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El levalorfano es un fármaco de la familia del morfinano con estructura tetracíclica que se utiliza como antídoto o antagonista opioide. Actúa como un antagonista en los receptores μ y agonista sobre los receptores κ (kappa) por lo tanto es llamado agonista parcial, y como resultado, bloquea los efectos de fuertes agentes con una mayor actividad intrínseca tal como la morfina endógena o β-endorfina.
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