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Uso clínico de AINES
Mecanismo de acción
Uso clínico de AINES
Uso clínico de AINES
Uso clínico de AINES
AINE
Opiáceos
Lugar de acción
Preferentemente
periférica
Preferentemente
central
Eficacia
analgésica
Moderada
Intensa
Usos clínicos
Cefaleas, mialgias
artralgias, dolores
moderados en general
Dolores viscerales o
dolores intensos
Otras acciones
Antinflamatoria,
antitérmica,
antiagregante
plaquetaria
Narcosis, sueño,
dependencia y
tolerancia
Uso clínico de AINES
Analgesia
• Potencia analgésica moderada.
• Útiles en dolores articulares, dentales,
musculares, CRU, y en cefaleas.
• Se utilizan en el postoperatorios y
postraumáticos.
• En dolor por cáncer son útiles en etapas
tempranas.
• Especialmente indicados en dolores con
elevada participación de prostaglandinas.
Uso clínico de AINES
Control de la fiebre
Uso clínico de AINES
Antiagregantes plaquetarios
• Depende de la inhibición de la COX-1.
• Se debe a inhibición de la síntesis de
Tromboxano A2 ( TXA2).
• No todos los AINES son antiagregantes
plaquetarios.
• Al inhibir la COX-2 que sintetiza la
prostaciclina vascular, favorecen la
trombosis.
Efectos adversos
“....el número de muertes por uso de AINE en los EE.UU.., en pacientes
con artritis reumatoidea o artrosis, se ha estimado en 16.500 /año,
cifra superior a las registradas por el sida, el mieloma múltiple, el asma,
el cáncer cervical o la enfermedad de Hodgkin”
M. Feria. Farmacología Humana, 4ta edición
Efectos adversos
•
•
•
•
Gastrointestinales.
Renales.
Fenómenos de hipersensibilidad.
Reacciones hematológicas.
Efectos adversos
Gastrointestinales
• Efectos menores en 15 a 25 % de los
pacientes en incluyen: Pirosis, dispepsia,
diarrea o estreñimiento.
• Aparecen úlceras en estómago o duodeno
hasta en 40% de los pacientes que los
ingieren crónicamente.
Efectos adversos
Gastrointestinales
• Existen amplias
diferencias entre los
AINES para producir
lesión GI
• La escogencia de
cualquiera de ellos
debería hacerse de
acuerdo con toxicidad
pues la eficacia de
todos es muy similar.
Medicamento
Gastrolesividad
Ibuprofeno
Diclofenaco
Inh. COX-2
Baja toxicidad
AAS
Sulindaco
Naproxeno
Indometacina
Mediana
toxicidad
Ketoprofeno
Piroxicam
Ketorolaco
Alta toxicidad
Efectos adversos
Gastrointestinales
Efectos adversos
Gastrointestinales-Prevención y tx.
• Factores de riesgo:
Mayores de 60 años.
Antec. enfermedad ácido-péptica.
SDA previo.
Uso concomitante de esteroides o ACO.
Enfermedades concomitantes severas.
• Uso de AINES de perfil más seguro.
• Dar profilaxis en la población de riesgo.
• Las úlceras GI responden mejor a inhibidores de
bomba de protones o al misoprostol que a
antagonistas H2.
Efectos adversos
Gastrointestinales-Prevención y tx.
• En caso de necesidad se debe tratar de
suspender el medicamento o sino reducir
su dosis o cambiarlo por acetaminofén .
• Se desconoce la duración óptima del
tratamiento.
• Una vez curada la úlcera se debe dejar un
inhibidor de bomba o misoprostol como
profilaxis.
Efectos adversos
Renales
• La reducción de la
función renal es
irrelevante en pacientes
con función renal normal.
• En pacientes
predispuestos puede
producirse: síndrome
nefrótico, nefritis
intersticial, NTA con IRA.
• Nefropatía analgésica:
Toxicidad crónica.
• Retienen agua y Na+ en
un 3-5 % de los
pacientes.
Medicamento
Nefrotoxicidad
AAS
Ibuprofeno.
Naproxeno.
Sulindaco.
Diclofenaco
Pirorxicam
Meloxicam
Intermedia
Indometacina.
Fenoprofeno.
Fenilbutazona.
Alta
Efectos adversos
Renales-Prevención yTx.
•
•
•
•
•
Evitar su uso en poblaciones de riesgo.
Retirar el medicamento.
Buena hidratación.
No usar combinaciones de AINE.
Vigilancia estrecha cuando se usen otros
medicamentos nefrotóxicos: IECAS,
antibióticos, medios de contraste.
Efectos adversos
Fenómenos de hipersensibilidad
• Se presentan en 1-2 % de la población.
• Puede ser verdaderamente alérgica o
pseudoalérgicas.
• Las reacciones alérgicas dependen de un
mecanismo inmunológico y predomina el
angioedema, el shock anafiláctico y la
urticaria.
• En las pseudoalérgicas predomina la
rinorrea, el asma y la rubicundez facial.
Efectos adversos
Fenómenos de hipersensibilidad
• Las reacciones alérgicas y
pseudoalérgicas son clínicamente
indistinguibles.
• La diferencia fisiopatológica entre ambas
es una bonita pregunta de examen.
Efectos adversos
Reacciones hematológicas
• Son raras, y a veces muy graves.
• La mayoría se deben a fenómenos
inmunológicos.
• Puede producir afectación de cualquier ( o
todas) línea celular.
• Su baja frecuencia no permite establecer
relaciones fuertes con algún grupo de
medicamentos