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OPIÁCEOS
Julián Rosselló Llerena
Coordinador y tutor de
Prácticas de Enfermería
CS Illes Columbretes
Cristina Castel Monserrate
3º Grado de Enfermería Ntra. Sra. Sagrado Corazón
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INDICE
1- INTRODUCCION……………………………………………………….. pág.3-4
2- CLASIFICACIÓN…………………………………………………………. pág.4-8
3- ALGORITMO DEL TRATAMIENTO DEL DOLOR Y ESCALA
ANALGESICA DE LA OMS MODIFICADA……………………… pág.8-9
4- INTOXICACIÓN AGUDA……………………………………………… pág.9-10
5- EFECTOS ADVERSOS OPIOIDES …………………………………. pág-10-13
6- ABSTINENCIA OPIOIDES……………………………………………. pág-13-14
7- BIBLIOGRAFIA…………………………………………………………… pág-15
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1- INTRODUCCIÓN
El dolor es una experiencia muy frecuente que desempeña una función defensiva
esencial. Sin embargo, el dolor no controlado es capaz de disminuir de forma
pronunciada la calidad de vida, en cuyo caso puede ser abordado mediante un
tratamiento farmacológico. El dolor puede ser agudo o crónico, es definido como
una experiencia sensorial desagradable que se asocia a una lesión hística real o
potencial.
Para entender mejor la percepción del dolor, se puede hablar de 3 etapas:
1-activacion de nociceptores
2-transmision de la información del dolor
3-paso de la información a centros superiores
El mecanismo de control se presenta en el
momento
de
la
transmisión
de
la
información del dolor, con la activación de
los receptores opiáceos en la medula
espinal y el tronco cefálico.
Los opioides u opiáceos pertenecen al grupo
de los analgésicos. Son fármacos que se
utilizan para disminuir el dolor (elimina o
calma el dolor). Son los derivados del opio,
el cual se extrae de las capsulas verdes de la adormidera. A nivel del sistema
nervioso central hay modulación de la respuesta dolorosa. Desde la corteza parten
fibras descendentes que hacen escala donde lo hacen las ascendentes para
disminuir la respuesta dolorosa. La analgesia es consecuencia de la acción de los
péptidos opioides sobre los receptores situados en diversos puntos del sistema
nervioso central. Los derivados del opio contienen gran cantidad de principios
activos (morfina, codeína, narcotina…), de los cuales sólo la morfina y la codeína son
fármacos naturales, los demás son sintéticos.
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Los receptores opiáceos pueden ser activados por péptidos opioides (opiáceos
endógenos), o por opiáceos exógenos (fármacos). Los opioides endógenos son
pentapeptidos sintetizados en sistema central y hay tres tipos: ENDORFINAS,
ENCEFALINAS, DINORFINAS. Estos tres actúan sobre unos receptores opioides: µ
(ku), σ (delta) y κ (kappa).
2- CLASIFICACIÓN
Los opiáceos se pueden clasificar en MAYORES, que se utilizan para dolor intenso y
MENORES, que se emplea para dolores de intensidad moderada. Ambos tipos crean
dependencia física y psíquica así como tolerancia (aumenta la dosis si se
administran prolongados en e l tiempo)
OPICIÁCEOS MAYORES:
Podemos encontrar:
a) Morfina (el principal)
b) Petidina
c) Metadona
d) Fentanilo
e) Buprenorfina
f) Pentazocina
a) MORFINA
Es el principal alcaloide del opio. Entre sus acciones farmacológicas
podemos destacar:
-Analgesia: es el más importante, anula o disminuye el dolor sin afectar
a otras sensibilidades
-Depresión respiratoria: actúa sobre el centro respiratorio
-Sedación: efecto tranquilizante
-Miosis: contracción de la pupila
-Disminución de la contractibilidad intestinal y urinaria: la morfina
aumenta el tono de la musculatura lisa, pudiendo provocar estreñimiento.
-Sensación de bienestar (euforia)
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El mecanismo de acción de la morfina, es similar al del resto de opioides.
Está se una a los receptores específicos (receptores opioides),que se
localizan en sistema nervioso central y periférico. La unión morfina-receptor
reduce la transmisión nerviosa del dolor a estructuras superiores del
sistema nervioso central, lo que lleva a la disminución en la liberación de
neurotransmisores de la terminal presinaptica.
Haciendo referencia a la farmacocinética de la morfina podemos destacar:
-Vía oral: biodisponibilidad 20-25%
-Vía SC-IM: concentración máxima / hora. Duración del efecto 3-5h
-Va unida a proteínas plasmáticas
-Atraviesa fácilmente la barrera placentaria, por lo que durante el
embarazo, no se debe administrar
-Metabolismo hepático
-Excreción renal
La administración de morfina, puede realizarse de forma oral o intravenosa.
Si la administración es oral se administra sulfato morfina, en la que se debe
ir aumentando la dosis para alcanzar la dosis eficaz (30-60mg/día). En
cambio si la administración es vía intravenosa, se administra cloruro
mórfico (puede darse en gotero). Nunca se recomienda administrar la
morfina a demanda, porque hay que dar más dosis. La dosis adecuada para
cada paciente se obtiene tras:
- su incremento escalonado de la dosis.
-valoración continuada.
-nivel de analgesia obtenido.
-presencia e intensidad de los efectos adversos.
Las situaciones en las que está indicada la administración de la morfina son:
-Tratamiento dolor agudo o crónico de gran intensidad
-Anestesia (como complemento de analgésicos)
-Disnea secundaria a insuficiencia cardiaca
-Edema agudo de pulmón.
La morfina está contraindicada en paciente con hipersensibilidad a la droga y
en paciente con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva constrictiva).
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b) Petidina
Es un agonista puro, con propiedades semejantes a la morfina pero de más
rápido aparición y más corta duración. Tiene acción anticolinergica. Produce
midriasis (dilatación de la pupila).
Está indicada en espasmos de la musculatura lisa de las vías biliares
eferentes, angina de pecho, aparato genito-urinario y canal gastrointestinal.
También se utiliza en estados dolorosos graves del sistema nervioso
periférico (neuralgias).
Por otro lado está contraindicado en epilepsia, alcoholismo crónico,
insuficiencia hepática y renal, asma, hipertensión craneal y dependencia a
opiáceos.
c) Metadona
Es un agonista µ, con potencia similar a la morfina. Se administra vía oral,
aunque también puede ser administrada vía intramuscular y tiene mayor
duración de acción. Es el fármaco de elección para la deshabilitación
opiácea.
d) Fentanilo
-Es 100 veces más potente que la morfina. Efecto rápido. Vida media de 30 a 45
minutos. Se usa para inducción en anestesia. Se puede administrar vía oral o en
parches transdermicos (se aplica debajo la piel y se absorbe a un ritmo ya
calculado. La acción dura 72h y si aparece tolerancia, existen parches de mayor /
menor cantidad) en dolor intenso crónico
e) Buprenorfina
Es un agonista parcial con aumento de la afinidad por el receptor µ, su
administración es vía sublingual, aunque también se pueden administrar
mediante parches transcutaneos (Transec). Crea menos dependencia física.
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f) Pentazocina
Agonista del receptor κ y antagonista parcial del receptor µ. Este analgésico
se administra vía oral, puede desencadenar síndrome de abstinencia en
dependientes de opiáceos.
Cada vez se usa menos por sus efectos pseudomimeticos.
OPIACEOS MENORES
Constituyen el segundo escalón analgésico en la escala de la OMS, siendo los más
representativos:
a) Codeína
Analgésico menor que se utiliza para dolor leve o moderado. Su
administración es por vía oral. Se une a los receptores opiáceos µ
localizados en el sistema nervioso central interrumpiendo las vías
dolorosas ascendentes. También tiene actividad como antitusígeno y
antidiarreico al disminuir el peristaltismo intestinal.
Como curiosidad decir que en niños prematuros, la codeína
atraviesa la barrera hematoencefálica inmadura, produciendo
depresión respiratoria desproporcionada. Los niños son más
sensibles a los efectos adversos, por lo que sólo se administrará
hidrocodeína con precaución especial y cumpliendo estrictamente la
posología. No se recomienda su uso en recién nacidos.
Está contraindicada en depresión respiratorio, crisis asmáticas y
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (igual que al resto de
analgésicos opioides)
La codeína produce baja incidencia de dependencia física y efectos
secundarios de poca intensidad.
b) Tramadol
Es un analgésico opiáceo, agonista puro que ejerce su acción
analgésica al unirse a los receptores opiáceos µ, κ y σ.
Está indicado en dolor agudo y crónico, moderado a intenso, así
como en el dolor neuropático. Los efectos adversos mas
característicos
son:
nauseas,
estreñimiento y vomito.
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somnolencia,
vértigo,
cefalea,
Tiene una buena solubilidad en lípidos y agua con capacidad para cruzar
rápidamente la barrera sanguínea del cerebro y tiene una alta afinidad con
los tejidos.
3- ALGORITMO DEL TRAMAMIENTO DEL DOLOR Y ESCALA
ANALGESICA DE LA OMS MODIFICADA
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4- INTOXICACIÓN AGUDA
A pesar de que los analgésicos opioides se consideran agentes terapéuticos seguros y
efectivos, su dosificación excesiva puede llevar a intoxicaciones serias que comprometen la
vida. La intoxicación aguda por opioides, se caracterizada por la tríada: depresión del
estado de conciencia, pupilas puntiformes y depresión respiratoria.
Haciendo referencia a la etiología, las causas de las intoxicaciones agudas por opioides
pueden presentarse en 4 escenarios:
1- Sobredosis clínica
Errores en las preinscripción, administración o dosificación de los medicamentos.
2- Sobredosis accidental en adictos
Errores en el cálculo de la dosis consumida
Inyección de productos de mayor pureza, como en el caso de la heroína
Inyección de la dosis habitual tras un tratamiento de deshabituación cuando ha
desaparecido la tolerancia
Sensibilidad al opioide tras las primeras administraciones.
3- Exposición accidental
Es de importante consideración en niños y ancianos.
4- Sobredosis intencionada en tentativas suicidas u homicidas.
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En cuanto a la presentación clínica, pueden aparecer varios síntomas como:
1-Depresion respiratoria: efectos de los opioides en la respiración incluyen cambios en
el volumen corriente y en la frecuencia respiratoria. Es la causa de la mayoría de las
muertes por intoxicación con opioides. SI persiste durante mucho tiempo, puede producir
cianosis, insuficiencia cardiocirculatoria y shock.
2-Edema pulmonar
3-Depresion del estado mental: en nivel de conciencia puede variar desde euforia a
disforia.
4-Miosis
5-Sedación-coma
Para el tratamiento de la intoxicación, el manejo de un paciente intoxicado siempre debe
contemplar la estabilización inicial, el soporte vital básico y el manejo específico del cuadro
tóxico. En estos casos, específicamente, se hará énfasis en la vía aérea, teniendo en cuenta
que el compromiso respiratorio es la principal causa de muerte en las intoxicaciones por
opioides, y se establecerá un acceso venoso para administración de medicamentos. Se
dispondrá también de un soporte respiratorio y circulatorio. El antagonista de opioides es la
naloxona, y su uso está indicado en pacientes con sospecha de intoxicación. Está se une
competitivamente a todos los receptores de opioides, por los cuales tiene una mayor
afinidad que los agonistas. La administración intravenosa de naloxona revierte de forma
inmediata la depresión del nivel de conciencia y la depresión respiratoria son recuperación
del volumen corriente. El objetivo de su administración será restituir una adecuada
ventilación espontanea en el paciente intoxicado.
La duración del efecto de la naloxona es de 20 a 90 minutos, lo que obliga a vigilar
constantemente el estado ventilatorio del paciente y de ser necesario administrar nuevas
dosis cada 60 a 90 minutos. La dosis recomendada de naloxona es de 0,2 – 0,4 mg IV, para
sujetos en los que no se sospecha dependencia a opioides
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5- EFECTOS ADVERSOS DE OPIODIDES
La morfina tiene una serie de efectos secundarios que, sin embargo, en muy rara ocasión
impedirán su utilización. En todos los casos debe realizarse un diagnostico preciso de la
causa, no siempre atribuible al uso de morfina. Algunos de estos efectos adversos son:
a) INMEDIATOS
No es raro que en bastantes enfermos presenten una serie de efectos durante los
primeros días de tratamiento con morfina. La mayoría desaparecen con o sin
tratamiento específico después de 5 o 6 días. Los más frecuentes son:
1- Nauseas y vómitos
Cuando aparecen, la mayoría son de carácter transitorio y se suelen
controlar bien con antieméticos.
2- Boca seca
Constituye uno de los síntomas más frecuentes en enfermos terminales, y
es uno de los ejemplos más claros de que con medidas sencillas, se puede
mejorar el bienestar de los enfermos.
3- Somnolencia
En algunos enfermos se produce un estado somnoliento durante los días
siguientes al comienzo del tratamiento con morfina. Si persiste durante
unos días, debemos reflexionar acerca de:
si no tiene dolor, reducir la dosis de morfina y volver a valorar el
dolor y la somnolencia. No debemos olvidar que cada enfermo tiene su
dosis idónea de morfina.
4- Astenia
Desaparece después de unos días, no olvidar que la astenia es uno de los
síntomas de mayor prevalencia en los enfermos de cáncer, tomen o no
morfina.
5- Síntomas confusionales (confusión, obnubilación, alucinaciones)
Los pacientes pueden presentar algún síntoma de neurotoxocidad en el
curso del tratamiento, dificultas en la concentración, delirium (síndrome
confusional agudo), alucinaciones…
Es importante informar a los pacientes y familiares sobre la posibilidad de
que aparezcan estos síntomas y explicarles que existen alternativas de
tratamiento para solucionar estos síntomas y mantener el alivio del dolor.
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6- Sudoración
Algunos enfermos presentan sudoración profusa que puede resultar muy
incomodo. Suele aumentar por la noche y es más frecuente cuando existe
afectación hepática.
7- Prurito
Suele aparecer, pero cesa con antihistamínicos por vía oral
8- Inestabilidad
Mayormente sucede en ancianos, ya que pueden sufrir crisis de vértigo o
inestabilidad, probablemente debido a hipotensión ortostática.
b) CONSTANTES
1- Estreñimiento
Además del uso de la morfina, los enfermos de cáncer avanzado y terminal
tienen otros factores de riesgo, como suelen ser el uso de otros fármacos
facilitadores (antidepresivos), inactividad, debilidad, etc. Por este motivo, la
utilización de laxantes, será casi una norma en estos enfermos. Tener que
tratar un estreñimiento, puede significar el fracaso de no haber sabido
prevenirlo (no olvidar que puede ser más complicado controlar el
estreñimiento que el dolor).
Se puede utilizar una mezcla, a partes iguales, de un laxante detergente
(parafina líquida), un osmótico (lactulosa) y cuando no está contraindicado
(íleo), un purgante (senósido). Como siempre, la dosis se regulará
individualmente
2- Sudoración
3- Nauseas y vómitos
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Otros efectos secundarios que pueden aparecer se recogen en este cuadro:
CARDIOVASCULAR
PULMONAR
SNC
GRASTROINTESTINAL
Hipotensión, hipertensión, bradicardia,
arritmias.
Broncoespasmo, depresión respiratoria
(la mas importante)
Visión borrosa, sincope, euforia, disforia,
miosis.
Espasmo del tracto biliar, estreñimiento,
retraso vaciado gástrico
6- ABSTENINCIA A OPIOIDES
La característica esencial de la abstinencia de opiáceos es la presencia de un
síndrome de abstinencia característico que se presenta tras la interrupción o
disminución de un consumo abundante y prolongado de opiáceos. También puede
ser provocado por la administración de un antagonista opiáceo (naloxona o
naltrexona) tras un período de consumo de opiáceos.
El uso de opioides a largo plazo puede llevar a la dependencia física, es decir, que el
cuerpo se adapta a la presencia de la sustancia y si se reduce su uso abruptamente,
aparecen los síntomas del síndrome de abstinencia. Esto también puede resultar en
el desarrollo de tolerancia al medicamento, lo que significa que se necesitan dosis
mayores del medicamento para obtener los mismos efectos iniciales. Es importante
notar que la dependencia física no es lo mismo que la adicción. La dependencia
física puede ocurrir aún en el caso del uso apropiado pero a largo plazo de los
opioides y otros medicamentos. Mientras tanto, la adicción, es definida como el uso
compulsivo, frecuentemente incontrolable de estos medicamentos a pesar de los
efectos negativos que estos producen.
Se caracteriza por un patrón de signos y síntomas contrarios a los efectos agonistas
agudos. Los primeros de éstos son subjetivos y consisten en síntomas de ansiedad,
inquietud y sensación de dolor que con frecuencia se localiza en la espalda y las
piernas, acompañados de una necesidad irresistible de obtener opiáceos (craving) y
un comportamiento de búsqueda de droga, además de irritabilidad y mayor
sensibilidad al dolor.
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Los fármacos utilizados en el proceso de desintoxicación son:
1- Agonistas opiáceos:
-
Metadona
-
Dextropropoxifeno
2- Agonistas α2-adrenérgicos.
-
Clonidina
-
Guanfacina (sustituto de clonidina)
-
Lofexidina (derivado de las imidazolinas, no se comercializa)
Criterios para el diagnóstico de abstinencia de opiáceos (según DSM-IV)
A. Alguna de las siguientes posibilidades:
(1) interrupción (o disminución) de un consumo abundante y prolongado (varias
semanas o más) de opiáceos
(2) administración de un antagonista opiáceo después de un período de consumo
de opiáceos
B/ Tres (o más) de los siguientes signos y síntomas, que aparecen de pocos
minutos a varios días después del Criterio A:
(1) humor disfórico
(2) náuseas o vómitos
(3) dolores musculares
(4) lagrimeo o rinorrea
(5) dilatación pupilar, piloerección o sudoración
(6) diarrea
(7) bostezos
(8) fiebre
(9) insomnio
B. Los síntomas del Criterio B provocan malestar clínicamente significativo o deterioro
social, laboral o de otras áreas importantes de la actividad del individuo.
C. Los síntomas no son debidos a enfermedad médica ni se explican mejor por la presencia
de otro trastorno mental.
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7- BIBLIOGRAFIA
1. http://www.elergonomista.com/farmacologia/aopi.htm
2. http://adolfoneda.com/petidina/
3. http://www.emagister.com/curso-analgesicos-opioides/opioides-menores
4. http://www.biocancer.com/journal/987/216-efectos-secundarios-de-lamorfina-y-otros-opioides
5. http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/
morfina.htm
6. http://www.dolor.org.co/libros/opioides/11-INTOXICACION.pdf
7. http://www.medynet.com/usuarios/jraguilar/Manual%20de%20urgencias
%20y%20Emergencias/mono.pdf
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