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BARBITÚRICOS
Fenobarbital
BARBITÚRICOS
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son fármacos que se prescriben para tratar el insomnio
nervioso severo, algunas formas de epilepsia, ciertos cuadros
convulsivos y determinados desórdenes psicológicos.
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Todos los barbitúricos son depresores del sistema nervioso
central; sin embargo, existen distintas variedades (larga, media
y corta duración) que difieren de forma significativa en lo
referente a sus efectos, vida media y toxicidad.
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Existen varias clasificaciones de las sustancias adictivas de
acuerdo a su estructura y propiedad química y a los efectos
que producen en el sistema nervioso central (SNC).
Barbitúricos
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Los depresores (alcohol, sedantes, narcóticos y ansiolíticos,
cannabis, así como disolventes volátiles) reprimen todas las
estructuras presinápticas neuronales con la consecuente disminución
de la cantidad de neurotransmisor liberado por el impulso nervioso, lo
cual produce además una disminución de la función de los respectivos
receptores postsinápticos.
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El alcohol al igual que otros depresores como los barbitúricos y las
benzodiacepinas produce una estimulación de la transmisión
inhibitoria.
Barbitúricos
Sedantes hipnóticos
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El clasificar un fármaco como sedante hipnótico indica que su principal
uso terapéutico es producir sedación (con alivio concomitante de la
ansiedad) o incitar el sueño.
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En cuanto a los sedantes hipnóticos como los barbitúricos y
alcoholes un aumento de la dosificación por arriba de la necesaria
para producir hipnosis puede causar un estado de anestesia general.
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En dosis aún más altas, los sedantes hipnóticos pueden deprimir los
centros respiratorio y vasomotor de la médula espinal, produciendo
coma y muerte.
Barbitúricos
Anticonvulsivantes (antiepilépticos)
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Las convulsiones son episodios finitos de disfunción cerebral que se
originan por descargas anormales de las neuronas cerebrales.
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La epilepsia es un trastorno crónico caracterizado por convulsiones.
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Los antiepilépticos también se usan en pacientes con convulsiones
febriles o en casos de convulsiones que ocurren como parte de una
enfermedad aguda como la meningitis. En la mayoría de los casos de
epilepsia, la elección del fármaco depende de la clasificación empírica
de la convulsión.
FENTOBARBITAL
Fentobarbital
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El fenobarbital es uno de los antiepilépticos más antiguo de que se
dispone.
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Gran efecto sedante.
Química
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Los cuatro derivados del ácido barbitúrico clínicamente útiles como
antiepilépticos son fenobarbital, mefobarbital, metarbital y primidona
(los tres primeros son muy similares por lo que se tratan de manera
conjunta).
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El fenobarbital es el barbitúrico que se usa con mayor frecuencia; es
activo contra las convulsiones parciales.
Mecanismo de acción
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Es un barbitúrico con propiedades anticonvulsivas.
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Efecto anticonvulsivo depende de la inhibición de la transmisión
monosináptica y polisináptica en el sistema nervioso central, lo que
eleva el umbral de estimulación eléctrica de la corteza motora.
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Su mecanismo de acción se relaciona con su capacidad para
estimular o facilitar la influencia inhibitoria del sistema gabaérgico.
Cinética
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Su absorción es lenta después de administración oral y rápida desde
los depósitos subcutáneos e intramusculares.
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Se distribuye en todos los tejidos y líquidos orgánicos, y se concentra
principoalmente en cerebro, hígado y riñón.
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Se une a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente en
el hígado y se excreta por la orina y las heces.
Indicaciones y dosificación
Adultos
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Crisis generalizadas tonicoclónicas, mioclónicas y clónicas. Crisis parciales
simples secundariamente generalizadas.
Oral:
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30 a 100 mg una o dos veces al día; ajustar la dosis según la tolerancia y
necesidades del paciente.
Intravenosa:
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Estados covulsivos agudos: estado epiléptico, eclampsia, meningitis, tétanos.
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100 a 300 mg; si es necesario, se puede repetir hasta un máximo de 600 mg
en 24 h.
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Administrar muy lentamente. En el estado epiléptico, si es necesario, se puede
aumentar la dosis.
Indicación y dosificación
Niños
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Antiepiléptico.
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Oral.
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1 a 6 mg/kg de peso al día en dosis única o en dosis divididas.
Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los barbitúricos,
porfiria aguda, insuficiencia hepática o renal, alcoholismo.
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Administrar con precaución en casos de anemia intensa, asma,
diabetes mellitas, abuso de drogas, hipertiroidismo, depresión mental,
tendencias suicidas, dolor agudo o crónico, enfermedad respiratoria.
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Determinar periódicamente la función hematopoyética, hepática y
renal.
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Puede disminuir los efectos de algunos medicamentos (acetaminofén,
anticoagulantes orales, corticoesteroides, digitálicos, antidepresivos
tricíclicos, carbamazepina, anticonceptivos orales, doxiciclina,
griseofulvina).
Efectos adversos
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Somnolencia
Sedación
Ansiedad
Nerviosismo
Estreñimiento
Cefalea
Náuseas
Vómito
Excitación paradójica
Depresión mental
Agranulocitosis y trombocitopenia
Interacciones
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Interacciones más frecuentes de los sedantes hipnóticos:
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Con otros depresores del SNC, estas interacciones tienen utilidad
terapéutica con respecto del uso de dichos fármacos como
premedicaciones o coadyuvantes anestésicos.
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Efectos aditivos con uso concomitante de bebidas alcohólicas,
analgésicos narcóticos, anticonvulsivos, fenotiazinas.
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Depresión del SNC potenciada por diversos antihistamínicos,
antihipertensores y depresivos de la clase de los tricíclicos.
Interacciones
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Se pueden presentar interacciones que provocan cambios en la
actividad de los sistemas enzimáticos hepáticos que metabolizan
fármacos, especialmente después del uso continuado de barbitúricos
y meprobamato.
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Ejemplo: en el humano se ha visto que los barbitúricos elevan el
metabolismo de dicumarol, fenitoína, digitálicos y griseofulvina,
pudiéndose producir una disminucióne en la respuesta a estos
agentes.