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Anestésicos Locales
QF. Ricardo González
Anestésicos locales
Estructura
Aminas terciarias
 Bases (captan protones)
 Historia:
1884:reconocimiento cocaina
1900:síntesis anest. locales ésteres
1943:síntesis lidocaina

Anestésicos locales
Clasificación
AMINOESTERES
 Benzocaina
 Procaina
 Tetracaina
 Clorprocaina

AMINOAMIDAS
 Lidocaina
 Bupivacaina
 Prilocaina
 Mepivacaina
 Etidocaina
 Ropivacaina

Anaestésicos locales
Farmacocinética
Dependientes del anestésico:
 Cantidad inyectada
 Sitio de inyección
 Velocidad de inyección
 Velocidad de biotransformación
 Excreción

Anestésicos locales
Farmacocinética
Dependientes del paciente:
 Edad
 Estado cardiovascular
 Función hepática
 Embarazo

Farmacocinética
Absorción:
 Dosis
 Sitio de inyección
 Adición vasoconstrictores
 Perfil farmacocinético de anestésico
 Distribución

Farmacocinética
Biotransformación
AMINOAMIDAS
 Metab. hepático
 Metabolitos no tóx.
 metabolitos tóxicos

AMINOESTERES
 Pseudocolinesterasa
 Metabolito Ac.PAB

Farmacocinética
Excreción:
 Renal
 Aminoésteres (90% como PABA)
 Aminoamidas (40-80% como met.inac.)
(10-16% activa)

Farmacodinamia
Potencia: liposolubilidad
 Comienzo de acción: concentación y
propiedades físico-químicas
 Duración de acción: propiedades F-Q
 Bloqueo diferencial: Bupivacaina

Farmacodinamia
Factores que influyen en acción anest:
 Dosis
 Vasoconstrictores
 Lugar de inyección
 Carbonatación
 Ajuste de pH

Anestésicos locales
Toxicidad
Depende:
 Dosis
 Vía de administración
 Potencia
 Velocidad de administración
 Estado previo del paciente
(acidosis,hipercarbia,hepatopatía,etc)

Toxicidad
Local: intraneural
 Sistémica:
 SNC síntomas: - sabor metálico
- acúfenos
- transtornos visuales
- mareo
- somnolencia

Toxicidad
SNC. signos: -mioclonías
-temblor
-convulsiones
-coma
-depresión respiratoria
 SNA: bloqueo SN simpático

Toxicidad
Cardíaca: -arritmias
-inotrópicas (-)
 Vasos periféricos: -vasodilatación perif y
vasoconstricción pulmonar
 Alergias: -ésteres: PABA
-amidas: muy raras

Anestésicos locales
Toxicidad
Interacciones con drogas:
 CAF y meperidina
umbral convulsivo
 Succinilcolina: compite por esterasas pl.
 Fenobarbital:
metabolismo de amidas

ANESTESIA REGIONAL
ESPINAL: Espacio subaracnoídeo
 EPIDURAL: Espacio epidural
 REGINAL E.V.: Vena periférica
 PLEXOS
 BLOQUEOS PERIFERICOS

PLANOS ANATOMICOS
PIEL CELULAR SUBC.
 LIG.SUPRA E INTERESPINOSO
 LIG. AMARILLO
 ESPACIO EPIDURAL
 DURAMADRE
 ESPACIO SUBDURAL
 ARACNOIDES
 ESPACIO SUBARACNOIDEO

ANESTESIA ESPINAL Y
EPIDURAL:
EFECTOS
CARDIOVASCULARES:Hipotensión ,
Taquicardia ,Arritmias ,Bradicardia
 RESPIRATORIOS: Disnea
 GASTROINTESTINALES: Hiperperistal.
 RENALES: Oliguria

ANESTESIA ESPINAL
TECNICA
VIA VENOSA PERIFERICA
 PRE HIDRATACION
 REVISION DE DROGAS
 ANESTESIA DE PIEL
 PUNCION
 PRESENCIA DE LCR

ANESTESIA ESPINAL
complicaciones

INMEDIATAS: Hipotension, Nausea,
Vómitos
Bradicardia, Disnea

TARDIAS:Retención urinaria
Cefalea post punción
Meningitis asépica y séptica
Secuelas neurológicas
ANESTESIA ESPINAL
CONTRAINDICACIONES
NEGACION DEL PACIENTE
 FALTA DE COLABORACION
 INFECCION LOCAL
 COAGULOPATIAS

ANESTASIA EPIDURAL
GENERALIDADES

MAYOR MASA DE DROGA

NO INFLUYE LA BARICIDAD
ANESTESIA EPIDURAL
TECNICA
VIA VENOSA PERIFERICA
 PRE HIDRATACION
 REVISION DE DROGAS Y MATERIAL
 ANESTESIA DE PIEL
 PUNCION
 PERDIDA DE RESISTENCIA
 OBS. SIGNOS DE INTOXICACION

ANESTESIA EPIDURAL
complicaciones
INYECCION I.V.
 RAPIDA ABSORCION
 PERFORACION DE DURAMADRE
 SECUELAS NEUROLOGICAS

BLOQUEO REGIONAL I .V.

INDICACION:
Cirugía de Extremidades

MECANISMO DE ACCION:
Difusión de anestésico al intersticio
BLOQUEO REGIONAL I .V.
TECNICA
VIA VENOSA EN EXTREMIDAD
 VACIAMIENTO VASCULAR
 MANGUITO DE ISQUEMIIA
 ANESTESICO:
LIDOCAINA 0.5% 40ml (200mg) EXT.
SUP.
50ml (250mg) EXT.
INF.

ANESTESIA REGIONAL I
.V.
complicaciones

INTOXICACION: Isquemia < 30 min.

LESION TISULAR:Isquemia > 90 min
Acidosis metabólica Hiperventilación

LIBERACION MEDIADORES QCOS.
BLOQUEOS PERIFERICOS
VENTAJAS
ESCASO COMPROMISO HEMODINAMICO
 ANALGESIA POST. OP. PROLONGADA
 APLICACIÓN EN CIRUGIA AMBULATORIA
 MENOR CONTROL POST.OP.
 RAPIDO EFECTO

BLOQUEOS PERIFERICOS
complicaciones
INYECCION INTRAVASCULAR
 LESIONES NEUROLOGICAS
 HEMATOMAS
 INFECCIONES
 NEUMOTORAX

Drogas más usadas
ESPINAL: Lidocaina 5% Hiperbárica
Bupivacaina 0.75% Hiperbárica
Bupivacaina 0.5% Isobárica
 PERIDURAL: Lidocaina 1-2 %
Bupivacaina 0.25- 0.5 %
 BLOQ.PERIF: Lidocaina 1-2 %
Bupivacaina 0.25-0.5 %
Mezcla de ambas

Drogas de uso habitual en
anestesia general
Introducción

Agentes de uso endovenoso
Inductores
 Opiaceos
 Relajantes musculares
 Drogas coadyuvantes


Agentes de uso inhalatorio
Inductores

Las cualidades de un inductor ideal son









Rápida instauracion del efecto, o sea , pérdida de
conciencia a los pocos segundos de ser
inyectado, con mínimos efectos exitatorios
Efecto breve, sin acumulacion de droga
Con propiedades analgesicas
Causar amnesia anterograda no retrograda
Recuperación de conciencia rápida y tranquila
Sin efectos colaterales cardivasculares o
respiratorios
No producir irritacion local a la inyección
Ser hidrosoluble y estable
No producir reacciones de hipersensibilidad
Tiopental sodico
Los barbitúricos parecen ocupar receptors
adyacentes a los receptores GABA en el
SNC y aumentan el tono inhibidor del GABA
 Derivado sulfúrico del pentobarbital , es un
polvo de color amarillo pálido , muy soluble
en agua
 La solucion que se emplea al 2,5% es
alcalina con un pH de 10,6

Tiopental sódico






La dosis recomendada varía según las edades,
siendo lo recomendado en un adulto sano de 4 –
6 mg/kg.
Produce una pérdida de conciencia rápida y muy
placentera,en un tiempo de circulacion brazocerebro( 30 segundos aprox)
El despertar se produce entre 5 a 10 minutos de
administrada una dosis y es tranquilo
Las dosis multiples pueden producir una sedación
con inconciencia prolongada ya que la vida media
es larga
Tiende a concentrarse en el tejido adiposo
La metabolizacion es lenta y escencialmente
hepática
Tiopental sódico
En el sistema nervioso central produce
inconciencia, pero da lugar a hiperalgesia ya
que disminuyen el umbral al dolor.
 Produce descenso dosis dependiente del
metabolismo cerebral y del flujo sanguineo
cerebral, y a dosis altas pueden producir un
EEG isoeléctrico

Tiopental sódico


Efectos cardiovasculares
 Deprime directamente la función miocardica dosis
dependiente
 Disminuye la presión arterial en 10 a 20%
 Disminución del gasto cardiaco junto a taquicardia
secundaria y aumento del consumo de oxigeno
miocardico en 55%
Efectos respiratorios
 Depresion respiratoria global dosis dependiente
que generalmente lleva a la apnea
 La duracion depende de la dosis inyectada
Tiopental sódico

Reacciones adversas
 Pueden producir mioclonías e hipo.
 Reacciones de hipersensibilidad son escasas pero graves.
 Por lo alcalino de la solución es muy irritante y puede
producir trombosis venosa; si es inyectada en el tejido
subcutáneo puede producir necrosis.
 Si la inyeccion es intraarterial produce un severo espasmo
arterial en toda la extremidad, seguida de lesiones diversas
que pueden ir desde alteraciones de la sensibilidad hasta
necrosis de toda la extremidad
 Absolutamente contrindicados en pacientes con porfiria ya
que pueden precipitar un episodio agudo
Propofol





2,6 di-isopropilfenol
Se usa para la inducción y/o mantenimiento
de la anestesia general.
Se prepara como una emulsión hidrooleosa
isotónica al 1% que contiene lecitina de
huevo, glicerol, aceite de soja.
Aumenta la actividad en las sinápsis
inhibitorias del GABA
La eliminación se produce principalmente por
metabolismo hepático
Propofol

Efectos en el SNC


La dosis de inducción produce perdida de
conciencia , mientras que bajas dosis producen
sedación conciente
Efectos cardiovasculares

Es un depresor cardiovascular, produce
descenso de la presion arterial y del gasto
cardíaco dosis dependiente
Propofol

Sistema respiratorio


Produce descenso de la frecuencia respiratoria
y del volumen corriente que es dosis
dependiente
Efectos adversos

Produce dolor a la inyección
Producen menos nausea y vómitos
 Posología :2 a 2.5 mg / kg.

ketamina







Derivado de la fenilciclidina
Es soluble en agua y forma soluciones claras e
incoloras, estables a temperatura ambiente
Frascos ampollas en dos concentraciones 10 y 50
mg /ml.
Dosis en adultos 2 mg / kg
es de acción rápida dura de 5 a 10 minutos
Metabolizacion mediante hidroxilacion hepática
Produce una anestesia disociativa,estado muy
parecido a la catalepsia ,acompañado de amnesia
y analgesia profunda
ketamina
Efectos circulatorios
 Elevación transitoria e la presión arterial y la
frecuencia cardíaca,
 Esto es debido a estimulación adrenocortical(
liberacion de catecolaminas endogenas)
 A menudo se emplea para pacientes
hemodinamicamente comprometidos
Efectos repiratorios mínimos

–En los pacientes con hiperrreactividad bronquial
disminuye la resistencia de la via aerea ya que relaja la
musculatura lisa bronquial
ketamina

En el SNC
Produce aumento de la presion intracerebral,
aumento de la presion del LCR
 Durante el periodo de recuperación puede
haber nerviosismo y agitacion dado por
alucinaciones y sueños desagradables(cuidado
con los pacientes psiquiatricos)

Etomidato






Aumenta el tono inhibidor del GABA en el SNC
Efecto corto
Dosis recomendadas de 0.3 mg /kg.
Carece de efecto analgesico
Cardiovascular produce efectos mínimos en
frecuencia cardiaca, PA, y gasto cardiaco por lo
que es la droga de elección en un paciente
hemodinamicamente comprometido
Respiratorio efectos depresores algo menores que
tiopental y propofol
Anestesicos inhalatorios
Anestesicos ihalatorios



Los de uso clínico actual estan representados por
un gas (oxido nitroso) y por cinco líquidos volátiles
( halotano, enfluorano, isofluorano, sevofluorano y
desfluorano).
El mecanismo por el cual producen depresión
reversible del SNC no se conoce exactamente
Las dosis de los anestésicos por inhalación se
expresan en CAM , que es la concentración
alveolar mínima a 1 atmósfera a la cual el 50% de
los pacientes no se mueven como respuesta a un
estímulo quirúrgico.
Oxido nitroso







Gas claro, incoloro e inodoro.
La captacion y eliminacion del oxido nitroso son
relativamente rápidas comparadas con otros
anestésicos por inhalación.
Produce analgesia.
Se combina con otros anestesicos
Efectos adversos
Expansión de espacios de gas cerrados
Hipoxia por difusion
Agentes volátiles

SNC
Producen inconciencia y amnesia a
concentraciones relativamente bajas(
CAM 25% )
 Producen depresión generalizada del SNC
dosis dependiente
 Aumentan el flujo sanguíneo cerebral (
halotano > enfluorano >isoflurano,
desfluorano
 Aumentan la presión intracraneal como
resultado de vasodilatación cerebral.

Agentes volátiles

Cardiovascular
Depresion miocardica dosis dependiente(
halotano>enfluorano >isofluorano >desfluorano,
sevofluorano) y vasodilatacion sistemica.
 Sensibilizan al miocardio a efectos arritmogenos
de las catecolaminas (halotano> enfluorano
>isifluorano >desfluorano > sevofluorano)

Agentes volátiles

Respiratorio
Depresión respiratoria dosis dependiente
 Irritación de la vía aérea (desfluorano
>isofuorano >enfluorano >halotano,
sevofluorano.


Muscular
Disminución dosis dependiente del tono
 Pueden precipitar hipertermia maligna en
pacientes sensibles
