un
fármaco y los alimentos
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Conceptos generales
• RAM (Reacción adversa a medicamentos): según la OMS, es
todo aquel efecto perjudicial o indeseado que aparece con las
dosis de un fármaco habitualmente utilizadas para profilaxis,
tratamiento o diagnostico.
En la actualidad se habla de EVENTO ADVERSO, ya que la
carencia de actividad farmacológica es considerada como una
situación indeseada. Normalmente la incidencia y severidad
de los eventos adversos obligan al cambio de terapia
• Efectos secundarios: Son también llamados colaterales, son
todos esos efectos menores que aparecen con la ingesta de
un determinado fármaco, pero que por su intensidad
permiten la continuidad de la terapia
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Vías de administración
• La vía enteral: Es cuando un fármaco ingresa por vía
digestiva que puede ser bucal, sublingual, rectal y colónica.
• La vía parenteral: Es cuando el fármaco se introduce al
organismo por vías en que se necesita colocar el
medicamento en la circulación general o en contacto
directo con el lugar en que debe actuar, pudiendo producir
una acción sistémica o local.
• La vía tópica: Es cuando se coloca el medicamento en
contacto directo con el lugar en que debe actuar, pero a
nivel de la superficie corporal o mucosas produciendo su
efecto en forma local, con las substancias muy liposolubles
su acción suele ser sistémica.
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Vías de administración
• Oral o bucal
– Lugar: Cuando el medicamento ingresa por vía oral y pasa al tubo
digestivo para su absorción.
– Ventajas: Preferida por el paciente, segura, de fácil aplicación y
económica.
– Desventajas: Existen caprichos de absorción, expuesta a la acción de
ácidos del estomago, expuesta al efecto de primer paso, irrita las
mucosas, su absorción es relativamente lenta.
• Sublingual
– Lugar: Se deposita el medicamento por debajo de la lengua, no
necesita ser deglutido.
– Ventajas: Su absorción es rápida debido a su importante
vascularización, no pasa a través del estómago ni del hígado,
evitando el efecto de primer paso.
– Desventajas: Produce ulceraciones en la mucosa, pocas drogas se
absorben por esta vía, solo las muy liposolubles.
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Vías de administración
• Rectal
– Lugar: Se introduce el medicamento por vía anal y se absorbe en la mucosa
rectal.
– Ventajas: Su absorción es rápida por importante vascularización, pasan a la
circulación general por el plexo hemorroidal inferior, generalmente no
realizan efecto de primer paso, se puede administrar a paciente
inconsciente. De utilidad para los niños.
– Desventajas: Es una vía no púdica y no muy aceptada por los pacientes
adultos.
• Colónica
– Lugar: Aunque el medicamento se lo introduce por vía anal, pasa a la
mucosa colónica para producir su acción, sufre el efecto de primer paso.
– Ventajas: Se la usa generalmente para la colocación de enemas evacuantes
y contrastes para estudios diagnósticos.
– Desventaja: Necesita equipo para su colocación, es una vía no púdica y no
muy aceptada
– por los pacientes.
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Vías de administración
• Intradérmica
– Lugar: Se introduce el medicamento por debajo de la piel.
– Ventaja: Al ser su absorción lenta hace posible una duración del
efecto prolongado, se la usa en general para la administración de
vacunas.
– Desventaja: Puede producir lesiones cicatriciales en la piel.
• Subcutánea
– Lugar: Se introduce el medicamento en el tejido celular
subcutáneo.
– Ventajas: Absorción lenta y prolongada, debido a la escasa
irrigación.
– Desventajas: Es una vía dolorosa, puede producir necrosis,
abscesos y escaras, no se pueden administrar grandes cantidades
de medicamento.
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Vías de administración
•
•
Intramuscular
– Lugar: Se coloca el medicamento en el tejido muscular especialmente deltoides y
glúteos.
– Ventajas: Su absorción es rápida debido a su importante vascularización, es menos
dolorosa, pudiendo administrarse substancias algo irritantes.
– Desventajas: Puede producir necrosis, abscesos, escaras e impotencia funcional por
lesión de nervios.
Intravenosa
– Lugar: Se coloca el medicamento directamente en el torrente sanguíneo, se usan las
venas de los miembros superiores, subclavías y craneanas.
– Ventajas: No necesita absorberse, su acción es inmediata, se pueden administrar
sales irritantes, es una vía de uso continuo (venoclisis), es fácil controlar la dosis.
– Desventajas: Necesita una técnica especializada para su administración, no se
puede recuperar el fármaco, existe mayor posibilidad de introducir infección,
reacción alérgica e hística grave.
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Vías de administración
• Intraarterial
– Lugar: Se coloca el medicamento directamente en un vaso arterial.
– Ventaja: Opacificar el trayecto vascular y visualizar sus anormalidades, o
alcanzar altas concentraciones de los medicamentos en un órgano o lugar
específico en forma continua o intermitente como antibióticos o citostáticos, se
lo hace generalmente a través de bombas de inyección.
– Desventaja: Puede producir septicemia por infección generalizada.
• 6. Intratecal
– Lugar: Se coloca el medicamento directamente en contacto con el líquido
cefalorraquídeo.
– Ventaja: Sirve para colocar generalmente los antibióticos, substancias de
contraste y así entren en contacto directo con el SNC y las meninges evitando la
barrera hematoencefálica.
– Desventaja: Puede producir meningitis.
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Vías de administración
• Intraarticular
– Lugar: Se coloca el medicamento en el espacio articular.
– Ventaja:.- Sirve para colocar los antibióticos,
antiinflamatorios, analgésicos en contacto directo con
las paredes y tejido articular.
– Desventaja:.- Puede producir artritis séptica y
hematomas.
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Vías de administración
• Inhalatoria
– Lugar: Se introduce por fosas nasales o bucal por medio de inspiración
forzada hacia el árbol respiratorio.
– Ventajas: Su absorción es rápida debido a su importante vascularización, su
gran superficie de absorción, no pasa a través del estómago ni el hígado.
– Desventajas: Se necesitan nebulizadores o aerosoles para su
administración, es difícil su dosificación.
• Transdérmica
– Lugar: Se coloca el medicamento en la superficie de la piel y se absorbe a
través de ella para producir un efecto farmacológico generalizado
(sistémico).
– Ventaja: Cómoda y fácil de usar, su absorción es generalmente lenta, la
duración de su efecto prolongado.
– Desventaja: A veces puede producir irritación de la piel.
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Vías de administración
• Tópica
– Lugar: Se coloca el medicamento en el lugar de la lesión,
ya sea en la piel o mucosa.
– Ventajas. Sirve para el tratamiento en forma directa de
las superficies corporales o mucosas.
– Desventajas: Se absorben muy poco y lentamente,
pueden producir sensibilización, para una mejor
absorción debe eliminarse la queratina de la piel.
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Formas Farmacéuticas
• Forma o estado físico en el cual se presenta un producto para
facilitar su administración
• Importancia de las formas farmacéuticas:
– Proteger los principios activos de condiciones externas
– Mejorar características organolépticas del PA
– Dirigir selectivamente el PA a determinados órganos o tejidos
– Posibilitar la administración de un PA, a través de una
determinada Vía
– Posibilitar la administración de un PA en dosis muy pequeñas
– Controlar la absorción de un PA
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Formas Farmacéuticas
• Clasificación atendiendo a su estado físico
SOLIDAS
SEMI SOLIDAS
LIQUIDAS
GASEOSAS
POLVOS
CAPSULAS DURAS
CAPSULAS BLANDAS
COMP. ORALES
COMP. BUCALES
COMP. RECUBIERTOS
COMP. MASTICABLES
COMP. SUBLINGUALES
COMP. EFERVESCENTES
GRAGEAS
OVULOS VAGINALES
SUPOSITORIOS
CREMAS
GELES
POMADAS
UNGÜENTOS
SUSP. ORAL
SUSP. INYECTABLE
SOLUCION ORAL
AEROSOLES
SOLUCION INYECTABLE
JARABES
COLIRIOS
ENEMAS
GOTAS
COLUTORIOS
VARIOS
PARCHES
PELLETS
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