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IPPA, Saludex
INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA
S A L U D E X
MR
DEXTROPROPOXIFENO
LABORATORIOS SALUS, S.A DE C.V
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IPPA, Saludex
1. NOMBRE COMERCIAL Y GENÉRICO:
1.1 NOMBRE COMERCIAL: SALUDEX
MR
1.2 NOMBRE GENÉRICO: Dextropropoxifeno
2. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
2.1 FORMA FARMACÉUTICA: Comprimidos.
2.2 FORMULACIÓN:
Cada comprimido contiene:
Clorhidrato de dextropropoxifeno ........................65 mg
Excipiente cbp .........................1 comprimido
3. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Saludex MR comprimidos está indicado para el alivio del dolor leve a moderado.
4. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
El dextropropoxifeno es un analgésico narcótico que actúa sobre el sistema nervioso central.
En el plasma sanguíneo se obtienen concentraciones máximas del dextropropoxifeno dentro de 2 a 2 ½
horas. La concentración plasmática (CP) efectiva se localiza en un amplio rango que va de 0.05 µg/ml y el
estado estacionario se alcanza después de seis dosis administradas cada 6 horas. Después de la
administración oral de una dosis de 65 mg de clorhidrato de dextropropoxifeno, se obtienen
concentraciones máximas de 0.05 a 0.1 µg/ml.
El dextropropoxifeno
que es absorbido por el tracto gastrointestinal, es unido a proteínas en
aproximadamente 80%, distribuyéndose ampliamente dentro del organismo en el hígado, pulmones,
cerebro y riñones.
Se metaboliza en el hígado por desmetilación produciendo cuando menos 8 metabolitos siendo los
principales: norpropoxifeno (nordexpropoxifeno) y dinorpropoxifeno. El norpropoxifeno con menor potencial
depresor sobre el SNC que el propoxifeno, pero con mayores efectos locales anestésicos.
La vida media de eliminación de dextropropoxifeno va de 6 a 12 horas (1.6 – 11.8 h), mientras que la del
norpropoxifeno es de 30 a 36 horas. Se ha reportado que puede ocurrir una acumulación de
dextropropoxifeno y sus metabolitos con dosis repetidas pudiendo contribuir esto a una sobredosificación.
Aproximadamente de un 20 a 25% de una dosis administrada, es excretada sin cambio a través de la orina
siendo en mayoría recuperada como norpropoxifeno conjugado o libre. También es eliminado a través de
la leche materna en pequeñas cantidades.
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5. CONTRAINDICACIONES:
Saludex MR comprimidos está contraindicado en pacientes que hayan presentado reacciones de
hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Insuficiencia hepática y/o renal, embarazo, lactancia,
insuficiencia cardiaca o respiratoria.
No debe administrarse con otros fármacos que produzcan depresión del SNC (barbitúricos,
antihistamínicos y alcohol) .
6.PRECAUCIONES GENERALES:
No debe preescribirse dextropropoxifeno a pacientes con tendencia al suicidio o propensos a la
dependencia del mismo.
Debe administrarse con precaución en pacientes que toman tranquilizantes o antidepresivos, así como en
pacientes alcohólicos. Recomendar a los pacientes que no excedan la dosis recomendada y que eviten
consumir bebidas alcohólicas.
Farmacodependencia: el dextropropoxifeno administrado en dosis mayores que las recomendadas y
durante periodos prolongados puede producir farmacodependencia que se caracteriza por una
dependencia psíquica. El dextropropoxifeno suprimirá solo parcialmente el síndrome de abstinencia en las
personas con dependencia física de morfina u otros narcóticos.
El riesgo de abuso de dextropropoxifeno es cualitativamente similar y cuantitativamente menor al de la
codeína por lo que el dextropropoxifeno debe prescribirse con las mismas precauciones que la codeína.
Uso en pacientes ambulatorios: el dextropropoxifeno puede deteriorar las facultades físicas y/o mentales
necesarias para realizar ciertas actividades de riesgo, como conducir un automóvil u operar maquinaria. El
paciente debe ser advertido en este sentido.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal: debe tenerse precaución al administrar
dextropropoxifeno a pacientes con una insuficiencia hepática o renal, ya que en estos pueden presentarse
concentraciones séricas más altas o una eliminación más lenta.
Uso en pacientes con insuficiencia respiratoria: el dextropropoxifeno debe administrarse con precaución a
los pacientes con insuficiencia respiratoria, ya que puede deprimir la función respiratoria.
Uso en niños: no se recomienda administrar Saludex MR a niños, ya que no se ha establecido la seguridad
y la eficacia del dextropropoxifeno en este grupo de pacientes.
Uso en pacientes de edad avanzada: los pacientes de edad avanzada son más propensos a padecer
insuficiencia renal relacionada con la edad y a presentar los efectos depresores sobre la respiración de los
analgésicos opoides. En algunos pacientes, el metabolismo del dextropropoxifeno puede estar reducido.
Debe considerarse la posibilidad de aumentar el intervalo entre la dosis o de reducir la dosis.
7. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No debe administrarse Saludex MR durante el embarazo ya que puede atravesar la placenta. Por lo tanto
solo deberá ser usado si, a juicio del médico, los beneficios sean mayores que los posibles riesgos. El
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dextropropoxifeno se ha encontrado en pequeñas cantidades en la leche materna, por consiguiente, no
debe administrarse durante la lactancia.
8.REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS.
Los efectos adversos más frecuentemente reportados son: mareos, sedación, miosis, náuseas, vómitos,
sudoración y depresión respiratoria. Otras reacciones secundarias son: constipación, dolor abdominal,
estreñimiento, erupciones cutáneas, jaqueca, debilidad, euforia, disforia, alucinaciones y disturbios
visuales. Ha ocurrido miopatía subaguda dolorosa después de sobredosis crónicas de dextropropoxifeno.
9. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El efecto depresor del dextropropoxifeno sobre el sistema nervioso central es aditivo al de otros depresores
del sistema nervioso central, incluso el alcohol. Como sucede con muchos agentes medicinales, el
dextropropoxifeno puede retardar el metabolismo de un medicamento administrado en forma concomitante.
Si ésto llegara a suceder, las concentraciones séricas más altas de este medicamento podrían producir un
efecto farmacológico mayor o adverso a dicho medicamento.
Se ha informado de algunos casos cuando se administró dextropropoxifeno a pacientes que estaban
recibiendo antidepresivos, anticonvulsivos o medicamentos como la warfarina. Con el uso concomitante de
carbamacepina han ocurrido signos neurológicos graves, incluso coma.
El uso concomitante del dextropropoxifeno y diazepam a demostrado un pequeño incremento de la vida
media del diazepam.
El efecto depresor del dextropropoxifeno sobre el SNC es adictivo cuando se administra conjuntamente con
sedantes, hipnóticos, tranquilizantes y fármacos narcóticos.
No se recomienda el uso del alcohol cuando se administra dextropropoxifeno.
Las concentraciones en plasma de dextropropoxifeno se incrementan con ritonavir, con un riesgo resultante
de toxicidad; el uso por lo tanto, debe ser evitado.
10.ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
El tratamiento con dextropropoxifeno se ha relacionado con pruebas anormales de función hepática y
ocasionalmente con ictericia reversible.
11.PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
DE
CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS,
No se debe recetar dextropropoxifeno a pacientes con tendencias suicidas o propensos a adquirir
adicciones. Este producto debe ser recetado con precaución a los pacientes que usan tranquilizantes o
medicamentos antidepresivos y a aquellos que abusan de las bebidas alcohólicas. Se debe advertir a los
pacientes que no excedan la dosis recomendada y que limiten la ingestión de bebidas alcohólicas debido a
los efectos aditivos potencialmente graves. Los productos con dextropropoxifeno en dosis excesivas, ya
sea solos o en combinación con otros depresores del sistema nervioso central, incluyendo el alcohol, son
causa importante de muertes por medicamentos. No es raro que la muerte ocurra dentro de la primera hora
de haber ingerido la sobredosis. Debe considerarse la opción de usar analgésicos que no sean narcóticos.
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El dextropropoxifeno puede causar dependencia física y psicológica cuando se ingieren dosis mayores que
las recomendadas durante un periodo prolongado, el dextropropoxifeno puede producir toxicomanía que se
caracteriza por medio de necesidad psíquica y, con menos frecuencia, necesidad física y
acostumbramiento. Dosis muy grandes pueden producir depresión respiratoria en adictos-tolerantes a la
morfina, la cual sugiere que la tolerancia cruzada entre dextropropoxifeno y morfina es incompleta.
12. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
El dextropropoxifeno es un analgésico opiode estructuralmente relacionado con la metadona.
Saludex MR se administra por vía oral. La dosis habitual es de 65 mg 3 ó 4 veces al día, según sea
necesario para el alivio del dolor. En dolores severos puede incrementarse la dosis
La dosis máxima recomendada del clorhidrato de dextropropoxifeno es de 360 mg/día. En pacientes con
insuficiencia hepática o renal se debe considerar reducir la dosis diaria total.
El clorhidrato de dextropropoxifeno es comúnmente usado en conjunto con otros analgésicos,
antiinflamatorios y antipiréticos.
13. SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO
(ANTÍDOTOS):
Las manifestaciones de los síntomas agudos ocasionados por una sobredosis de dextropropoxifeno son
similares a las producidas por una sobredosis de narcóticos como lo serían disturbios mentales y de
conducta, somnolencia marcada y estupor progresivo. En sobredosis grave pueden ocurrir disturbios tales
como: coma, convulsiones y la depresión respiratoria característica, también se han presentado informes
de miopatía dolorosa subaguda. El paciente puede presentar arritmias cardíacas y retraso en la
conducción. Existe una combinación de acidosis respiratorio/metabólica debido a la retención de CO2 y a la
formación ácido láctico durante la glucólisis anaeróbica. Puede sobrevenir la muerte.
El tratamiento de sobredosificación con dextropropoxifeno debe dirigirse primero al establecimiento de una
vía aérea abierta y a restablecer la ventilación. El tratamiento rápido de sobredosificación se hace con
naloxona, el antagonista de narcóticos, éste reduce marcadamente el grado de depresión respiratoria y
debe administrarse rápidamente por vía intravenosa en cantidades de 0.4 a 2 mg. Si no se obtiene el
grado deseado de antagonismo con mejoría de la función respiratoria, se debe repetir la naloxona a
intervalos de 2 a 3 minutos. La duración de la acción del antagonista puede ser breve. Si no se observa una
respuesta después de haber administrado 10 mg de naloxona, el diagnóstico de intoxicación por
dextropropoxifeno debe ponerse en duda. Efectos cardiacos pueden no ser reversibles al aplicar naloxona.
Las convulsiones requieren un control con anticonvulsivos, teniendo en mente que los efectos depresivos
del dextropropoxifeno sobre el SNC podrían ser exacerbados. Los estimulantes deben ser evitados debido
al riesgo de inducir convulsiones.
En niños las dosis inicial de naloxona es de 0.01 mg/kg de peso por vía intravenosa, si no se puede
administrar por esta vía, puede administrarse por vía intramuscular o subcutánea. Si esta dosis no produce
el grado de mejoría clínica deseado, se puede administrar una dosis mayor subsiguiente de 0.1 mg/kg de
peso. Se deben hacer determinaciones de los gases sanguíneos, pH y electrolitos a fin de que la acidosis
y/o cualquier trastorno de los electrólitos presentes puedan ser corregidos rápidamente. La acidosis,
hipoxia y la depresión generalizada del sistema nervioso central predisponen al desarrollo de arritmias
cardíacas. La acidosis respiratoria desaparece rápidamente a medida que se restablece la ventilación y se
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elimina la hipercapnia, pero la acidosis láctica puede requerir la administración de bicarbonato por vía
intravenosa para corregir dicho estado. El estudio electrocardiográfico es esencial.
Además del empleo de un antagonista de narcóticos, el paciente puede requerir una cuidadosa
dosificación con anticonvulsivos a fin de controlar las convulsiones. El tratamiento general de sostén,
además de oxígeno, incluye, cuando sea necesario, la administración de líquidos por vía intravenosa,
compuestos vasopresores inotrópicos y, cuando una infección es probable, medicamentos antinfecciosos.
El lavado gástrico puede ser útil y el carbón activado puede adsorber una buena cantidad de
dextropropoxifeno ingerido. La diálisis tiene poco valor en los casos de intoxicación por dextropropoxifeno
solo.
14.PRESENTACIÓN:
Sector Salud: Caja con 20 comprimidos ( 65 mg) Clave: 107
Genérico Intercambiable, Venta Público y Exportación: Caja con 10 y 20 comprimidos (65 mg).
15. RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
16. LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo ni la lactancia ni en menores de 16 años.
Su venta requiere receta médica la cual se retendrá en la farmacia.
Su uso prolongado aún a dosis terapéuticas, puede causar dependencia.
17. NOMBRE DEL LABORATORIO:
Hecho en México por:
Laboratorios Cryopharma S.A. de C.V.
Km 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia
45640. Tlajomulco de Zúñiga Jalisco.
Para:
Laboratorios Salus, S.A de C.V
Km 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia
45640. Tlajomulco de Zúñiga Jalisco.
*Marca registrada.
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18. NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO, NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DEL IPP.
18.1 Número de registro del medicamento:
0154M81 SSA IV
18.2 Número de registro del IPP:
[
] Espacio para ser empleado por la Secretaria de Salud
19. BIBLIOGRAFÍA:
1. Remington: The science and practice of pharmacy. 19th edition, 1995. Páginas: 1206-1207.
2. The pharmacological basis of therapeutics. 9th edition, 1996. Página: 545.
3. Physicians´ Desk Reference. 54th edition, 2000. Páginas: 1576-1579.
4. Martindale. The extra pharmacopoeia. 32th edition, 1999. Páginas 279.
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