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Anestésicos Locales QF. Ricardo González Anestésicos locales Estructura Aminas terciarias Bases (captan protones) Historia: 1884:reconocimiento cocaina 1900:síntesis anest. locales ésteres 1943:síntesis lidocaina Anestésicos locales Clasificación AMINOESTERES Benzocaina Procaina Tetracaina Clorprocaina AMINOAMIDAS Lidocaina Bupivacaina Prilocaina Mepivacaina Etidocaina Ropivacaina Anaestésicos locales Farmacocinética Dependientes del anestésico: Cantidad inyectada Sitio de inyección Velocidad de inyección Velocidad de biotransformación Excreción Anestésicos locales Farmacocinética Dependientes del paciente: Edad Estado cardiovascular Función hepática Embarazo Farmacocinética Absorción: Dosis Sitio de inyección Adición vasoconstrictores Perfil farmacocinético de anestésico Distribución Farmacocinética Biotransformación AMINOAMIDAS Metab. hepático Metabolitos no tóx. metabolitos tóxicos AMINOESTERES Pseudocolinesterasa Metabolito Ac.PAB Farmacocinética Excreción: Renal Aminoésteres (90% como PABA) Aminoamidas (40-80% como met.inac.) (10-16% activa) Farmacodinamia Potencia: liposolubilidad Comienzo de acción: concentación y propiedades físico-químicas Duración de acción: propiedades F-Q Bloqueo diferencial: Bupivacaina Farmacodinamia Factores que influyen en acción anest: Dosis Vasoconstrictores Lugar de inyección Carbonatación Ajuste de pH Anestésicos locales Toxicidad Depende: Dosis Vía de administración Potencia Velocidad de administración Estado previo del paciente (acidosis,hipercarbia,hepatopatía,etc) Toxicidad Local: intraneural Sistémica: SNC síntomas: - sabor metálico - acúfenos - transtornos visuales - mareo - somnolencia Toxicidad SNC. signos: -mioclonías -temblor -convulsiones -coma -depresión respiratoria SNA: bloqueo SN simpático Toxicidad Cardíaca: -arritmias -inotrópicas (-) Vasos periféricos: -vasodilatación perif y vasoconstricción pulmonar Alergias: -ésteres: PABA -amidas: muy raras Anestésicos locales Toxicidad Interacciones con drogas: CAF y meperidina umbral convulsivo Succinilcolina: compite por esterasas pl. Fenobarbital: metabolismo de amidas ANESTESIA REGIONAL ESPINAL: Espacio subaracnoídeo EPIDURAL: Espacio epidural REGINAL E.V.: Vena periférica PLEXOS BLOQUEOS PERIFERICOS PLANOS ANATOMICOS PIEL CELULAR SUBC. LIG.SUPRA E INTERESPINOSO LIG. AMARILLO ESPACIO EPIDURAL DURAMADRE ESPACIO SUBDURAL ARACNOIDES ESPACIO SUBARACNOIDEO ANESTESIA ESPINAL Y EPIDURAL: EFECTOS CARDIOVASCULARES:Hipotensión , Taquicardia ,Arritmias ,Bradicardia RESPIRATORIOS: Disnea GASTROINTESTINALES: Hiperperistal. RENALES: Oliguria ANESTESIA ESPINAL TECNICA VIA VENOSA PERIFERICA PRE HIDRATACION REVISION DE DROGAS ANESTESIA DE PIEL PUNCION PRESENCIA DE LCR ANESTESIA ESPINAL complicaciones INMEDIATAS: Hipotension, Nausea, Vómitos Bradicardia, Disnea TARDIAS:Retención urinaria Cefalea post punción Meningitis asépica y séptica Secuelas neurológicas ANESTESIA ESPINAL CONTRAINDICACIONES NEGACION DEL PACIENTE FALTA DE COLABORACION INFECCION LOCAL COAGULOPATIAS ANESTASIA EPIDURAL GENERALIDADES MAYOR MASA DE DROGA NO INFLUYE LA BARICIDAD ANESTESIA EPIDURAL TECNICA VIA VENOSA PERIFERICA PRE HIDRATACION REVISION DE DROGAS Y MATERIAL ANESTESIA DE PIEL PUNCION PERDIDA DE RESISTENCIA OBS. SIGNOS DE INTOXICACION ANESTESIA EPIDURAL complicaciones INYECCION I.V. RAPIDA ABSORCION PERFORACION DE DURAMADRE SECUELAS NEUROLOGICAS BLOQUEO REGIONAL I .V. INDICACION: Cirugía de Extremidades MECANISMO DE ACCION: Difusión de anestésico al intersticio BLOQUEO REGIONAL I .V. TECNICA VIA VENOSA EN EXTREMIDAD VACIAMIENTO VASCULAR MANGUITO DE ISQUEMIIA ANESTESICO: LIDOCAINA 0.5% 40ml (200mg) EXT. SUP. 50ml (250mg) EXT. INF. ANESTESIA REGIONAL I .V. complicaciones INTOXICACION: Isquemia < 30 min. LESION TISULAR:Isquemia > 90 min Acidosis metabólica Hiperventilación LIBERACION MEDIADORES QCOS. BLOQUEOS PERIFERICOS VENTAJAS ESCASO COMPROMISO HEMODINAMICO ANALGESIA POST. OP. PROLONGADA APLICACIÓN EN CIRUGIA AMBULATORIA MENOR CONTROL POST.OP. RAPIDO EFECTO BLOQUEOS PERIFERICOS complicaciones INYECCION INTRAVASCULAR LESIONES NEUROLOGICAS HEMATOMAS INFECCIONES NEUMOTORAX Drogas más usadas ESPINAL: Lidocaina 5% Hiperbárica Bupivacaina 0.75% Hiperbárica Bupivacaina 0.5% Isobárica PERIDURAL: Lidocaina 1-2 % Bupivacaina 0.25- 0.5 % BLOQ.PERIF: Lidocaina 1-2 % Bupivacaina 0.25-0.5 % Mezcla de ambas Drogas de uso habitual en anestesia general Introducción Agentes de uso endovenoso Inductores Opiaceos Relajantes musculares Drogas coadyuvantes Agentes de uso inhalatorio Inductores Las cualidades de un inductor ideal son Rápida instauracion del efecto, o sea , pérdida de conciencia a los pocos segundos de ser inyectado, con mínimos efectos exitatorios Efecto breve, sin acumulacion de droga Con propiedades analgesicas Causar amnesia anterograda no retrograda Recuperación de conciencia rápida y tranquila Sin efectos colaterales cardivasculares o respiratorios No producir irritacion local a la inyección Ser hidrosoluble y estable No producir reacciones de hipersensibilidad Tiopental sodico Los barbitúricos parecen ocupar receptors adyacentes a los receptores GABA en el SNC y aumentan el tono inhibidor del GABA Derivado sulfúrico del pentobarbital , es un polvo de color amarillo pálido , muy soluble en agua La solucion que se emplea al 2,5% es alcalina con un pH de 10,6 Tiopental sódico La dosis recomendada varía según las edades, siendo lo recomendado en un adulto sano de 4 – 6 mg/kg. Produce una pérdida de conciencia rápida y muy placentera,en un tiempo de circulacion brazocerebro( 30 segundos aprox) El despertar se produce entre 5 a 10 minutos de administrada una dosis y es tranquilo Las dosis multiples pueden producir una sedación con inconciencia prolongada ya que la vida media es larga Tiende a concentrarse en el tejido adiposo La metabolizacion es lenta y escencialmente hepática Tiopental sódico En el sistema nervioso central produce inconciencia, pero da lugar a hiperalgesia ya que disminuyen el umbral al dolor. Produce descenso dosis dependiente del metabolismo cerebral y del flujo sanguineo cerebral, y a dosis altas pueden producir un EEG isoeléctrico Tiopental sódico Efectos cardiovasculares Deprime directamente la función miocardica dosis dependiente Disminuye la presión arterial en 10 a 20% Disminución del gasto cardiaco junto a taquicardia secundaria y aumento del consumo de oxigeno miocardico en 55% Efectos respiratorios Depresion respiratoria global dosis dependiente que generalmente lleva a la apnea La duracion depende de la dosis inyectada Tiopental sódico Reacciones adversas Pueden producir mioclonías e hipo. Reacciones de hipersensibilidad son escasas pero graves. Por lo alcalino de la solución es muy irritante y puede producir trombosis venosa; si es inyectada en el tejido subcutáneo puede producir necrosis. Si la inyeccion es intraarterial produce un severo espasmo arterial en toda la extremidad, seguida de lesiones diversas que pueden ir desde alteraciones de la sensibilidad hasta necrosis de toda la extremidad Absolutamente contrindicados en pacientes con porfiria ya que pueden precipitar un episodio agudo Propofol 2,6 di-isopropilfenol Se usa para la inducción y/o mantenimiento de la anestesia general. Se prepara como una emulsión hidrooleosa isotónica al 1% que contiene lecitina de huevo, glicerol, aceite de soja. Aumenta la actividad en las sinápsis inhibitorias del GABA La eliminación se produce principalmente por metabolismo hepático Propofol Efectos en el SNC La dosis de inducción produce perdida de conciencia , mientras que bajas dosis producen sedación conciente Efectos cardiovasculares Es un depresor cardiovascular, produce descenso de la presion arterial y del gasto cardíaco dosis dependiente Propofol Sistema respiratorio Produce descenso de la frecuencia respiratoria y del volumen corriente que es dosis dependiente Efectos adversos Produce dolor a la inyección Producen menos nausea y vómitos Posología :2 a 2.5 mg / kg. ketamina Derivado de la fenilciclidina Es soluble en agua y forma soluciones claras e incoloras, estables a temperatura ambiente Frascos ampollas en dos concentraciones 10 y 50 mg /ml. Dosis en adultos 2 mg / kg es de acción rápida dura de 5 a 10 minutos Metabolizacion mediante hidroxilacion hepática Produce una anestesia disociativa,estado muy parecido a la catalepsia ,acompañado de amnesia y analgesia profunda ketamina Efectos circulatorios Elevación transitoria e la presión arterial y la frecuencia cardíaca, Esto es debido a estimulación adrenocortical( liberacion de catecolaminas endogenas) A menudo se emplea para pacientes hemodinamicamente comprometidos Efectos repiratorios mínimos –En los pacientes con hiperrreactividad bronquial disminuye la resistencia de la via aerea ya que relaja la musculatura lisa bronquial ketamina En el SNC Produce aumento de la presion intracerebral, aumento de la presion del LCR Durante el periodo de recuperación puede haber nerviosismo y agitacion dado por alucinaciones y sueños desagradables(cuidado con los pacientes psiquiatricos) Etomidato Aumenta el tono inhibidor del GABA en el SNC Efecto corto Dosis recomendadas de 0.3 mg /kg. Carece de efecto analgesico Cardiovascular produce efectos mínimos en frecuencia cardiaca, PA, y gasto cardiaco por lo que es la droga de elección en un paciente hemodinamicamente comprometido Respiratorio efectos depresores algo menores que tiopental y propofol Anestesicos inhalatorios Anestesicos ihalatorios Los de uso clínico actual estan representados por un gas (oxido nitroso) y por cinco líquidos volátiles ( halotano, enfluorano, isofluorano, sevofluorano y desfluorano). El mecanismo por el cual producen depresión reversible del SNC no se conoce exactamente Las dosis de los anestésicos por inhalación se expresan en CAM , que es la concentración alveolar mínima a 1 atmósfera a la cual el 50% de los pacientes no se mueven como respuesta a un estímulo quirúrgico. Oxido nitroso Gas claro, incoloro e inodoro. La captacion y eliminacion del oxido nitroso son relativamente rápidas comparadas con otros anestésicos por inhalación. Produce analgesia. Se combina con otros anestesicos Efectos adversos Expansión de espacios de gas cerrados Hipoxia por difusion Agentes volátiles SNC Producen inconciencia y amnesia a concentraciones relativamente bajas( CAM 25% ) Producen depresión generalizada del SNC dosis dependiente Aumentan el flujo sanguíneo cerebral ( halotano > enfluorano >isoflurano, desfluorano Aumentan la presión intracraneal como resultado de vasodilatación cerebral. Agentes volátiles Cardiovascular Depresion miocardica dosis dependiente( halotano>enfluorano >isofluorano >desfluorano, sevofluorano) y vasodilatacion sistemica. Sensibilizan al miocardio a efectos arritmogenos de las catecolaminas (halotano> enfluorano >isifluorano >desfluorano > sevofluorano) Agentes volátiles Respiratorio Depresión respiratoria dosis dependiente Irritación de la vía aérea (desfluorano >isofuorano >enfluorano >halotano, sevofluorano. Muscular Disminución dosis dependiente del tono Pueden precipitar hipertermia maligna en pacientes sensibles