Download Efectos secundarios de los atípicos

Dr. Barquero
ANTIPSICÓTICOS
Son la base de medicación contra la esquizofrenia, esto se debe al efecto de bloqueo que tienen sobre
los receptores de dopamina, evitando así los efectos de los estado hiperdopaminérgico en la esquizofrenia.
Los antipsicóticos son fármacos creados a mediados del siglo pasado y se dividen es dos tipos según su
funcionamiento:
Típicos
ANTIPSICÓTICOS
Bloquean
receptores D2
Bloquean
receptores D3, D4
Atípicos
Tienen efectos en
recpetores 5HT,
H1, M1
El término de dosis estándar, se refiere a la dosis que se ubica entre el efecto terapéutico sin que llegue a
efectos adversos.
No deben usarse en:
 Embarazadas (solo la Clozapina puede utilizarse)
 Niños menores de 6 años
 Pacientes con insuficiencia hepática o renal
 Pacientes con alguna falla orgánica
Todos los siguientes antipsicóticos van a ser para ideas delirantes, ideas paranoides, predominio de síntomas
positivos. Sin embargo a veces se tienen que utilizar para síntomas negativos con poca respuesta.
Eficacia incompleta:
 Síntomas positivos:
 10-20%
no
responden
tratamiento.
 50% síntomas residuales.
al
Eficacia mínima para otros síntomas:
 Síntomas negativos.
 Síntomas depresivos.
 Disfunción cognitiva
1|Antipsicóticos
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
MEDICAMENTO
CLORPROMAZINA
(Lagarctil)
TRIFLUOPERAZINA
(Stelazine)
DOSIS
200 a 800
mg/día
MECANISMO
Bloquea D2, H1,
M1
VIDA
MEDIA
8-33h
25 a 100 mg/
4 sem
Inyectado
TIOTIXENO
(Navane)
10-60
mg/día
HALOPERIDOL
(Haldol)
1-60 g/día
PERFENAZINA
(Trilafón)
4-64 mg/día
1. Esquizofrenia
aguda y crónica
2. Agitación
3. TAB
4. Psicosis por
drogas
1. Esquizofrenia
aguda y crónica
2. TAB
3. Psicosis por
drogas
4. Trastorno
esquizoafectivo.
15 a
20mg/día
FLUFENAZINA
(deposito como
decanoato de
anatensol)
INDICACIONES
Bloquea D2
Bloquea D2, H1,
M1.
2-4 semanas
EFECTOS
ADVERSOS
CONTRAINDICACIONES




Hipersensibilidad a fenotiazinas
Discrasias sanguíneas
Hipotensión ortostática
Uso concomitante de otros
depresores del SNC
 Insuficiencia renal o hepática
 Embarazo y lactancia
1. Esquizofrenia
crónica
2. Trastorno
esquizoafectivo.


Esquizofrenia crónica
y aguda, otros
estados psicóticos.
1. Esquizofrenia
aguda y crónica
2. TAB
3. Trastorno
Esquizoafectivo
4. Psicosis en
general
 Igual que clorpromazina
 Menores de 12 años
 Epilepsia


Hipersensibilidad a piperazinas
Los demás iguales a
Clorpromazina
Estreñimiento,
hipotensión, boca seca,
sedación, galactorrea,
diskinesia tardía,
aumento de peso
extrapiramidalismo,
SNM, impotencia,
reacciones de
fotosensibilidad, la piel
se torna gris depósito
de medicamento en la
hipodermis
Extrapiramidalismo,
disquinesia tardía,
aumento de peso,
akatisia, sedación,
efectos anticolinérgicos,
hipotensión ortostática,
impotencia
Hipersensibilidad a piperazina
Los demás iguales a
Clorpromazina
2|Antipsicóticos
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
MEDICAMENTO
CLOZAPINA
(Leponex)
QUETIAPINA
(Seroquel)
DOSIS
300-450
mg/día
400 mg - 800
mg/día
MECANISMO
Bloquea receptores
de serotonina 2A,
D2, D3, D4, 5HT2c,
5HT1A, M1, H1, a1,
a2
Bloquea receptores
de serotonina 2A,
5HT1A
40-200 mg/día
Bloquea D2,
Receptores de
serotonina 2A,
5HT2C, 5HT 1A,
5HT1D
OLANZAPINA
(Ziprexa)
10-20 mg/día
Bloquea D2,
Receptores de
serotonina 2A,
5HT2C
RISPERIDONA
(Risperdal)
Depósito: 2550 mg (c/2
semanas)
Dosis: 2-8
mg/día
Bloquea D2,
Receptores de
serotonina 2A. Es
alfa antagonista.
ZIPRAZIDONA
(Geodón)
INDICACIONES
 Uso Exclusivo del
HNP
 Esquizofrenia
refractaria
 TAB resistente a
tratamiento
 Único que se usa en
embarazo.
 TAB
 Esquizofrenia
 Trastorno
esquiazoafectivo
 Otras psicosis.
 Esquizofrenia aguda
y crónica
 Manía aguda
 Otras psicosis
 Esquizofrenia aguda
y crónica,
 Mantenimiento de
TAB
 Manía Aguda
 Depresión bipolar
 Otras psicosis.
CONTRAINDICACION
ES
Hipersensibilidad,
discrasias sanguíneas
(actual o antecedente),
epilepsia rebelde al
tratamiento, insuficiencia
renal o hepática,
cardiopatía.
Se controla con
hemogramas semanales
c/semana por 18
semanas y luego mensual
de por vida
Hipersensibilidad
Hipersensibilidad, QTc
prolongado, arritmia
Glaucoma,
hipersensibilidad,
cardiopatía
descompensada.
Hipersensibilidad.
EFECTOS ADVERSOS
Discrasias sanguíneas, sialorrea,
sedación, extrapiramidalismo, crisis
convulsivas, taquicardia, incontinencia
urinaria, estreñimiento, miocarditis,
dislipidemia, aumento de peso,
hiperglicemia.
Mareos, taquicardia, hipotensión
ortostática, diskinesia tardía,
dislipidemia, sedación, aumento de
peso, hiperglicemia.
Mareos, sedación, hipotensión,
arritmias, dislipidemia, hiperglicemia,
somnolencia, hipotensión.
Aumento de peso, hiperglicemia,
arritmias, dislipidemia, sedación,
mareos, efectos anticolinérgicos,
somnolencia, taquicardia, diskinesia
tardía, hipotensión.
Extrapiramidalismo, diskinesia tardía,
hiperprolactinemia, dislipidemia,
aumento de peso, somnolencia,
hipotensión.
3|Antipsicóticos
CONCLUSIONES
Los atípicos en comparación con los típicos resuelven más los síntomas. Los atípicos producen efectos
metabólicos en contraste con los efectos piramidales de los típicos. Las dosis son menores para los atípicos.
Favoreciendo la Adherencia. La desventaja es que producen efectos metabólicos lo cual hace que se tenga que
suspender a la larga. Hay que tener cuidado con los efectos secundarios. Hay que controlar los efectos
secundarios y los problemas metabólicos. Y realizar los ajustes de dosis y de dieta y ejercicio.
Refractariedad: falta de efecto adecuado de por al menos 6-8 semanas con dosis adecuadas de al
menos 2 antipsicóticos.
 Hay que jugar con las dosis desde la máxima efectiva hasta la mínima efectiva con ajustes
semanales. En 2 semanas ya vemos cómo va evolucionando.
 Para manejar a los refractarios la droga de elección es la Clozapina y a esta se le puede
adicionar un segundo antipsicótico si fuera necesario.
Ventajas de los neurolépticos atípicos
 Espectro terapéutico más amplio
 Eficacia terapéutica para:
o Síntomas positivos.
o Refractarios — residuales.
 Reducción, prevención:
o Síndrome (déficit) negativo.
o SÍntomas depresivos.
o Déficit cognitivo.

Sin (menos) efectos secundario:
o Objetivos: Efectos secundarios extrapiramidales agudos, DT.
o Subjetivos: Respuesta disfórica.
o Mejor aceptación para tomarlos, menos estigma.
o Participación buena y temprana en programas de rehabilitación psicosocial.
o Mayor cumplimiento del tratamiento, menos recaídas/hospitalizaciones.
o Mayor nivel de reintegración, mejor calidad de vida.
Razones para cambiar a atípicos
 Respuesta inadecuada de síntomas positivos.
 Síntomas negativos residuales.
 Síntomas asociados al estado de ánimo (por ejemplo, depresión).
 Síntomas cognitivos residuales o resistentes.
 Recaída pese al cumplimiento del tratamiento.
 Incumplimiento debido a episodios negativos o efectos secundarios.
 Pedido del paciente o de los familiares.
4|Antipsicóticos
Efectos secundarios de los atípicos
 Aumento de peso.
 Hiperglicemia.
 Dislipidemia.
 Hiperporlactinemia.
 Extrapiramidalismo.
 Diskinesia tardía.
Posibles consecuencias del aumento de peso en la esquizofrenia:
 Morbilidad y mortalidad cardiovascular.
 Angustia psicosocial.
 Incumplimiento del tratamiento.
 Riesgo de diabetes aún mayor.
SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO
Complicación grave de los neurolépticos, sobre todo asociado al haloperidol, y a otros como
Metoclopramida, Prometazina. Se da entre el 0,2 -0,5% de los pacientes tratados con antipsicóticos,
principalmente en jóvenes y entre los 30 días de inicio de tratamiento.
Evoluciona en 1-2 días de tratamiento, pero es importante pues la mortalidad es del 5-20%.
Dx diferencial: hipertermia maligna, abstinencia al alcohol y fármacos. Parecido a parkinsonismo.
DIAGNÓSTICO
CRITERIOS MAYORES
• Rigidez.
• Hipertermia (41°C).
• CPK elevada.
CRITERIOS MENORES
• Alteración del estado mental (similar
a catatonia).
• Aumento de AST, ALT, DHL.
• Labilidad en la presión arterial.
• Disfunción autonómica.
• Otras: taquicardia, taquipnea,
acidosis metabólica, mioglobinuria.
Para hacer el diagnostico se ocupan los 3 criterios mayores, o 2 mayores y 4 menores
FACTORES DE RIESGO



Deshidratación.
Malnutrición.
Alta temperatura ambiental.
5|Antipsicóticos


Enfermedades médicas concomitantes.
Dosis altas de neurolépticos.
TRATAMIENTO








Monitor (EKG, % Sat O2, PA).
Retirada inmediata del fármaco: neuroléptico, litio, anticolinérgicos.
Uso de antipiréticos.
Rehidratación.
Enfriamiento artificial.
Medidas para mantener la presión arterial.
Debe controlarse el potasio sérico.
Se usa:
o Bromocriptina 2,5 mg/c8h VO se aumenta hasta 5-10mg/c8h.
o Dantrolene de 0,8 a 10 mg/kg/día.
o Levodopa, amantadina, benzodiacepinas.
o Heparina subcutánea para evitar trombosis venosa.
Generalmente el cuadro resuelve en 2-3 semanas y la mayoría se recupera por completo pero a veces quedan
daño renal, embolia pulmonar (secuelas), síndrome cerebeloso crónico (secundario a hipertermia).
6|Antipsicóticos