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El tratamiento de la cefalea en racimos síntomas usando
Synthetic triptamina N, N-dialil-5 metoxitriptamina
Mitchell D. Post
Fig. 1 – N,N-Diallyl-5 Methoxytryptamine molecule
IUPAC Name: N-allyl-N-[2-(5-methoxy
-1H-indol-3-yl)ethyl] prop-2-en-1amine
PubChem: CID 50878551
Abstract
Pacientes con cefalea Cluster (tanto crónicas y episódicos) han demostrado históricamente
muy variable en la respuesta terapéutica a los tratamientos profilácticos estándar; Sin embargo,
algunos han respondido positivamente a la autoadministración de triptaminas y compuestos de
tipo triptamina. El mecanismo de acción común a estas sustancias indica que los pacientes de
cefalea en racimos pueden responder a un agonista del receptor de serotonina 2A. N, Ndialmente-5-metoxitriptamina (comúnmente conocido como 5MeO-DALT) fue seleccionado
para este estudio de caso sobre la base de su estructura molecular, la biodisponibilidad oral, y
relativamente efectos secundarios de corta duración. Dosis variables de 5MeO-DALT fueron
tomadas por los pacientes de cefalea en racimos refractarios, y sus resultados seguido para
establecer tendencias.
Administración de 5MeO-DALT a intervalos regulares resultó en una reducción o eliminación de
los ataques de cefalea en racimos significativo. Sobre la base de su considerable eficacia y
observado bajo riesgo de efectos secundarios adversos, 5MEO-DALT puede considerarse una
opción de tratamiento viable para pacientes de cefalea en racimos refractarios que se sienten
cómodos con la auto-administración de tratamientos alternativos cuando se utiliza en un
programa de auto-tratamiento reglamentado bajo cuidado controles.
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Introduction
Las cefaleas en racimo son una cefalea primaria que afecta a menos del 1% de la población,
clasificada como TAC (cefaleas trigémino autonómicas). Se caracteriza por un intenso dolor de
cabeza unilateral, localizada en las regiones supraorbital o suborbitales, ataques de cefalea en
racimos tienen un inicio muy rápido (~ 5 minutos) y generalmente duran de 30 a 90 minutos en
promedio. Durante este tiempo, el dolor es a menudo debilitante para el paciente, y puede estar
acompañada de síntomas parasimpáticos que incluyen lagrimeo, y una reacción de la
histamina como líder de la congestión nasal y secreción nasal. Pacientes con cefalea Cluster
pueden clasificarse como episódica, con periodos de remisión de al menos 30 días
consecutivos; o como crónica, sin periodos marcados de remisión. A veces se refiere como
"dolores de cabeza suicidas", el dolor recurrente de dolores de cabeza en racimo ha causado
algunos pacientes a tomar sus propias vidas durante o en previsión de un ataque.
La disponibilidad de tratamientos médicos fiables y seguros es un tema preocupante para la
comunidad de pacientes cefalea en racimos. En la actualidad, no hay productos farmacéuticos
desarrollados específicamente para tratar los síntomas de dolor de cabeza en racimo. El estado
actual de la ciencia médica en esta área se divide entre las aplicaciones off-label de
medicamentos existentes (incluyendo el verapamilo bloqueador calciumchannel, el
anticonvulsivo topiramato, litio, y una serie de triptanes, el ser sumatriptán más común) y un
número creciente de tratamientos "alternativos" en general, que consiste en sustancias no
farmacéuticos que actúan sobre los receptores 5HT, incluyendo la psilocibina, la dietilamida del
ácido lisérgico (LSD) y la amida del ácido d-lisérgico (LSA).
Centrándose principalmente en tratamientos alternativos, muchos pacientes de cefalea en
racimos informan alivio parcial o completa de la auto-administración de sustancias que actúan
como agonistas del receptor 5HT-2A, incluidos hongos que contienen psilocibina, LSA extraído
de materiales vegetales, y LSD laboratorio-creado. Esto ha llevado a la investigación médica
superficial en estos compuestos alucinógenos, así como un ensayo destinado a desarrollar
formas no alucinógenas de LSD para el potencial use.i médica
Debido a que estos tratamientos actualmente quedan fuera de la práctica médica aceptada, los
pacientes de cefalea en racimos se han dirigido a la automedicación para aliviar sus síntomas.
Esto presenta dos problemas críticos para el grupo de pacientes: control de la dosificación y la
disponibilidad de materiales seguros y fiables. En el caso de la psilocibina y la LSA, las
opciones de hongos / derivados de las plantas, el paciente laico no tiene método para controlar
la dosis y la cantidad neta de triptaminas ingeridos pueden variar mucho de dosis a la dosis. En
el caso de LSD, la capacidad de medir las dosis hasta el nivel de microgramo es
extremadamente difícil para la mayoría de los pacientes.
N, N-dialil-5 metoxitriptamina (denominado en lo sucesivo como 5-MeO-DALT) es un sintético
triptamina primero formulado por Alexander Shulgin. Aunque nunca se produce
comercialmente, el compuesto se sintetizó usando la fórmula de Shulgin, y se propaga en el
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mercado investigación química a partir de junio de 2004. acciones 5-MeO-DALT muchas
propiedades de triptaminas comunes, incluyendo potencial actividad agonista de los receptores
5HT-2A. A diferencia de muchos triptaminas sintéticos, sin embargo, 5-MeO-DALT tiene las
ventajas únicas de alta biodisponibilidad oral, extremadamente inicio de corta duración, y la
eliminación rápida. También tiene una eficacia mensurable a baja doses.ii Estas características
combinadas hacen de este compuesto un método de tratamiento alternativa prometedora para
los pacientes de cefalea en racimos.
En este estudio, 5-MeO-DALT era autoadministrado por dos pacientes de cefalea en racimos
que habían demostrado ser refractarios a la mayoría de los tratamientos convencionales. En el
paciente A, dosis y duraciones se ajustaron durante un período de dos meses para establecer
una línea de base para un tratamiento eficaz y para medir los efectos secundarios potenciales.
En B Paciente, después de una dosis alta inicial, la dosis se mantuvo consistente con la dosis
efectiva determinada por el paciente A, y la duración fue modificado para establecer el alivio de
los síntomas consistentes. En ambos estudios de casos, los pacientes fueron capaces de
alcanzar un alivio completo de los síntomas de cefalea en racimos a una dosis media de 15 mg
de 5-MeO-DALT administrado en un intervalo de cinco días.
Materials and Methods*
* Nota del autor: Los materiales y métodos utilizados en este caso estudio ponen en duda
múltiples cuestiones de legalidad, la ética y la metodología. Aquellos se abordarán aquí:
• La situación jurídica actual de 5-MeO-DALT varía de país a país, que van desde la legalidad
completa al estado más restringido. Al abordar la legalidad, el autor no hace ninguna
representación del país o jurisdicción en el que este estudio se llevó a cabo.
• Este estudio no se llevó a cabo con un grupo de control, ni se los pacientes con placebo
administrados. Debido a que el autor no es un médico con licencia, y debido a la naturaleza
extremadamente dolorosa de los dolores de cabeza de racimo, el autor no consideraba ético de
retener el tratamiento de un paciente, ni para solicitar una parada paciente que toma cualquier
tratamiento anteriormente eficaz para los fines de este estudio.
• Los revisores tendrán en cuenta en la metodología que este estudio utiliza un
extremadamente pequeño tamaño de la muestra, y no dispone de ningún grupo de control. El
autor reconoce las deficiencias en la metodología, y afirma que los resultados demostrados
serán reproducibles en un entorno clínico.
Los pacientes de este estudio fueron seleccionados en base a un diagnóstico confirmado de
dolores de cabeza en racimo, y no tener otros trastornos neurológicos o físicos que no sean las
derivadas directamente de los dolores de cabeza en racimo. Los pacientes también tenían que
cumplir con los criterios para la frecuencia de ataque de cefalea en racimos (promedio mínimo
de dos ataques por día), y tienen una cantidad mínima de datos históricos que muestran la
frecuencia y severidad de los ataques de cefalea en racimos (mínimo de tres meses de datos).
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5-MeO-DALT se obtiene de un laboratorio independiente con ensayos completos que muestran
la pureza de> 98%. Cada dosis individual se pesó en una balanza calibrada miligramo, y se
administra por vía oral en una cápsula de gelatina. Los pacientes luego clúster actividad autoreporte de dolor de cabeza * después de cada dosis. Los efectos secundarios fueron
registrados anecdóticamente por cada paciente, y se incluyen en el presente documento como
un comentario general sobre la experiencia en general.
* NOTA: Cluster intensidad de la cefalea fue la percepción subjetiva mediante la escala "Kip",
una medida de uso común, pero subjetiva del dolor desarrollado originalmente por el grupo de
cabeza del paciente Bob Kipple, y comúnmente se utiliza en todo los grupos de pacientes. La
escala va de 0-10 en intensidad, siendo 10 el dolor más severo, comúnmente resulta en la
hospitalización y los pensamientos de auto-harm.iii
Results
Patient A
Perfil: Un paciente (PA) es un varón de 42 años de edad, con un niño de cinco años de historia
de dolores de cabeza crónicos de racimo. Después del diagnóstico, PA ha sido principalmente
auto-tratamiento. Tratamientos farmacéuticos se limitaron a una prueba de 30 días de Cafergot
(tartrato de ergotamina y cafeína) con poca o ninguna eficacia, y una vela de 10 días de
prednisona que proporcionan alivio a corto plazo. PA ha confiado en tratamientos alternativos
durante aproximadamente cuatro años, incluyendo dosis autoadministradas LSA, un régimen
de vitamina D3 de alta dosis y dosis de tintura de raíz de regaliz. Cada tratamiento alternativo
ha perdido posteriormente efectividad con el tiempo, dando lugar a frecuentes cambios en el
protocolo de tratamiento. PA se ha basado en las bebidas energéticas taurina / cafeína como
un abortivo, y nunca se ha utilizado ningún abortiva farmacéutica..
Patient A Cluster Headache Profile (Untreated):
Avg. CH per day:
2.8
CH timing:
Random / No pattern
Avg. CH intensity:
6.6 kip
Un paciente fue destituido de su protocolo de tratamiento regular (LSA dosificación y vitamina
D3) durante 18 días, y luego auto-administrado una dosis de 19 mg 5-MeO-DALT. Esta dosis
inicial fue seguida por un período de 11 días sin síntomas de cefalea en racimos. El día 12, los
síntomas comenzaron a regresar con la presión de baja intensidad y dolor (3,0 kip). El día 14,
los síntomas completos habían regresado con frecuencia normal e intensidad ligeramente
inferior (5,0 kip). PA tomó una dosis de 25 mg 5-MeO-DALT en día 14, seguido por un período
de 16 días sin síntomas de cefalea en racimos. Las dosis se ajustaron gradualmente hacia
abajo y la frecuencia de dosificación aumentaron (en base a la evidencia anecdótica de los
usuarios habituales de triptaminas como clúster principal tratamiento dolor de cabeza.) En una
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dosificación final de 15 mg de 5-MeO-DALT espaciados a intervalos de cinco a siete días, toda
agrupación síntomas de dolor de cabeza fueron eliminados. Síntomas devueltos sólo después
de la administración de 5-MeO-DALT se detuvo por un período de 15 días.
Resumen de los resultados, Paciente A: Después de un período de ajuste inicial para
determinar la correcta dosis y los intervalos, Paciente A fue capaz de eliminar con éxito todos
los síntomas de dolores de cabeza en racimo y actividades relacionadas con dosis de 15 mg 5MeO-DALT a intervalos de cinco días.
Fig. 2: 60-day timeline of 5-MeO-DALT administration and cluster headache activity for
Patient A:
Day 1 





19mg


25mg
15mg
15mg
15mg
15mg
 Day 60
15mg

= cluster
= 5-MeOheadache
DALT dose activity
mg
Patient B
Perfil: B Paciente (PB) es una de 27 años de edad con un niño de ocho años de historia de las
cefaleas en racimos episódicas * A partir de 2006, el aumento en la frecuencia durante un
período de aproximadamente cuatro años. PB se ha tratado principalmente utilizando productos
farmacéuticos en un entorno clínico. Los medicamentos que no tienen ningún efecto sobre los
síntomas de cefalea en racimos de PB incluyeron la metaxalona relajante muscular, NSAIDS
incluyendo el naproxeno y el tramadol analgésico híbrido. Diversos grados de alivio se
obtuvieron de rizatriptán oral de disolución, la combinación de drogas Fioricet, cirios del
esteroide dexametasona, y el topiramato medicamento contra la epilepsia. Cada uno de estos
medicamentos finalmente perdieron efectividad o produce efectos secundarios indeseables
para PB y se interrumpieron.
Los tratamientos alternativos utilizados por PB incluyen vitamina D3 en dosis altas, regaliz raíz
tintura, LSA, y una sola dosis de psilocibina. Tratamientos abortivos utilizados por PB para
detener el dolor de cabeza de clúster han incluido Maxalt MLT (rizatriptán) y las bebidas
energéticas taurina / cafeína.
Patient B Cluster Headache Profile (Untreated):
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5
Avg. CH per day:
3.6
CH timing:
Regular pattern at ~6-hour intervals
Avg. CH intensity:
9.0 kip
Paciente B fue auto-administrando LSA como su principal método de manejo de los síntomas
de cefalea en racimos, con un promedio de aproximadamente nueve días de alivio después de
cada dosis. Una dosis inicial de 30 mg de 5-MeO-DALT fue sustituido en el calendario de
autotratamiento, lo que resulta en 18 días sin síntomas de cefalea en racimos. PB experimentó
efectos secundarios desagradables de la dosis de 30 mg, y lo redujo a 15 mg para cada dosis
subsiguiente. La segunda dosis de 5-MeO-DALT no dio lugar a síntomas de cefalea en
racimos. Una tercera dosis fue tomada después de nueve días, y los síntomas de dolor de
cabeza en racimo leve (1-2) kip devuelto en aproximadamente siete días. PB entonces
comenzó un régimen de tratamiento de dosis de 15 mg de 5-MeO-DALT a intervalos que van
desde 12 días hasta cinco días, lo que resulta en no clúster actividad dolor de cabeza para la
duración del tratamiento.
* Nota: Es importante tener en cuenta la naturaleza episódica de dolores de cabeza en racimo
B Paciente en la revisión de los resultados. Antes de este estudio, la duración de los ciclos de
la PB había ido en aumento, y la concurrente ciclo con este estudio fue una extendida que dura
más que cualquier ciclos anteriores. Mientras que los resultados aquí indican alivio de los
síntomas de cefalea en racimos después de la dosificación regular de 5-MeODALT, sigue
siendo una posibilidad de que PB también experimentó fin a su ciclo normal.
Resumen de los resultados, el paciente B: El paciente B fue la transición tratamientos de
una triptamina (LSA) a otra (5-MeO-DALT), y fue capaz de lograr la eliminación completa de los
síntomas de cefalea en racimos con la dosificación regular.
Fig. 3: 60-day timeline of 5-MeO-DALT administration and cluster headache activity for
Patient B:
Day 1 

30mg




15mg
15mg

15mg
15mg
15mg
 Day 60

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= cluster
headache
activity
mg
= 5-MeODALT dose
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Experiencia Notas: Se pidió a dos pacientes para describir los efectos físicos de 5-MeO-DALT
mientras dosificación. Elementos comunes incluyen somnolencia marcada, relajación intensa,
algunos sentimientos de distorsión espacial, e imágenes de muy leves ojo cerrado. En algunos
casos, se informó de sentimientos leves de aturdimiento. La duración total de estos
sentimientos era generalmente menos de dos horas para todas las dosis, momento en el que
los pacientes volvieron a los valores basales funcionamiento.
La dosis más alta (30 mg) experimentado por PB resultó en un mayor grado de distorsión
espacial, desorientación, mareos y moderada. PB también sintió una caída rápida de la
temperatura a esta dosis, que conduce a escalofríos / temblores.
Discussion
Las cefaleas en racimo siguen siendo uno de los problemas médicos más difíciles en el campo
de la neurología, destacado por el hecho de que actualmente no hay medicamentos indicados
principalmente para el tratamiento de este trastorno. El estado actual de la ciencia médica se
divide; los médicos con conocimientos han alcanzado cierto grado de éxito en el uso de
medicamentos disponibles en aplicaciones fuera de la etiqueta; el medicamento más fiable
disponible actualmente es el verapamilo bloqueador del canal del calcio, con el reto es
encontrar la dosis efectiva más baja posible debido a los efectos secundarios potencialmente
dañinos o fatales de esta drug.iv inyecciones de sumatriptán son eficaces para abortar los
ataques de cefalea en racimos dentro de aproximadamente 15 minutos una vez que han
comenzado, pero requieren la administración inmediata y pueden causar efectos secundarios
notables en algunos inhalación de oxígeno patients.v alta flujo también ha demostrado ser un
abortivo eficaz para los ataques de cefalea en racimos, a menudo resulta en un alivio a los 15
minutos del inicio de la attack.vi Desafortunadamente, estos tratamientos abortivos tienen la
desventaja de ser opciones de reactivos, lo que requiere el paciente para soportar el dolor de la
cefalea en racimos inicio para indicar la necesidad de tratamiento. Con base en la gravedad del
dolor y su potencial impacto psicológico en el paciente, los tratamientos abortivos se
consideran generalmente una segunda línea de defensa a las terapias preventivas que pueden
ayudar a reducir o eliminar los ataques por completo.
La relativa falta de tratamientos farmacéuticos fiables y seguros ha dado lugar a una gran
cantidad de "ciencia ciudadana" en la comunidad de pacientes cefalea en racimos. Con la
ayuda de Internet y llegada de las redes sociales, muchos pacientes de cefalea en racimos han
descubierto tratamientos alternativos, instrucciones para la auto-administración, y las redes de
apoyo informales centradas en el uso de triptaminas y otros remedios alternativos. Entre los
más activos y prevalente do-it-yourself comunidades de tratamiento, la psilocibina y el LSD
tienen un gran número de seguidores y anecdóticamente han demostrado ser métodos eficaces
de tratamiento alternativo. Como norma general, los pacientes de cefalea en racimos utilizan
aproximadamente 2 g de material setas psilocibina seca o una dosis de 25 microgramos de
LSD en el inicio de un ciclo de la cefalea en racimos (para pacientes episódicos) o en intervalos
regulares (para pacientes crónicos) para lograr el alivio a largo plazo de symptoms.vii Dentro de
la comunidad de pacientes, esta línea de tratamiento se denomina coloquialmente como
"revienta", un término general usado para describir el uso de cualquier sustancia alucinógena
para reducir los síntomas de dolor de cabeza en racimo.
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La aceptación de la teoría de que triptaminas psicoactivas en dosis bajas puede tener un efecto
terapéutico positivo en los síntomas de cefalea en racimos, existen retos para esta línea de
tratamiento para los pacientes que sufren de esta condición:
1.Legalidad y moralidad. Las dos sustancias más comúnmente utilizadas, la psilocibina y el
LSD, se han colocado en las categorías de drogas más restrictivas en la mayoría de los países.
Pacientes con cefalea en racimo que eligen este método de tratamiento deben violar
necesariamente las leyes de drogas para obtener sus productos químicos de tratamiento.
Algunas de las otras opciones, como LSA, son por lo general en las categorías menos
restrictivas (pero todavía ilegales). Algunos pacientes de cefalea en racimos también podrán
oponerse a la utilización de estos tratamientos por razones morales o religiosas. Muchos no
están interesados en los posibles efectos psicodélicos de estas sustancias, y evitar dichas
prácticas como una opción de tratamiento por temor a una experiencia de "viaje".
2. Acceso. Dejando a un lado la legalidad, estos productos químicos también son difíciles de
obtener para la mayoría de los pacientes de cefalea en racimos. Pueden formar una relación
con las personas que venden drogas, o crecer / producir su propia. Para algunos pacientes, ni
opción es viable.
3. Dosificación. Los pacientes que se auto-administran estos tratamientos tienen poco o ningún
control sobre la dosis de la sustancia química activa que están ingiriendo. La cantidad de
psilocibina contenida en 2 g de hongos secos puede variar ampliamente en base a la potencia
y el contenido de humedad del material. Del mismo modo, la cantidad exacta de LSD contenida
en un método secante o entrega pestaña es imposible de medir, por lo que el usuario final debe
confiar en la exactitud del equipo de laboratorio utilizado para producirlo. Incluso las
extracciones de origen de LSA son variables e imposible de medir con precisión.
Aunque 5-MeO-DALT está sujeta a algunos de estos mismos problemas, proporciona una
opción atractiva para los pacientes de cefalea en racimos que desean autoadministrarse una
triptamina:
• Legalmente, 5-MeO-DALT permanece sin control en muchos países, por lo que el acceso un
poco más fácil para algunos pacientes. Debido a su estatus legal indecisos, está disponible
comercialmente en el mercado de productos químicos de investigación.
• Para los pacientes preocupados por los posibles efectos "trip", 5-MeO-DALT tiene efectos
físicos muy leves, que son casi imperceptibles en las dosis bajas requeridas. Tiene un rápido
inicio de efectos (~ 10 minutos), que indica que es altamente biodisponible por vía oral. El
hundimiento de todos los efectos después de dos horas indicaría una vida media corta,
tranquilizando a los pacientes que puedan estar preocupados por el deterioro a largo plazo.
• Debido 5-MeO-DALT es una sustancia química pura (y no a / compuesto hongo planta o una
extracción), que mide con precisión la dosis en su forma de base libre de polvo es
relativamente fácil para el paciente. Un miligramo de escala y calidad de gelatina cápsulas para
ingestión darán el control de paciente a lo largo de cada dosis en un grado que no pueden
lograr con otras triptaminas.
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Cualquier discusión abierta de 5-MeO-DALT incluirá necesariamente su reputación como un
mercado gris "droga de fiesta", ya que se ha encontrado un pequeño grupo de seguidores en la
comunidad de investigación química pseudo ilícita. Esto puede causar comprensible temor
entre los pacientes que buscan opciones de auto-tratamiento. Este estudio de caso de ninguna
manera busca posicionar 5-MeO-DALT como una solución convencional farmacéutica para los
dolores de cabeza en racimo; en cambio, esta sustancia debe ser visto junto a sus triptaminas
contrapartida ya en uso por este grupo de pacientes. Al igual que la psilocibina, LSD, y la LSA,
la dosis terapéutica usada aquí es una fracción de la dosis recreacional común de la sustancia.
Una comparación directa de 5-MeO-DALT a estas otras triptaminas puede ayudar a aliviar
algunos de su estigma en la mente del paciente al tomar una decisión acerca de la autotratamiento de las cefaleas en racimo.
Conclusion
Aunque 5-MeO-DALT no representa un completamente nuevo método de tratamiento para los
pacientes con cefalea en racimos, que ofrece otra opción para los pacientes que optan por
autoadministrarse triptaminas como su método elegido de la prevención. 5-MeO-DALT debe
ser considerada como un tratamiento preventivo viable, debido a sus ventajas de acceso,
control de la dosificación, y extremadamente bajo riesgo de efectos secundarios indeseables en
comparación con otras triptaminas.
El autor y los participantes en este estudio de ninguna manera aconseja el uso, adquisición, o
producción de sustancias ilegales para el tratamiento de los síntomas de cefalea en racimos.
Contact
Mitchell D. Post
[email protected]
Acknowledgements
Con agradecido reconocimiento a los participantes en este estudio de caso que generosamente
dieron su tiempo para grabar datos, y para los ciudadanos científicos de la comunidad cefalea
paciente racimo que han buscado sus propias soluciones donde no la había.
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i
Karst, M. and Halpern, J. 2010. The non-hallucinogen 2-bromo-lysergic acid diethylamide as preventative
treatment for cluster headache: An open, non-randomized case series. Cephalagia 30:1140-1144 ii 5MeO-DALT Vault. Erowid. Available: http://www.erowid.org/chemicals/5meo_dalt/5meo_dalt.shtml iii
The Kip Scale. ClusterHeadaches.com. Available: http://www.clusterheadaches.com/scale.html.
iv
Blaun, J. and Engel, H. 2004. Individualizing treatment with verapamil for cluster headache patients. Headache
44(10):1013-8
v
The Sumatriptan Cluster Headache Study Group. 1991. Treatment of Acute Cluster Headache with Sumatriptan.
N Engl J Med; 325:322-326
vi
Cohen, A. Burns, B. and Goadsby, P. 2009. High-Flow Oxygen for Treatment of Cluster Headache: A Randomized
Trial. JAMA; 302(22):2451-2457
vii
R. Andrew Sewell, MD; John H. Halpern, MD; and Harrison G. Pope Jr., MD. 2006. Response of cluster headache
to psilocybin and LSD. NEUROLOGY; 66:1–1
©2014 Mitchell D. Post
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