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Antihipertensivos
Farmacología II
Facultad de Medicina BUAP 2015
Goodman – Gilman 12ª Edición
DC. Guillermo Muñoz Zurita
Hipertensión
Enfermedad cardiovascular frecuente
HAS cambios patológicos:
Vasculatura / Hipertrofia VI
Principal causa:
Apoplejía, enfermedad coronaria, IAM
Clasificación Antihipertensivos (Farmacodinamia)
Diuréticos
1.
Tiazidas (Hidroclorotiazida, clortalidona)
2.
Diuréticos de asa (furosemida, bumetadina, Acido etacrinico)
3.
Diuréticos ahorradores de K+ (Amilorina,triamtereno)
Simpaticolíticos
1.
Acción Central (Metildopa, clonidina, guanabenz)
2.
Bloqueadores Ganglionares (trimetafan)
3.
Bloqueadores de Neuronas Adrenergicas (guanetidina,guanadrel)
4.
Antagonistas β - adrenergicos (propanol, metroprolol)
5.
Antagonistas α - adrenergicos (prazosin, terazosin, doxazosin)
6.
Antagonistas adrenergicos mixtos (labetalol)
Clasificación Antihipertensivos (Farmacodinamia)
Vasodilatadores


Arteriales (Hidralazina, Minoxidil)
Arteriales / venosos (Nitroprusiato)
Bloqueadores Canales Calcio ( Dihidropiridinas )
Verapamilo, Diltiazem, Nifedipino, Amlodipino
IECA
Captopril
Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II (ARA II )
Losartan
SIMPATICOLITICOS
Extirpación bilateral cadena simpática torácica
Disminuya la presión arterial en el año de 1940.
Metildopa
Clonidina
Guanabenz
Guanfacina
Guanetidina
Antagonistas β-adrenergicos
Antagonistas α-adrenergicos.
Metil Dopa / Clonidina / Guanabenz.
Estimulan:
Receptores α Adrenérgicos Tallo Encefálico
=
Disminución Eferencias Simpáticas (SNC)
Disminuyen:
PA mediante efecto Q* / Resistencia Periférica
Decremento tono cardiaco
Disminuye contractilidad miocárdica / FC
Efectos cardiacos relacionados efecto simpaticolítico incluyen:
Bradicardia sintomática
Paro sinusal (Disfunción Nodo Seno-Auricular)
Bloqueo AV.
Clonidina dosis mayores 0.3 mg / día
No tratamiento optimo individuos Hipertensión Grave.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Dosis:
0.25mg o menos y dosis apenas de .05mg
Pueden ser eficaces cuando se administra con un diurético.
VASODILATADORES.
HIDRALAZINA.
MINOXIDIL.
DIAZOXIDO.
Actúan:
Músculo liso vascular
Diazóxido (Emergencias)
Hidralazina / Minoxidil (Crónica)
HIDRALAZINA.
1º. Fármacos antihipertensores VO
Empleo poca frecuencia debido: taquicardia / taquifilaxia.
Farmacodinamia:
Relaja músculo liso vascular
Se desconoce mecanismo molecular efecto
No es dilatador de vasos de capacitancia
No relaja el músculo liso venoso
EFECTOS FARMACOLÓGICOS.
Se confinan sistema cardiovascular:
Hipotensión postural debido a dilatación preferencial de las
arteriolas sobre las venulas
Hipertensión pulmonar
Farmacocinética
Absorción: Tubo digestivo
Biodisponibilidad: Acetiliza (intestino / hígado)
Efecto hipotensor: 30 a 120 min.
Efecto hipotensor: 12 hrs.
TOXICIDAD Y PRECAUCIONES.
Cefalalgia, nausea, rubor, hipotensión, palpitación
Taquicardia, desvanecimiento, angina de pecho
Reacciones inmunitarias (LES)
Anemia hemolítica, glomerulonefritis.
APLICACIONES TERAPEUTICAS.
Casi nunca se usa en monoterapia
Dosis:
25 a 100mg VO 2 veces/día
Bloqueadores Canales Ca (Dihidropiridinas)
Todo bloqueador Ca:
1)
Disminuyen PA relajar músculo liso arteriolar
2) Aminora resistencia vascular periférica
1962, Hass y Hartfelder:
Veramapilo = Efectos inotrópicos / cronotrópicos
No observaron emplear Nitroglicerina.
HAS + Ca+ =
a) Hipertrofia músculo liso vascular
b) Músculo liso vascular depende Ca+
Disminuimos transito = Disminuimos ( ) Ca+ sitios intracelulares.
Bloqueadores Canales Ca
Absorción: Completa VO
Biodisponibilidad: Metabolismo 1º. Paso
Efectos: 30 - 60 min
Efectos máximos (Veramapilo IV): 15 min.
Proteínas plasmáticas: 70 - 98%
Vidas Medias: variables (1.3 - 64 h)
Veramapilo, Felodipino, Isradipino, Amlodipino.
IECA
Angiotensina:
Importante función cardiovascular
Constituyen avance importante Tratamiento HAS
Captopril:
1º Fármaco investigo Tratar HAS
Enalapril, Lisinopril, Quinapril, Ramipril
IECA
Confieren ventaja especial Tratamiento Diabéticos
Posterga aparición « Nefropatía Diabética »
Medicamento preferido terapéutica antihipertensiva
IECA Aumentan Eficacia Diuréticos.
IECA
Precaución:
Angioedema; No Embarazadas
Acumulación Bradiquinina:
Exantemas; Urticaria; Tos; Disfonía; Dolor Garganta
Asma; Mareos; Dolor de Cabeza;
Potencian Efecto:
Antidiabéticos orales / insulina
AINES:
Minimizan efectos hipotensores IECA (bradiquinina)
CAPTOPRIL
Potente IECA
Único contiene 1/2 sulfhídrilo
Absorción: VO
Biodisponibilidad: 75%
Concentraciones Plasmáticas: 1 h
Vida Media: 2 h
Eliminación: Orina 40 50 % (Captopril), Resto (dímeros dIsulfuro)
Dosis:
6.25 mg hasta 150 mg 2-3 veces / día
1 h antes de las comidas.
ANTAGONISTAS RECEPTORES ANGIOTENSINA II ( ARA II )
Losartán / Losartán Potásico
Antihipertensivo tipo ARA II
Antagonista receptores at1 de Angiotensina II «Vasoconstrictor»
Sinérgico Receptores at2 «Vasodilatador»
ANTAGONISTAS RECEPTORES ANGIOTENSINA II (ARA II)
Biodisponibilidad: Oral 33%
Absorción: Rápida
Concentraciones Plasmáticas: 1 hora
Evita efectos Angiotensina
Relaja músculo liso vascular
Favorecen vasodilatación
Incrementan excreción renal de sal / agua
Reduce:
Volumen plasmático
Hipertrofia celular
Posología:
50 mg (1diaria)
Edad avanzada (> 75 años) / Deterioro función hepática: 25 mg/día.
Sujetos hipertensos refractarios:100 mg diarios
Efectos Colaterales:
Hiperpotasemia. exantema, hipotensión ortostática, cefalea
Molestias GI, Calambres
Elevación TGP reversibles al suspender el tratamiento.