Download FENOBARBITAL SDICO 100mgml Solucin Inyectable

FENOBARBITAL
COMPOSICIÓN:
Cada tableta contiene:
FENOBARBITAL.......................................................................... 100 mg
EXCIPIENTES c.s.p. …………………………………………………………...... 1 Tableta
Cada ampolla de 2 mL contiene / mL:
FENOBARBITAL SÓDICO............................................................... 100 mg
1 ml
EXCIPIENTES c.s.p. …………………………………………………………….…
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Los barbitúricos actúan como depresores no selectivos del sistema nervioso central, capaces de producir en todos
los niveles del SNC alteración de la conducta desde excitación hasta la sedación, hipnosis, y coma profundo.
En suficiente alta dosis terapéutica, los barbitúricos inducen anestesia.
Recientes estudios han sugerido que los efectos sedante-hipnótico y anticonvulsivante de los barbitúricos pueden
ser relacionados a su habilidad de acrecentar y/o semejar la acción sináptica inhibitoria del ácido gammaaminobutírico (GABA)
Sedante hipnótico - Los barbitúricos deprimen la corteza sensorial, decrece la actividad motora, altera la función
cerebral y produce sueño, sedación o hipnosis. Sin embargo el mecanismo de acción no está completamente
establecido, los barbitúricos parecen tener un particular efecto a nivel del tálamo donde inhiben la conducción
ascendente de la formación reticular, así interfieren con la transmisión de impulsos a la corteza.
Anticonvulsivante - Los barbitúricos se cree actúan deprimiendo la transmisión monosináptica y polisináptica en el
SNC. También incrementan el umbral de la estimulación eléctrica de la corteza motora.
Antihiperbilirrubinemia - El fenobarbital disminuye la concentración de bilirrubina en el suero probablemente por
inducción de la glucoronil transferasa, enzima que conjuga la bilirrubina.
INDICACIONES
Tratamiento de epilepsia, convulsiones tónico clónicas.
Tratamiento de epilepsia, convulsiones parciales simples.
Fenobarbital, un barbitúrico de larga duración está indicado como una terapia anticonvulsivante para el tratamiento
de convulsiones tónico-clónicas generalizadas y parciales simples (foco-cortical)
Convulsiones (tratamiento)
Status epiléptico (tratamiento)
Tétanos (tratamiento adjunto)- Barbitúricos parenterales, especialmente fenobarbital, están indicados en el
tratamiento de emergencia de ciertos episodios convulsivos agudos, tales como los asociados en status epilépticos,
eclampsia, meningitis y reacciones tóxicas de la estricnina. Ellos están también indicados como tratamiento adjunto
para episodios convulsivos agudos asociados con tétanos.
Fenobarbital es usado en la profilaxis y tratamiento de convulsiones febriles.
Hiperbilirrubinemia (profilaxis y tratamiento)- Fenobarbital (oral y parenteral) es usado en la prevención y
tratamiento de la hiperbilirrubinemia en neonatos. Es también usado para disminuir concentraciones de bilirrubina
en pacientes con hiperbilirrubinemia conjugada, no hemolítica congénita o colestasis, intrahepática crónica.
INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS
Acetaminofen.
Medicaciones adictivas
Adrenocorticoides, glucocorticoides y mineralcorticoides, cloranfenicol, corticotropina, Ciclosporina, Dacarbazina,
Digitálicos, metronidazol, Quinidina, Alcohol, depresores del SNC.
Anfetaminas, anestésicos halogenados.
Anticoagulantes, cumarina o derivados de indandiona, anticonvulsivantes, hidantoína, anticonvulsivante succinimide
o carbamazepina, antidepresivos tricíclicos, agentes bloqueadores de canales de calcio, inhibidores de la anhidrasa
carbónica, contraceptivos orales que contengan estrógenos, ciclofosfamida, disopiramida, ácido valproico,
1
Doxiciclina, fenopropeno, griseofulvina, guanadrel, Haloperidol, medicaciones que producen hipotermia Ketamina,
leucovorin, levotiroxina, loxapine, fenotiazinas, tioxantenas, maprotiline, metilfenidato, mexiletine, inhibidores de la
monoamino oxidasa, fenilbutazona, pituitaria posterior, primidona, rifampicina, Vitamina D, Xantinas tales como
Aminofilina, cafeína, Oxtriptilina, teofilina.
CONTRAINDICACIONES:
Excepto bajo condiciones especiales, esta medicación no deberá ser usada cuando existen los siguientes problemas
médicos:
Porfiria
Riesgo – beneficio que debe considerado cuando los siguientes problemas médicos existen:
Anemia severa, historia de asma, diabetes mellitus, signos premonitorios de coma hepático, daño de la función
hepática, hiperkinesis, hipertiroidismo, hipoadrenalismo.
Depresión mental y/o tendencias suicidas, dolor agudo crónico, daño de la función renal, enfermedad respiratoria,
con disnea u obstrucción, sensibilidad al barbitúrico.
PRECAUCIONES:
Problemas relacionados a sensibilidad cruzada.
Pacientes sensibles a uno de los barbitúricos pueden ser sensibles a otro barbitúrico.
Carcinogenicidad/ Tumorgenicidad/ Mutagenicidad para fenobarbital- Estudios en animales han mostrado que el
fenobarbital es carcinogénico en ratas, después de una administración prolongada.
Produce tumores hepáticos benignos tardíos en ratas.
Un estudio en humanos no dio evidencia suficiente que el fenobarbital sea carcinogénico en humanos.
Embarazo/Reproducción
Embarazo- Los barbitúricos realmente cruzan la placenta, luego de la administración oral o parenteral. Ellos se
distribuyen a través del tejido fetal, altas concentraciones se encuentran en la placenta, hígado, fetal y cerebro.
Después de la administración parenteral, la concentración sanguínea fetal alcanza las concentraciones maternas.
Los Barbitúricos han mostrado que causan un aumento en la incidencia de anormalidades fetales. El riesgobeneficio debe ser cuidadosamente considerado cuando la medicación se requiera en situaciones que amenazan la
vida o enfermedades serias en las cuales otras medicaciones no se usan o son inefectivas.
Tercer trimestre: El uso de barbitúricos a través del último trimestre del embarazo puede causar dependencia física,
con síntomas de abstinencia en el neonato. En infantes que han tenido exposición por largo tiempo en el útero, el
síndrome de abstinencia agudo de convulsiones e hiperirritabilidad se ha reportado que ocurre desde el nacimiento
hasta un comienzo tardío de catorce días.
Uso de barbitúricos por tiempo prolongado, especialmente fenobarbital, como anticonvulsivante durante el
embarazo se ha reportado que se asocia con un defecto de la coagulación neonatal que puede causar hemorragia
durante el periodo neonatal. Este defecto de la coagulación está caracterizado por concentraciones disminuidas de
vitamina K. La vitamina K debe ser dada a la madre durante el parto y al infante (intramuscular o subcutáneo)
inmediatamente después del nacimiento.
También, un estudio en humanos ha sugerido que la exposición prenatal a barbitúricos puede estar asociada con un
incremento en la incidencia de tumores cerebrales.
FDA Categoría D en el embarazo
Trabajo de parto y parto: Los barbitúricos en dosis hipnóticas no parecen inhibir la actividad uterina, sin embargo,
dosis anestésicas elevadas de barbitúricos disminuyen la fuerza y frecuencia de las contracciones uterinas.
Uso de barbitúricos durante el trabajo de parto puede causar depresión respiratoria en el neonato y especialmente
en el neonato prematuro, porque la función hepática está inmadura.
Si los barbitúricos son usados durante el trabajo de parto y parto, se recomienda que un equipo de resucitación esté
accesible.
Lactancia Los barbitúricos se distribuyen dentro de la leche materna, las madres lactantes pueden causar depresión
en SNC en el infante.
Pediatría Algunos niños pueden reaccionar a los barbitúricos con una excitación paradójica.
Geriatría Los pacientes geriátricos pueden reaccionar a una dosis usual de barbitúricos con excitación, confusión o
depresión mental. El riesgo de hipotermia inducido por barbitúricos puede incrementarse en pacientes ancianos,
especialmente con altas dosis o sobredosis aguda de barbitúricos. En suma, pacientes ancianos están más
propensos a tener daño de la función renal o hepática relacionado con la edad, el cual puede requerir una reducción
de dosis en los pacientes que reciben barbitúricos.
2
INCOMPATIBILIDADES
No se detallan en la bibliografía revisada.
REACCIONES ADVERSAS
Dermatitis exfoliativa y Síndrome de Stevens-Jhonson posiblemente fatal, puede ocurrir raramente como reacción
de hipersensibilidad a los barbitúricos. Si la reacción dermatológica ocurre, el barbitúrico debe ser descontinuado.
Depresión respiratoria severa, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo o hipertensión puede ocurrir con la
administración intravenosa de barbitúricos, especialmente si la administración es muy rápida.
La terapia barbitúrica prolongada puede resultar en osteopenia o raquitismo.
Dependencia a los barbitúricos puede ocurrir, especialmente después del uso prolongado de altas dosis. Las
características de la dependencia incluyen un fuerte deseo o necesidad para continuar tomando el barbitúrico y una
tendencia a incrementar la dosis, dependencia psicológica y dependencia física.
Las siguientes indicaciones necesitan atención médica:
Incidencia menos frecuente: Sensibilidad al barbitúrico, depresión mental, reacción paradójica.
Incidencia rara: Agranulocitosis, reacción alérgica, dermatitis exfoliativa, alucinaciones, hipotensión o anemia
megaloblástica, Síndrome de Stevens-Jhonson, trombocitopenia y tromboflebitis.
Con uso crónico ó prolongado: Daño hepático, osteopenia o raquitismo.
Estas indicaciones necesitan de atención médica solamente si continúan o son incómodas
Incidencia más frecuente: mareos, desmayos y efecto rebote.
Incidencia menos frecuente: Ansiedad o nerviosismo, estreñimiento, sensación de desfallecimiento, dolor de cabeza,
irritabilidad, náuseas o vómitos, pesadillas o problemas en el sueño.
Estas posibles indicaciones debidas al retiro de barbitúricos necesitan de atención médica si ellos ocurren después
que la medicación ha sido descontinuada.
Síntomas menores: Pueden ocurrir dentro de 8 a 12 horas y usualmente ocurre en la siguiente secuencia:
Ansiedad o intranquilidad, distensión muscular, temblor de manos, debilidad, mareos, problemas de visión, náuseas,
problemas de sueño, aumento de sueños o pesadillas, hipotensión ortoestática.
Síntomas mayores: Pueden ocurrir dentro de las 16 horas hasta los 5 días.
-Convulsiones; alucinaciones
-Nota.- La intensidad de los síntomas gradualmente disminuye en un periodo de 15 días.
ADVERTENCIAS
Condiciones que afectan su uso:
Sensibilidad a los barbitúricos
Embarazo: Los barbitúricos cruzan la placenta; incremento de anormalidades fetales (FDA- embarazo categoría D);
Uso durante el tercer trimestre del embarazo puede causar dependencia física, el uso de barbitúricos asociados, con
defecto a la coagulación neonatal, puede causar hemorragia durante el periodo neonatal, el uso durante el parto
puede causar depresión respiratoria en neonatos.
Lactancia: Los barbitúricos se distribuyen dentro de la leche materna, el uso por las madres lactantes puede causar
depresión del SNC en el niño.
Uso en niños: Los niños pueden reaccionar a los barbitúricos con excitación paradójica.
Uso en ancianos: Los pacientes ancianos pueden reaccionar a dosis usuales de barbitúricos con excitación,
confusión o depresión mental, riesgo de hipotermia inducido por barbitúricos, puede estar incrementado en
pacientes ancianos, más comúnmente si tiene daño hepático o renal, relacionado con la edad, el cual puede requerir
una reducción de la dosis.
Otras medicaciones, especialmente alcohol, adrenocorticoides, corticotropina y otras medicaciones depresoras del
SNC: anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona, carbamazepina, ácido valproico y contraceptivos que
contengan estrógenos.
Otros problemas médicos, especialmente historia de abuso de drogas o dependencia, signos premonitorios de coma
hepático, dolor crónico o agudo, o enfermedad respiratoria que involucra disnea u obstrucción (particularmente
status asmático).
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
El tratamiento de sobredosis de barbitúricos es principalmente de soporte y consiste en lo siguiente:
3
Para disminuir la absorción- Si el paciente está conciente y no hay pérdida de reflejo de deglución, la emesis, se
puede inducir con jarabe de ipecaucana; se debe tener cuidado para prevenir la aspiración pulmonar del vómito.
Después que el vómito se ha efectuado, 30 a 60 gramos de carbón activado en un vaso con agua o sorbitol se puede
administrar para prevenir la absorción e incrementar la excreción del barbitúrico.
Si la emesis está contraindicada, el lavado gástrico se puede llevar a cabo colocando un tubo endotraqueal, con el
paciente cara abajo. El carbón activado se debe dejar en el estómago y se puede administrar un catártico salino.
Para mejorar la eliminación- Si la función renal es normal, forzando la diuresis se puede ayudar a eliminar el
barbitúrico.
Alcalinización de la orina- Incrementa la excreción renal del fenobarbital.
Aunque la hemodiálisis o hemoperfusión no está recomendada como procedimiento de rutina, puede ser usada en
el envenenamiento severo por el barbitúrico o si el paciente está anúrico o en shock.
Monitoreo- Los signos vitales y balance hídrico deben ser monitorizados.
Cuidados de soporte- Una vía aérea adecuada debe ser mantenida con respiración asistida y administración de
oxígeno.
Mantener la presión sanguínea y temperatura corporal.
La terapia de fluidos y otros tratamientos para el shock deben ser administrados si fueran necesarios.
Un vasopresor puede ser requerido si la hipotensión ocurre.
Debe evitarse la sobredosis de sodio o líquidos, especialmente si el estado cardiovascular está disminuido.
La fisioterapia pulmonar puede ser administrada.
Si se sospecha de neumonía, cultivos apropiados deben hacerse y administrar antibióticos.
También cuidados apropiados, deben ser tomados para prevenir neumonía hipostática, aspiraciones u otras
complicaciones que puedan ocurrir con estados alterados de la conciencia.
Pacientes, en quienes la sobredosis es intencional, deben ser enviados a consulta psiquiátrica.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN
FENOBARBITAL TABLETAS USP:
Dosis usual para adultos
Anticonvulsivante
Oral, 60 a 250 mg (base) por día, como una dosis simple o en dosis dividida
Sedante – hipnótico
Hipnótico: Oral, 100 a 320 mg (base) al acostarse
Sedante Diario – Oral, 30 a 120 mg (base) dividido en dos (02) o tres (3) dosis al día
Antihiperbilirrubinemia
Oral, 30 a 60 mg (base) tres veces al día
NOTA.- Pacientes geriátricos y debilitados pueden reaccionar a dosis usual con excitación, confusión o depresión
mental. Menores dosis pueden ser requeridos en estos pacientes.
Dosis pediátrica usual
Anticonvulsivante
Oral, 1 a 6 mg (base) por kilo de peso corporal al día, como una dosis simple o en dosis divididas
Sedante – hipnótico
Hipnótico
La dosis deberá individualizada por el médico
Sedante
Diario – Oral, 2 mg (base) por kg de peso corporal o 60 mg por metro cuadrado de superficie corporal tres veces al
día
Preoperatorio
Oral, 1 a 3 mg (base) por kg de peso corporal.
Antihiperbilirrubinemia
Neonatos: Oral, 5 a 10 mg (base) por kg de peso corporal al día para los primeros días después de nacido
Niños hasta 12 años de edad: Oral, 1 a 4 mg (base) por kg de peso corporal tres veces al día
FENOBARBITAL SODICO INYECTABLE USP
Dosis usual para adultos
Anticonvulsivante
Intravenoso, 100 a 320 mg, repetir si es necesario hasta una dosis total de 600 mg durante un periodo de 24 horas.
4
Status epiléptico
Intravenoso (lentamente), 10 a 20 mg por kg de peso corporal, repetido si es necesario.
Sedante – hipnótico
Hipnótico
Intramuscular o intravenoso, 10 a 325 mg
Sedante
Diario: Intramuscular o intravenoso, 30 a 120 mg al día en dos (2) o tres (3) dosis divididas
Preoperatorio
Intramuscular, 130 a 200 mg 60 a 90 minutos antes de la cirugía
NOTA.- Pacientes geriátricos y debilitados pueden reaccionar a dosis usual con excitación, confusión o depresión
mental. Menores dosis pueden ser requeridas en estos pacientes.
Dosis usual pediátrica
Anticonvulsivante
Inicial: Intravenoso, 10 a 20 mg por kilo de peso corporal como una dosis de carga simple
Mantenimiento: Intravenoso, 1 a 6 mg por kg de peso corporal al día.
Statuts epiléptico
Intravenoso, 15 a 20 mg por kg de peso corporal, administrado por un periodo de 10 a 15 minutos
Sedante – hipnótico
Hipnótico
La dosis debe ser individualizada
Sedante: preoperatorio Intramuscular o intravenoso, a 1- 3 mg de peso corporal, 60 a 90 minutos antes de la cirugía.
Antihiperbilirrubinemia
Intramuscular, 5 a 10 mg por kg de peso corporal por día los primeros días después de nacido.
PRESENTACIÓN:
Fenobarbital 100mg Tabletas USP
- Caja x 36, 100 y 120 tabletas de 100 mg
Fenobarbital sódico solución inyectable USP
- Caja x 1 ampollas x 2 mL c/Jeringa
- Caja x 25 ampollas x 2 mL
EMPAQUE Y ALMACENAMIENTO
Guardar por debajo de 40° C (104° F) preferiblemente entre 15 y 30° C (59 y 89° F), en envases bien cerrados.
Estabilidad de Fenobarbital Inyectable USP
¨No usar si la solución es coloreada o contiene un precipitado”
Proteger del congelamiento (Ampollas)
Recomendaciones auxiliares:
- Evitar bebidas alcohólicas
- Puede causar somnolencia
VENTA BAJO RECETA MÉDICA RETENIDA
MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
5