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MONOGRAFIA CLINICA Y FARMACOLOGICA ___________________________________________________________________ COMPOSICIÓN: Cada ampolla para uso IV contiene: Ketoprofeno liofilizado 100 mg, solvente 5 mL. Cada ampolla para uso IM contiene: Ketoprofeno 100 mg, solvente 2.5 mL. Cada cápsula blanda contiene: Ketoprofeno 50 mg, excipientes c.s. Cada supositorio contiene: Ketoprofeno 100 mg, excipientes c.s. Cada 100 g de gel al 2.5% contiene: Ketoprofeno 2.5 g, excipientes c.s. Cada cápsula con gránulos recubiertos de liberación prolongada contiene: Ketoprofeno 200 mg, excipientes c.s. Cada comprimido con recubrimiento entérico contiene: Ketoprofeno 100 mg, excipientes c.s. CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA Y TERAPÉUTICA: TALFLEX es un analgésico - antiinflamatorio no esteroidal. ACCIONES FARMACOLÓGICAS El Ketoprofeno tiene acciones similares a las exhibidas por otros antiinflamatorios no esteroidales (AINEs). El fármaco posee actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Sus acciones farmacológicas están asociadas principalmente con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El Ketoprofeno puede inhibir la síntesis de prostaglandinas en los tejidos corporales a través de la inhibición de la ciclooxigenasa, una enzima que cataliza la formación de precursores de la prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Ketoprofeno también estabiliza las membranas lisosomales, tanto in vivo como in vitro, inhibe la síntesis de leucotrienos in vitro a altas concentraciones y, presenta actividad antibradikinina in vivo. Por otra parte se ha demostrado que Ketoprofeno posee una acción a nivel central, inhibiendo la conducción del impulso doloroso por bloqueo de receptores post-sinápticos en el asta posterior de la médula espinal INDICACIONES Y USOS CLINICOS Alivio del dolor leve a moderado, tales como el post-operatorio, cefalea y alivio del dolor o inflamación postraumáticos: fracturas, luxaciones, esguinces, desgarro muscular, torsiones, distensiones, contusiones, lumbalgias, dorsalgias, lumbociáticas y tortícolis. Tratamiento sintomático de la artritis reumatoídea, osteoartritis, artrosis, espondilitis, espondilosis, tendinitis, tenosinovitis, sinovitis, bursitis, coxoartrosis, gota, reumatismo psoriático. Manejo de la dismenorrea primaria. Puede aliviar el dolor y reducir la frecuencia y severidad de las contracciones uterinas. Alivio del dolor postquirúrgico tanto en cirugía mayor como menor. EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos secundarios a Ketoprofeno comúnmente son leves y afectan principalmente al tracto gastrointestinal. Gastrointestinales: Náusea, vómitos, diarrea, constipación, malestar gastrointestinal y dolor gástrico. Los efectos secundarios más severos pueden llegar a ulceración péptica, hemorragia gastrointestinal y perforación intestinal. Reacciones de hipersensibilidad: Dermatológicos: erupción, rash, prurito, agravamiento de urticaria crónica. Respiratorios: posibilidad de presentar ataque de asma, particularmente en sujetos alérgicos a otros AINEs o al ácido acetilsalicílico. Raros casos de edema de Quincke y shock anafiláctico. Efectos en el SNC: Puede ocurrir cefalea, vértigo, somnolencia Reacciones cutáneas: Es posible, aunque extremadamente excepcional, la ocurrencia de síndrome de Stevens-Johnson, Síndrome de Lyell. Otros: Existe posibilidad de agravamiento de un daño renal preexistente. Pruebas de laboratorio: Se han observado unos pocos cambios en pruebas hematológicas de laboratorio: caída moderada del nivel de hemoglobina y unos pocos casos de leucopenia leve INTERACCIONES: FARMACOS QUE SE UNEN A PROTEINAS: Debido a la alta unión a proteínas de Ketoprofeno, éste puede desplazar a otros fármacos de sus sitios de unión. ANTICOAGULANTES - TROMBOLÍTICOS: En estudios con sujetos sanos, Ketoprofeno no altera significativamente los efectos hipoprotrombinémicos de warfarina. Sin embargo, el fármaco debe utilizarse con precaución debido a su capacidad de provocar sangramiento gastrointestinal, inhibición de la agregación plaquetaria, y prolongación del tiempo de sangría. DIURETICOS: Los pacientes que reciben diuréticos pueden ver aumentado su riesgo de presentar falla renal, secundaria a la disminución del flujo renal resultante de la inhibición de las prostaglandinas por Ketoprofeno. PROBENECID: Aumenta sustancialmente la concentración plasmática de Ketoprofeno, como consecuencia de una disminución de la unión a proteínas y del clearance plasmático. METOTREXATO: Se ha informado de toxicidad severa, a veces fatal, en pacientes que han recibido en forma concomitante algún AINE, incluyendo Ketoprofeno. La toxicidad se debe a una elevada y persistentemente alta concentración plasmática de metotrexato, posiblemente por una disminución de la eliminación renal de este último. LITIO: Al igual que otros AINEs, el Ketoprofeno aumenta las concentraciones plasmáticas del litio, a través de una disminución del clearance renal de este último. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES A diferencia de la población normal, los pacientes con asma asociado con rinitis crónica, sinusitis crónica y/o poliposis nasal pueden exhibir en forma más frecuente reacciones alérgicas después de recibir ácido acetilsalicílico y/o AINEs. La administración de este producto puede precipitar un ataque de asma. En cualquier momento del tratamiento puede ocurrir hemorragia gastrointestinal o úlceras/perforaciones no necesariamente precedidas por signos premonitorios o restringido a pacientes con historia de estas manifestaciones. El riesgo es relativamente alto en ancianos o sujetos frágiles, en aquéllos de bajo peso y en pacientes en tratamiento con anticoagulantes o inhibidores de la agregación plaquetaria. La administración de Ketoprofeno se debe efectuar con precaución y bajo supervisión médica en pacientes con historia de úlcera péptica. En el caso de hemorragia GI o ulceración, el tratamiento se debe discontinuar inmediatamente Al comienzo del tratamiento, se debe monitorizar cuidadosamente la orina total y la función renal en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia renal o hepática crónica, en pacientes en tratamiento con diuréticos, pacientes quirúrgicos con hipovolemia y particularmente en el anciano. Los pacientes deben ser advertidos que el uso de Ketoprofeno puede tener efectos negativos en su capacidad para conducir vehículos motorizados y el manejo de maquinarias debido a la posibilidad de presentar vértigos y somnolencia. CONTRAINDICACIONES: Embarazo y lactancia: En los últimos 3 meses del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a hipertensión pulmonar con cierre prematuro del ductus arterioso y a disfunción renal, la cual puede progresar a falla renal con oligohidroamnios. Además, al final del embarazo, tanto la madre como el feto están expuestos a una posible prolongación del tiempo de sangramiento. En consecuencia, los AINEs deben ser administrados sólo si es necesario durante los 5 primeros meses del embarazo. Con la excepción de algunos usos obstétricos restringidos que requieren monitorización especial, la prescripción de AINEs está contraindicada. Debido a que los AINEs se excretan en la leche materna, como medida precautoria se aconseja evitar su uso en nodrizas. Historia de alergia o asma inducida por la administración de Ketoprofeno, otros AINEs o ácido acetilsalicílico. Ulcera péptica activa, Insuficiencia hepática severa, Insuficiencia renal severa, Niños menores de 12 años. POSOLOGIA: Cápsulas blandas 50 mg. 1 cápsula cada 6-8 hrs. Supositorios: 1 supositorio cada 12 horas. Gel: Aplicar sobre la piel 3-5 cm. 2 veces al día. Cápsulas 200 mg: 1 cápsula al día. Comprimido 100 mg.: 1 comprimido recubierto cada 12 horas. I.V.: 1 frasco ampolla liofilizado disuelto en su solvente 1 a 2 veces al día. I.M.: 1 frasco ampolla liofilizado disuelto en su solvente 1 a 2 veces al día. PRESENTACIONES: Talflex Cápsulas blandas 50 mg: Envase con 10 cápsulas. Talflex Cápsulas de 200 mg: Envase con 10 cápsulas. Talflex Comprimidos con Recubrimiento entérico de 100 mg: Envase con 10 comprimidos. Talflex Supositorios: Envase con 5 supositorios. Talflex Gel: Pomo de 50 grs. Talflex I.V.: Estuche con 1 frasco ampolla más solvente. Talflex I.M.: Estuche con 2 frascos ampollas más solvente. Talflex Envase clínico I.V.: caja con 50 frascos ampollas. BIBLIOGRAFIA: 1. Gerald K McEvoy, AHFS Drug Information, AHFS Ed 29, Bethesda (1998), pág 1627 2. Halperin J, USP DI, Ed 14, Rand McNally, Taunton (1994), pág 2018 3. Drugdex data base, Micromedex Inc. Englewood U.S.A., Vol 99 (Exp 31/12/99). 4. Reynolds J, Martindale, The Extra Pharmacopoeia, The Pharmaceutical Press, London in Micromedex Inc. Englewood U.S.A., Vol 99 (Exp 31/12/99). 5. Williams RL, Upton RA. The clinical pharmacology of ketoprofen. J Clin Pharmacol 1998;28:S13-S22. 6. Roux A. Klein C. Ducreuset C et al. Pharmacokinetics of sustained-release ketoprofen after daily administration in elderly subjects. Curr Ther Res 1989;45:435-46 7. Schumacher HR. 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