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Viridiana García
Ficha 10 Subtema 4
MACRÓLIDOS, OTROS ANTIBIÓTICOS, ANTISÉPTICOS, SULFONAMIDAS y QUINOLONAS
CLASIFICACIÓN:
I. Macrólidos:
ERITROMICINA, DIRITROMICINA, CLARITROMICINA, AZITROMICINA.
II. Otros Antibióticos:
VANCOMICINA, ÁCIDO FUSIDÍNICO, FOSFOMICINA.
Piranócidos:
LINCOMICINA, CLINDAMICINA.
Polipéptidos:
POLIMIXINA B, COLISTINA.
III. Antisépticos:
Germicidas Inorgánicos:
Oxidantes:
Halógenos:
Metales Pesados:
Germicidas Orgánicos:
Aldehídos:
Alcoholes:
OXÍGENO, OZONO, PERÓXIDO DE HIDRÓGENO (H2O2), PERMANGANATO DE POTASIO.
CLORO, YODO.
SALES DE MERCURIO, SALES DE COBRE, SALES DE PLATA.
FORMALDEHÍDO, GLUTARALDEHÍDO, TAURONIDINA (FORMALDEHÍDO + TAURINA).
ALCOHOL ETÍLICO, ISOPROPANOL, N-PROPANOL.
Glicoles:
PROPILENGLICOL, ETILENGLICOL, TRIETILENGLICOL.
Fenoles:
ÁCIDO CARBÓNICO, FENOL, TIMOL, EUGENOL, HEXACLOROFENO.
Compuestos Heterocíclicos de Nitrógeno:
QUINOLEINA, HIDROQINOLEINA, HEXETIDINA,
Derivados de la ACRININA, RIBANOL.
Sales Cuaternarias de Amonio:
CLORURO DE BENZALCONIO, CLORURO DE CETILPIRIDINO,
ETILSULFATO DE ETILHEXADOCIL, DIMETILAMONIO.
Jabones:
DODECILDIAMINOETILGLICINA, CLORECIDINA.
Derivados del Furano.
IV. Sulfonamidas:
Absorción y Eliminación rápida:
SULFADIAZINA, SULFISOXAZOL, SULFAMETOXAZOL, TRIMETOPRIM, SULFAMETIZOL,
SULFACITINA.
Absorción Rápida y Eliminación Lenta: SULFADOXIMA, SULFAMETOXIPIRIDAZINA, SULFADIMETOXINA.
Sulfas de Baja Absorción:
SULFASALAZINA.
Sulfas de uso Tópico:
SULFADIAZINA ARGÉNTICA, SULFACETAMIDA, MAFEMIDA.
V. Quinolonas:
ÁCIDO NALIDÍXICO, CINOXACINA, NORFLOXACINA, CIPROFLOXACINA, OFLOXACINA, LOMEFLOXACINA,
GATIFLOXACINA, LEVOFLOXACINA, MOVIFLOXACINA, SPARFLOXACINA, TROVAFLOXACINA,ALATROFLOXACINA.
I. MACRÓLIDOS
Generalidades: Se les llama así por poseer estructura muy compleja con anillo de Lactonas y muchos Azúcares. Durante mucho tiempo estuvo
en México sólo la ERITROMICINA. Son sensibles al Jugo Gástrico, por lo que requieren cubeta entérica.
Nemotecnia: Di ClAzE (DIRITROMICINA, CLARITROMICINA, AZITROMICINA, ERITROMICINA).
Farmacocinética:
Absorción: Oral, buena pero se modifica con los alimentos. Se absorbe en Duodeno y Yeyuno (incompleta, pero adecuada).
Distribución: Todo el organismo (fuertemente en LIC). Pasa BP. [ ] en Hueso y [ ] en Oído. No se distribuye en LCR y SNC.
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Renal, 5%, Bilis, 95%. Los Macrólidos no requieren corrección de la dosis en la IR.
Mecanismo de Acción: Inhiben la síntesis de proteínas por unión a la fracción ribosómica 50s.
Actividad: Bacteriostáticos, pero a dosis altas tienen efectos Bactericidas (en especial la ERITROMICINA). Tienen su actividad óptima a nivel
extracelular y a pH de 7 (el PH del interior de la célula es ácido).
Espectro: Cocos Gram (+) y (-), Bacterias Gram (-).
Gram (-): Neisseria, Haemophylus, Legionella.
Gram (+): Bacillus anthracis, Clostridium, Corinebacterum dyphteriae, Brucella (excepto la abortus).
Otros: Pneumocistis carinii, Clamydia trachomatis, Micoplasmas, Actinomyces israelí, T. pallidum, M. avium, Bordetella (1ª elección).
Usos: Tx alternativo para la Fiebre Reumática en Px alérgicos a la PENICILINA.
Efectos Colaterales: Modificación de la Flora Bacterial, Alergia, Fiebre, Eosinofília, Erupciones cutáneas, Ictericia Calangiestásica ( más
marcado con Estolato de Eritromicina), TGI (Irritación gástrica, Diarrea).
Interdependencias: No utilizar Beta-Lactámicos y Macrólidos juntos.
Antagoniza a: CLINDAMICINA, LINCOMICINA.
Inhiben al C P450: ERITROMICINA, CLARITROMICINA, AZITROMICINA.
 [ ]: Digitálicos (DIGOXINA), Anti-Coagulantes Orales, CICLOSPORINA, Metilxantinas, CARBAMAZEPINAS.
Potencia los efectos de: ASTEMIZOL, Corticoesteroides, TERFENADINA, TIAZOLAM, VALPROATO, ACC.
Tabla 1. Dosificación.
Medicamento
ERITROMICINA
Dosis
25 mg/kg c/12 hrs en 4 administraciones.
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
10 - 12 mg/kg c/12 hrs.
7 mg/kg c/12 hrs en 3 administraciones.
Presentación/NC:
1)
2)
Vía/dosis:
Ésteres (Esteolato, Estearato,
Oral (con capa entérica).
Etilsuccinato, Laureilsulfato).
Lactobionato o Glucetato de Eritromicina. IV.
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ERITROMICINA: Hace 30 años era considerada sustituto de la PENICILINA en casos de Alergia, ahora las cepas son resistentes y se piensa
en administrar CLARITROMICINA.
Órgano
LCR
Pleura, Peritoneo, Sinoviales
Leche materna
Próstata,
vesícula
seminal,
Músculo, Riñon
Oido medio
Concentraciones
2 –5%.
15 - 30%.
50%.
30 – 60%.
Fc: Distribución: Vdist: 0.8 L/kg (uniformemente distribuida en LIC y LEC).
CLARITTOMICINA Y AZITROMICINA no alcanzan [ ] útiles en LCR.
Metabolismo: Vida ½: 1.6 hrs.
Concentraciones: El germen se considera sensible: con una CMI  de 2 g/ml.
Presentación/NC: En México no hay ERITROMICINA inyectable.
50%.
DIRITROMICINA:
Fc:
Distribución: Vdist: 10 - 20 L/kg (fuertemente en LIC). Alcanzan [ ] útiles en Hueso.
Metabolismo: Tiene 2 Vidas ½. Vida ½(1): 8 hrs. Vida ½(2): 40 hrs.
Espectro: Semejante al de la AZITROMICINA. Pero no es activa sobre Neisseria, Haemophylus, Pseudomona.
CLARITROMICINA: Derivado Semi-Sintético de la ERITROMICINA.
Fc:
Distribución: Vdist: 2.6 L/kg (moderadamente en LIC).
Metabolismo: Vida ½: 3.3 hrs.
Concentraciones: El germen se considera sensible: con una CMI  de 8 g/ml.
Actividad: Más activa que la ERITROMICINA sobre Estreptococos y Estafilococos resistentes a la Penicilinasa ( el grupo de la DICLOXACILINA
es de 1ª elección y la CLARITROMICINA es de 2ª elección ). Menos activa que la ERITROMICINA sobre Haemophylus y Neisseria e
igualmente activa sobre Clamydia. También es activa sobre Toxoplasma gondii, Plasmodium vivax, Criptosporidium.
AZITROMICINA: Derivado semisintético de la ERITROMICINA. Como las demás, parecida a ESTREPTOMICINA.
Fc:
Distribución: 100 L/kg (sólo se administra 3 veces c/12 hrs y se concluye el Tx).
Metabolismo: Vida ½: 40 hrs.
Concentraciones: El germen se considera sensible: con una CMI  de 4 g/ml.
Actividad: Más activa que la ERITROMICINA sobre Pasteurella, Yersinia pestis, Clamydia, Mycoplasmas, Legionellas y Neisserias. Menos
activo que la ERITROMICINA sobre Gram (+).También es activa sobre: Toxoplasma, Plasmodium, Cryptosporidium.
Indicaciones: En caso de Daño Renal la administración en lugar de darse c/12 hrs, se administra 3 veces c/semana.
II. OTROS ANTIBIÓTICOS
VANCOMICINA: Glucopéptido Tricíclico. Se obtiene del Streptomyces orientalis. No es medicamento de 1ª elección. PM: 1,500 D. Muy caro.
Fc:
Absorción: IV. Oral, pobre. IM, no.
Distribución: Todo el organismo, más en tejidos inflamados. Vdist: 0.39 L/kg, (distribución ec). UAP: 30 - 50%.
Metabolismo: Vida ½: 6 hrs. Vida ½(en ancianos): 150 hrs.
Eliminación: Renal, por Filtración glomerular.
MA: Inhibe la síntesis de pared celular en un sitio diferente a la PENICILINA. Debido a que presenta uniones D-alanina - D-alanina que
producen soluciones de continuidad (hoyos) en la pared. Inhibe la síntesis de RNA.
Actividad: Bactericida sobre Gram (+).
Espectro: Gram (+): Staphylococcus aureus, Enterococo, Clostridium difficile, Corynebacterium. Actinomyces, Streptococcus (no utilizar, ya que
la PENICILINA es más efectiva).
Usos: Colitis Pseudomembranosa, Infecciones graves, particularmente útil en Infecciones por Estafilococos resistentes a Meticilinas ( Neumonía,
Empiema, Endocarditis, Osteomielitis y Abscesos de tejidos blandos).
EC: *Sd de Hombre Rojo, Ototóxico, Nefrotóxico, Neurotóxico (Ataxia). Rx Anafilácticas, Taquicardia sinusal, Trombocitopenia.
*Sd de Hombre rojo: intensa VD por liberación masiva de HISTAMINA. Sensación de Sofoco, Hormigueo (en cara, cuello y parte superior del tronco).
Shock, Eritema, Hipotensión. Para evitar el Sd la vía IV debe ser a una velocidad máxima de 1 gr/hr.
Interdependencias: ANFOTERICINA B, COLESTIRAMINA, CISPLATINO, FUROSEMIDA, Salicilatos.
ÁCIDO FUSIDÍNICO: Antibiótico Esteroideo. Se obtiene del hongo Fusidium coccideum.
Fc:
Absorción: Oral, 30-40%. IV, IM, no porque produce Necrosis.
Distribución: Vdist: 0.5 - 1 L/kg. Vida ½: 4 - 6 hrs. Tiene gran afinidad por Hueso. UAP: 90%.
Eliminación: Bilis.
MA: Inhibe la síntesis de proteínas por unión a los factores de elongación F, E y G.
Actividad: Bacteriostático. Inhibe la Migración y Función de Linfocitos T y B.
Espectro: Igual que las Penicilinas. Estafilococo generador de Beta-Lactamasas, Clostridium, Corynebacterium, Neisseria.
Usos: Es antibiótico de 2ª ó 3ª elección.
EC: Colangiectasia (Hepatotóxico), Ictericia obstructiva intraluminal, TGI (Diarreas por Superinfección y Vómitos por Irritación gástrica ).
Indicaciones: Se puede administrar por vía IV pero solo 1/3 de la administración Oral (porque produce Necrosis).
Vía/dosis: 20 - 100 mg/kg en 4 administraciones.
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FOSFOMICINA: También llamado Ác Epoxipropilfosfórico. Se obtiene del hongo Streptomyces.
Fc:
Absorción: Oral, 30 - 40%.
Distribución: Vdist: 0.3 L/kg. UAP: cercana a 0%.
Metabolismo: Vida ½: 1.5 - 2 hrs.
Eliminación: Renal, por filtración glomerular, inalterado.
MA: Requiere de transporte activo para entrar en la bacteria. Inhibe la síntesis de pared celular ( Ác Acetilmurámico).
Espectro:
Gram (+): Staphylococus aureus (coagulasa positivo), Estafilococo formador de Penicilinasa,
Gram (-): Neisseria meningitidis, Haemophilus, Shigella, Salmonella, Serratia, Proteus.
EC: Son pocos frecuentes, Rx Alérgicas, Nefrotóxico, Hepatotóxico y Trastornos en la percepción del Gusto y Olfato.
Interdependencias: ERITROMICINA, Laxantes, METOCLOPRAMIDA.
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PIRANÓCIDOS
Generalidades: Derivado de la LINCOMICINA.
Farmacocinética:
Órgano
Meninges
Liquido Amniótico
Leche materna, Hueso
Pleura
Concentraciones
1 - 10%.
10 - 60%.
50 - 100%.
25 – 100%.
Absorción: Oral. Parenteral.
Eliminación: Renal, 5%. Bilis, 95% (cuando un antibiótico se elimina por Bilis significa que se
concentra en luz intestinal, por lo que la ERITROMICINA y los Piranósidos se relacionan a
Diarrea y en particular a Colitis Pseudomembranosa por Superinfección de Clostridium difficile).
Mecanismo de Acción: Inhiben la síntesis de proteínas de la fracción ribosómica 50s.
Espectro: Igual que la ERITROMICINA. Cocos Gram (+) y (-), Bacterias Gram (-).
Gram (-): Neisseria, Haemophylus, Micoplasmas, Toxoplasma gondii.
Efectos Colaterales: Diarrea, *Colitis Pseudomembranosa. Rx Tóxica (Lesiones dérmicas).
*Colitis Pseudomembranosa: Diarrea, Moco con sangre, Dolor abdominal. Producida por Clostridium difficile. Tx de 1ª elección con VANCOMICINA.
Interdependencias: CLORANFENICOL, Macrólidos, CAOLÍN ( su absorción), Opioides (Bloqueo Neuromuscular), Salicilatos, Vitamina A.
LINCOMICINA:
Fc:
Absorción: Oral, 25%.
CLINDAMICINA: Derivado de la LINCOMICINA.
Fc:
Absorción: Oral, 100%.
Usos: 1ª elección para Anaerobios e Infecciones de la cavidad Abdominal por heridas penetrantes contaminadas. Infecciones graves por Cocos
Gram (+) Aeróbios y Anaerobios más sensibles. Diarreas producidas por Clostridium prefringes.
POLIPÉPTIDOS
Farmacocinética:
Absorción: Oral, 0%. IM. Tópica (en quemaduras y mucosas no se absorben bien). Oftálmico. Ótico.
Distribución: En LEC. En LCR, 0%. En Líquido Amniótico, muy baja. Px ancianos tienen [ ] sanguíneas del doble o triple.
Metabolismo: Vida ½: 3 - 6 hrs.
Eliminación: Renal, inalterado.
Mecanismo de Acción: Actúa sobre la membrana celular con un efecto Anfipático ( tipo jabón), abatiendo la tensión superficial (interactuando con
Fosfolípidos y rompen la membrana).
Actividad: Bactericida.
Espectro: Gram (-): Pseudomonas, Shigella, Bordetella, Pasteurella, Yersinia, Salmonella, E. coli, Enterobacter, Kebsiella.
Usos: Uso local. Para barrer Flora intestinal por vía Oral. A veces se combinan con Aminoglucósidos en Infecciones graves. No son
medicamentos de 1ª elección más bien son alternativas. Son relativamente Tóxicos.
Efectos Colaterales: Ototóxicos y Nefrotóxicos, producen Dolor intenso en el sitio de la inyección. Daño Neurológico central. Fiebre.
Interdependencias: se potencian con todos los medicamentos que actúan sobre membrana y Penicilina. Con Aminoglucósidos (  los efectos
tóxicos). Con Beta-Lactámicos (se potencian excepto con la CEFALOTINA). Medicamentos relajantes musculares (tipo Curare).
POLIMIXINA B: 8 –10 aa.
Fc:
Metabolismo: Vida ½: 3 – 6 hrs.
Vía/dosis: 0.5 mg/kg.
COLISTINA: 5 aa Polimixina E.
Fc:
Metabolismo: Vida ½: 2 – 6 hrs.
Vía/dosis: 1 - 1.5 mg/kg.
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III. ANTISÉPTICOS
BACTERICIDAS (Germicida): Sustancia que destruye a las bacterias. Son los precursores de la Quimioterapia.
Bactericida Fino: mata determinados Gérmenes.
Bactericida Burdo: mata todo tipo de Gérmenes.
Antiséptico: Bactericida que se usa en materia viva.
Desinfectante: Bactericida que se usa en materia muerta.
Bacteriostático: Sustancia que detiene el crecimiento bacteriano. Bactericidas y Bacteriostáticos son 2 sustancias que no se llevan bien unas
con otras, pero sí entre algunas de ellas mismas.
Características de un Bactericida:
1.
Actuar consistentemente en corto tiempo.
2. Amplio espectro (Bacterias, Virus, Hongos, pero no hay ninguno que actúe en todos).
3. Toxicidad electiva.
4. No causar Alergias. No debe ser agresivo para piel o mucosas (el FENOL era muy agresivo, pero ya no se usa).
5. No debe ser tóxico.
6. Que no tenga mal olor. Que no se inactive con el Esputo, Sudor, Sangre, Orina, Heces, Pus, etc.
Índice Fenólico: Número que compara la actividad de un Antiséptico contra la actividad del FENOL.
Generalidades: Se han utilizado desde hace miles de años, antes de Cristo ya se usaban sustancias para modificar el curso de la enfermedad.
En la antigüedad los romanos utilizaban Vino, Aceite y Vinagre para tratar las Heridas bélicas. No fue sino hasta el siglo XVII cuando
se empezó a utilizar el término “Gérmenes”. ( En ese entonces, una medida para preservar los Alimentos era la utilización de Grasa, Compuestos de
Plata en las copas para destruir las bacterias del agua. En 1847, un obstetra Austriaco, Ignas Samelweiss observó que los partos atendidos por parteras
tenían mejor evolución para la madre, que aquellos tratados por médicos en hospitales. La mortalidad era de 10% contra 80%. Observó que los médicos no
se lavaban las manos después de hacer disecciones o tratar otros enfermos. De esta manera contaminaban a la madre y causaban Fiebre puerperal que en
ese entonces era mortal. Sugirió la implementación de técnicas de lavado y asepsia, usando de CaCl y  la mortalidad en un 90%. Después, en 1964, Joseph
Lister aplicó la misma técnica en Qx. Rociaba la sala de Qx con solución de CaCl y también propuso el uso de guantes, porque a su esposa que era
enfermera, le irritaba mucho el Desinfectante ).
Mecanismo de Acción:
Inhibición Enzimática (por desnaturalización de proteínas): Halógenos (CLORO, YODO), Alcoholes, Fenoles, Metales, Aldehídos.
Por Rx con los Ác Nucléicos: Aldehídos.
Daño en la Membrana: Metales pesados, Fenoles, Detergentes.
Tabla 2. Contra el virus del SIDA.
Sustancia
Sitio
Superficies
Aldehído
Instrumentos
Piel
Alcohol
Instrumentos
Instrumentos
Fenol
Piel
Instrumentos
Halógenos
Piel
Piel
Oxidantes
Tiempo en minutos
30 - 60
15 - 60
3
3
60
60
60
60
10
GERMICIDAS INORGÁNICOS
OXIDANTES
OXIGENO:  actividad.
OZONO: ver pg 300, Ficha 12 Sub 2. Forma burbujas sobre líquido.
Actividad:  actividad, altamente Tóxico.
EC: Resulta agresivo para vías respiratorias. Las  [ ] Producen una Bronconeumonía química.
PERÓXIDO DE HIDRÓGENO: H2O2. “Agua Oxigenada” el más clásico. Sobre los tejidos hace burbujas y libera O2.
Actividad: Destruye la capa de Queratina.
Usos: Como Antiséptico, al 3% utilizada por los dermatólogos (a esta [ ] es tan eficaz como lavar con Agua común). Al 10 – 20% se usa para decolorar
el cabello. Al 30% para destruir materia orgánica en el laboratorio (a esta [ ] se lleva la capa de Queratina y hace que se caiga el Pelo ).
EC: A [ ] más altas es Tóxico para los tejidos.
PERMANGANATO DE POTASIO: Oxidante fuerte.
Usos: En Obstetricia en [ ] 1:1,000 como Antiséptico de piel Perianal antes del Parto.
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HALÓGENOS
Actividad: También son Oxidantes.
CLORO: Germicida.
Usos: Para las cloacas. Útil para la Cloración del agua, ya que destruye en forma indiscriminada materia orgánica ( Cólera, Bacterias, Hongos, Virus
del SIDA), se pone CLORO hasta que aparece CLORO libre, ya que mientras exista materia orgánica, no habrá CLORO libre. Manejo de
Heces y Esputo.
EC: Al poner demasiado CLORO al agua se relaciona con CA de vías Urinarias.
Presentación/NC: Hipoclorito de Sodio. Hipoclorito de Calcio (CLORALEX®).
YODO: Tintura de Yodo al 5%.
Usos: Tx de Sepsis de Piel y Heridas. Lavado de manos. Preparación del campo Qx.
Presentación/NC:
1)
2)
Solución de Lugol (Yodo metálico al 5%, disuelto en Yoduro de Potasio al 5%).
Yodopolivinilpirronilona, ISODINE® al 10%. Libera YODO, se diluye al 1% para hacerlo más inestable, así libera más YODO y es más efectivo que al 10%.
METALES PESADOS
SALES DE MERCURIO:
EC: No deben usarse son muy Agresivas y altamente Tóxicas. Produce Necrosis.
Presentación/NC: Mercurocromo. Tricloruro de mercurio. Tiomeroxal, MERTIOLATO® Rojo o Incoloro.
SALES DE COBRE: Sulfato de Cobre, lo utilizaban los egipcios. Menos Tóxicas que las SALES DE MERCURIO.
Usos: Tx de Micosis superficiales. Profilaxis sobre la Micosis plantar al 1%. Tx de Heridas.
SALES DE PLATA: Antes se utilizaba en Px Quemados, se cambió a SULFADIAZINA ARGÉNTICA, pues ésta no pigmenta la Piel.
Usos: A todo RN se le pone una gota de Nitrato de Plata al 1% en c/Ojo para prevenir la Oftalmia Purulenta por Gonococo causante de Ceguera
(se quedó sistemáticamente desde finales del siglo XIX por mandato expreso de Don Porfirio, por medio de la Secretaría de Salud). Profilaxis contra
Pseudomona (porque los Px Quemados hospitalizados tiene una alta probabilidad de Infectarse ).
EC: El Nitrato de Plata pinta todo de café.
Presentación/NC: Proteinato de plata. Nitrato de plata. Sulfonamida Argéntica, SULFATEC®.
GERMICIDAS ORGÁNICOS
ALDEHÍDOS
FORMALDEHÍDO: FORMOL. Proviene del METANOL.
Actividad: Antiséptico burdo.
Usos: Conservación de Cadáveres (Endurece tejidos y los cambia de color. Concentración al 14% ). Para desinfectar el Quirófano cuando se abre un
Absceso en Qx o el Px llega muy sucio (por accidente).
GLUTARALDEHÍDO: Glutaraldehído al 2%.
Actividad: Igual que el FORMOL.
Usos: Desinfección de instrumental Quirúrgico. Es un Fijador de Tejidos al 1 – 2%.
TAURONIDINA: FORMALDEHÍDO + TAURINA.
Usos: Para hacer un lavado en Heridas contaminadas en Peritoneo.
ALCOHOLES
Actividad: Germicidas. Secuestra agua de los Tejidos (Higroscópico), ésto retrasa la Evaporación,  el tiempo de Contacto efectivo y mejora su
Eficacia y efecto Residual.
Usos: Para lavar la Piel.
ALCOHOL ETÍLICO: Es Higroscópico.
Actividad: Mejor Antiséptico al 66%.
EC: Es irritante. Provoca sensación de Quemadura.
Presentación/NC: Se vende como ALCOHOL del 96%. La condición óptima es al 70%. Hay una presentación al 66% en Gel en toallitas.
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GLICOLES
Ficha 10 Subtema 4
Generalidades: Son muy tóxicos y se transforman en Ác Fórmico y Formaldehído (por la Deshidrogenasa Alcohólica y Deshidrogenasa Aldehídica ).
Farmacocinética:
Eliminación: como Ác Glicólico y Ác Fórmica.
Usos: Se usan para desinfectar el aire (son muy tóxicos). Anticongelante (ETILENGLICOL).
Efectos Colaterales: Nefrotóxicos.
FENOLES
FENOL: Prototipo, pero ya no se usa porque es muy Corrosivo.
TIMOL: 30 veces más activo que el FENOL clásico y solo un 25% de la Toxicidad.
Usos: En pastas dentales.
EUGENOL: Se encuentra de manera natural en el Clavo (especie).
Actividad: Antiséptico y ATS Local.
HEXACLOROFENO: Se retiró del mercado.
Actividad: Excelente Germicida.
Usos: Se usó como Desodorante, Jabón quirúrgico. El problema fue utilizarlo en pediatría para bañar RN y Lactantes.
EC: En RN y Lactantes, ellos lo absorben provocando daño Renal, Hepático y Cardiaco ( en adultos no se absorbe).
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS DE NITRÓGENO
Usos: Antisépticos.
HIDRÓXIQUINOLEINA: Cayó en desuso.
HEXETIDINA: Usos: Único que todavía se utiliza como Antiséptico bucal.
RIBANOL: Colorante con fines Antisépticos
SALES CUATERNARIAS DE AMONIO
Mecanismo de Acción: Las inactivan las proteínas del Suero sanguíneo, Pus, Plasma o Suero, produciendo abatimiento de la pared celular de la
bacteria.
Actividad: Requieren que tener más de 10 átomos de Carbono y mínimo 48 hrs para que sean activos ( 98 – 99% de los Gérmenes mueren). No
modifica la Fibra óptica del endoscopio. No son activas para Mycobacterium.
Usos: Antiséptico bucal, de Instrumentos y Endoscopios (Solución de Krits, se usa por 54 min, debería ser por más tiempo ).
JABONES
Generalidades: Son sustancias Tensoactivas, necesitan hacer espuma para ser activos y abatir la Tensión superficial. Hacen soluble lo que no
era soluble en agua.
DODECILDIAMINOETILGLICINA: Sustituye a las Sales Cuaternarias de Amonio (que también abaten la Tensión superficial). Actúan en menor
tiempo.
Actividad: No se Inactiva con el Suero.
CLORECIDINA: Derivado de la Biguanida.
Usos: Lo utilizan los Urólogos para manejar sus Endoscopios.
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IV. SULFONAMIDAS
Generalidades: Se descubrieron por accidente. Este tipo de compuestos apareció en Alemania alrededor de 1934 ( ver pg 229, Ficha 10 Sub 1). Se
planteó la idea de que el pintar la bacteria generaría una Rx de Cuerpo extraño y sería atacada. Pronto se descubrió que la respuesta
terapéutica no era debida al agente colorante (Brontosil rubrum), sino al contenido Sulfonamida de la tintura. Ya que siendo éste parecido
al Ác Paraminobenzóico (PABA, Sustrato esencial para la síntesis de ÁCIDO FÓLICO de la bacteria ), lograba “confundir” a la bacteria y éstas lo
incorporaban a si mismas. La creación de este Antibiótico por los Alemanes generó que los EUA también quisieran crear una Sulfa, pero
como no sabían hacerlo, crearon el DIETILENGLICOL, que fue responsable de la muerte de más de 100 niños.
Farmacocinética:
Órgano
Pleura, Peritoneo, Ojo, Sinovial
LCR
Sangre Fetal
Concentraciones
50 - 80%.
10 - *0%.
50 - 90%.
Absorción: en Estómago y Duodeno. Oral, 70 – 100%. También por Piel y Vagina.
CPmáx: 2 – 6 hrs.
Distribución: Todo el organismo. Pasan Barreras. UAP: alta, en especial Albúmina.
Metabolismo: Hepático, se acetilan Vida ½: 6 hrs (en ancianos  la Vida ½ por tener Acetilación ). Tienen Ritmo circadiano, se metabolizan 3
veces más por la noche.
Eliminación: Renal, acetilada e integra (la Sulfa acetilada no es activa pero si es tóxica. Por eso las sulfas de alta acetilación rápidamente
desaparecieron del mercado). Bilis, Heces y Leche, en pequeñas cantidades.
Mecanismo de Acción: Análogos estructurales y Antagonistas competitivos del PABA, evitando su utilización bacteriana normal para la síntesis
de ÁCIDO FÓLICO. De esta manera se inhibe a la Dihidropteroato sintetasa (1er paso en la síntesis de ÁCIDO FÓLICO) y la síntesis del Ác
Dihidropteróico (precursor inmediato del ÁCIDO FÓLICO). Las Sulfas actúan en el 1er paso (incorporación del PABA) y son tan parecidas al
PABA que la bacteria confunde una con otra. La bacteria los introduce a su vía metabólica y obviamente le sale un producto “Erróneo”
que no es el que necesita. Se potencian con el TRIMETOPRIM.
Actividad: Bacteriostáticos (solo en bacterias que sintetizan ÁCIDO FÓLICO. No sirve en bacterias que usan ÁCIDO FÓLICO presintetizado ).
Espectro: Actinomyces, Chlamydias (Linfogranuloma venéreo), Nocardia.
Gram (+): Estreptococos, Neumococos, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae.
Gram (-): E. Coli, Yersinia pestis, Brucella, Haemophylus ducrei.
Usos: Tx de Infecciones urinarias no complicadas. Nocardiosis, Chancroide, Tx tópico de Quemaduras, Infecciones oculares.
Efectos Colaterales: Taponamiento de las vías Urinarias por formación de cristales ( se prohíbe dieta ácida). Anemia Hemolítica (más en raza
negra). Trombocitopenia, Kernicterus (en el ultimo mes de Embarazo), Toxicidad fetal, Rx alérgicas ( las de acción tópica puestas en vagina o piel
dañada). Fiebre (3%).
Relación de 1/1,000: Agranulocitosis, Hepatitis focal y difusa (inclusive 1 semana después de suprimirlo), Lesiones Dermatológicas (se
incrementa 3 veces en el BACTRIM ®).
Contraindicaciones: Embarazo. Al tomar otro medicamento. No administrarse con dieta ácido ( CAFEÍNA, Coca Cola® con pH de 1 ó 2), ÁCIDO
MANDÉLICO porque acidifican la Orina con la consecuente precipitación de las Sulfas en vías Urinarias provocando IRA transitoria.
Interdependencias:
Antagonizan a: Penicilinas, Hidantoínas, FENOBARBITAL, ÁCIDO MANDÉLICO, METENAMIDA.
 efectos de: METOTREXATE (Anti-Neoplásico), Anti-Coagulantes Orales, Hipoglucemiantes orales, Diuréticos.
 las [ ] de las Sulfas: Salicilatos, Derivados de las Pirazolonas.
AINE’s: excepto el PARACETAMOL, desplazan a las Sulfas de sus proteínas transportadoras  su fracción libre.
Barbitúricos e Hidantoinatos:  el metabolismo de las Sulfas y las inactivas.
Presentación/NC: Oral. Tabletas de 500 mg.
Vía/dosis: Requieren dosis muy grandes (un Px de 70 kg requiere 7 gr iniciales). DI: 100 mg/kg/día (14 tabletas). Dmant: 100 mg/kg/día (14 tabletas).
ABSORCIÓN y ELIMINACIÓN RÁPIDA
SULFADIAZINA: Prototipo. Tiene más de 60 años de estar en mercado.
Usos: Tx de Nocardiosis. Tx de Toxoplasmosis (en combinación con PIRIMETAMINA).
Indicaciones: El principal problema es que se tiene que administrar una gran cantidad de comprimidos, ésto dificulta el cumplimiento y además
despierta la desconfianza del Px.
Presentación/NC: La presentación es de tabletas de 500 mg.
SULFAMETOXAZOL:
Fc:
Distribución: Vdist: 0.21 L/kg. UAP: 65%.
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Viridiana García
Ficha 10 Subtema 4
TRIMETOPRIM: TRIMPEX®, PROLOPRIM®. ver pg 263, Ficha 10 Sub 7.
Fc:
Absorción: Oral, buena.
Distribución: Vdist: 1.6 L/kg (en LEC en su mayoría). UAP: 40%.
Eliminación: Renal, por Filtración glomerular. Tiene Ciclo circadiano, mucho mayor durante la noche.
MA: Inhibidor de la Dihidrofolato reductasa (2º paso en la síntesis de ÁCIDO FÓLICO). Se introdujo para cubrir los caminos alternos que utilizó la
bacteria para sintetizar ÁCIDO FÓLICO. Ésto generó la creación del BATRIM®.
Actividad: Anti-Palúdico. Por si solo tiene una débil actividad Anti-Bacterial, pero combinado con las Sulfas tiene una gran actividad AntiBacteriana. Es 20 – 100 veces más potente que el SULFAMETOXAZOL.
EC: Irritación GI.
SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM: BACTRIM®.
Farmacocinética:
Distribución: Todo el organismo.
Metabolismo: Vida ½: 10 hrs.
Eliminación: Renal, intacto junto con metabolitos del TRIMETOPRIM.
Mecanismo de Acción: El SULFAMETOXAZOL impide la incorporación del PABA a la bacteria. El TRIMETOPRIM inhibe a la Dihidrofolato
reductasa.
Espectro: Igual que las Sulfas. Además Toxoplasma. Palsmodium falicparum.
Gram (+): Staphylococus (aureus y epidermis).
Gram (-): Proteus mirabilis, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Serratia, Kleibsella, Meningococo, Pseudomonas.
Usos: Es altamente utilizad (en exceso). No es de 1ª elección. Tx Infecciones urinarias, Prostatits, Bronquitis aguda y crónica, Otitis media
aguda, Sinusitis, Gonorrea, Nocardosis. Tx de elección en Pneumocistis carinii.
EC: Igual que las Sulfas. Además Dermatitis exfoliativa (*Sd de Stevens Jonson), Leucopenia, N y V, Estomatits, Cefalea, Depresión.
*Sd de Stevens Johnson: Exantema (Puntilleo rojo difuso), Edema dérmico, las Lesiones confluyen, se produce Necrosis y la Piel termina por desprenderse
completamente. ver pg 87 Ficha 4 Sub 7.
Interdependencias: Esta combinación dificulta la eliminación de 6 MERCAPTOPURINA, Digitálicos, Hipoglucemiantes orales, RIFAMPICINA,
DIAMINODIFENILSULFONA. Hay que reajustar la dosis.
Presentación/NC: La relación optima entre estos 2 compuestos es de (20:1), 400 mg de SULFAMETOXAZOL por 80 mg de TRIMETOPRIM
Vía/dosis: Por 5 - 7 días.
ABSORCIÓN RAPIDA y ELIMINACIÓN LENTA
Generalidades: El inconveniente fue que al aparecer efecto Tóxico ya no se podían eliminar. Casi desaparecieron pero han vuelto a aparecer, en
particular la SULFADOXIMA.
Vía/dosis: DI: 20 mg/kg. Dmant: 10 mg/kg. En 1 sola administración (ésto cambió por completo el enfoque de las Sulfas).
SULFADOXINA:
Fc:
Metabolismo: Vida ½: 7 días.
Usos: Tx del Paludismo junto con el TRIMETOPRIM.
SULFAS DE BAJA ABSORCIÓN
SULFASALAZINA:
Usos: Tx de Algunas Diarreas (que resultan difíciles con otros Antibióticos). Para algunas Infecciones en Ap Digestivo como la Colitis
Pseudomembranosa. En general tiene un uso muy limitado.
SULFAS DE USO TÓPICO
SULFADIAZINA ARGÉNTICA: No tiene color siendo esto una ventaja frente al Nitrato de Plata pues no mancha.
Usos: Profilaxis y Tx de Infecciones del Px Quemado contra Pseudomonas (también la MAFEMIDA).
SULFACETAMIDA:
Usos: La utilizan los Oftalmólogos para Infecciones externas (Párpados y Ojos).
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Viridiana García
Ficha 10 Subtema 4
V. QUINOLONAS
Generalidades: Se introdujeron hace 15 años. Son sustancias ácidas.
Farmacocinética:
Absorción: Oral, buena. Los alimentos retrasan la absorción pero no modifican la cantidad total absorbida.
Distribución: En todo el organismo. Vdist: 1.5 L/kg (en LIC), con excepción de ÁCIDO NALIDÍXICO y CINOXACINA. UAP: Importante.
Metabolismo: Hepático, 50 - 70%, generando metabolitos activos. Vida ½: 3 - 8 hrs.
Eliminación: Renal, en forma activa por Filtración y Secreción. Bilis.
Mecanismo de Acción: Inhiben a la DNA Girasa de las bacterias, impidiendo la replicación por inhibir a los Ác Nucleicos.
Actividad: Bacteriostáticos.
Espectro: No sobre Anaerobios. Clamydia.
Gram (+): Enterococos, Neumococos, Staphylococus (no usar para no crear cepas resistentes), Bacillus anthracis, Micoplasma.
Gram (-): E. Coli, Salmonela, Shigella, Enterobacter, Campylobacter, Pseudomona, Legionella.
Efectos Colaterales: N y V, Dolor abdominal, Exantemas, Rx Fototóxicas (Luz Fluorescente), Rx Alérgicas.
Complicaciones en SNC: Cefalea, Insomnio, Alteraciones visuales.
Contraindicaciones: Niños (ruptura del Tendón de Aquiles, daño hepático severo ). Embarazo (Fetotóxicos).
Interdependencias:
Desplazan de su proteína de transporte a: Anti-Coagulantes Orales.
Inhiben el metabolismo: de las xantinas, Anti-Reumáticos.
 la absorción de Quinolonas: Antiácidos (con Al y Mg), Alimentos.
Antirreumáticos:  las [ ] en plasma de Quinolonas.
AINE’s: potencia los efectos estimulantes de las Quinolonas en SNC.
Antagonizan al: CLORANFENICOL, Nitrofuranos.
ÁCIDO NALIDÍXICO y CINOXACINA: Con estos medicamentos los microorganismo crean más fácil y rápido resistencia.
Farmacocinética:
Absorción: Oral, 100%.
Distribución: Vdist: 0.25 - 0.27 (en LEC).
Metabolismo: Vida ½: 1 – 2 hrs.
ÁCIDO NALIDÍXICO: NEGRAM®.
CINOXACINA: CINOBAC®.
NORFLOXACINA y CIPROFLOXACINA:
Farmacocinética:
Metabolismo: Vida ½: 2 – 4 hrs.
Espectro: Igual que las demás Quinolonas. Además Brucella, Micobacterium, Neisseria.
NORFLOXACINA: NOROXIN®.
Fc:
Absorción: Oral, 40%.
CIPROFLOXACINA: CIPROFLOX®.
Fc:
Absorción: Oral, 60%.
LOMEFLOXACINA, MOVIFLOXACINA, SPARFLOXACINA, TROVAFLOXACINA: ésta última es activa sobre Anaerobios.
Farmacocinética:
Absorción: Oral.
OFLOXACINA, GATIFLOXACINA, LEVOFLOXACINA:
Farmacocinética:
Absorción: Oral. IV.
ALATROFLOXACINA: Fc:
Absorción: IV. Activa sobre Anaerobios.
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