Download Diapositiva 1 - residentesgyo48

MISOPROSTOL
Y su uso en la Obstetricia
R4GyO Erika Rosas
PROSTAGLANDINAS
AUTACOIDES
FAP
TROMBOXANO A
LEUCOTRIENOS
PROSTACICLINAS
EICOSANOIDES
PROSTAGLANDINAS
• Pertenecen a una de las
familias de los autacoides
• Distribución muy amplia.
• Ácidos grasos
monocarboxíílcos
insaturados de 20
carbonos, que derivan del
Ácido araquidónico, y
están formados por 2
cadenas y 1 anillo de 5
carbonos.
Bases Farmacológicas de la
Terapeutica, Goodman & Gilman
Bases Farmacológicas de la
Terapeutica, Goodman & Gilman
Bases Farmacológicas de la
Terapeutica, Goodman & Gilman
HISTORIA
• 1930: Kurzrok y Lieb: Útero se
relaja/contrae in vitro, a la exposición al
semen.
• 1931: Goldblatt y Von Euler: describen de
manera independiente la actividad
contráctil del musculo liso al efecto del
líquido seminal
– Von Euler: Prostaglandinas
Bases Farmacológicas de la
Terapeutica, Goodman & Gilman
PROSTAGLANDINAS EN GyO
• La primera utilizada clínicamente fue F2α,
en 19684.
– Su uso fue abandonado debido a los efectos
colaterales.
• 1970: PgE2, efectividad en la inducción
– Limitantes: riesgo de hiperestimulación,
hipoxia, termolábil (refrigeración y transporte),
efectos colaterales, costo.
PROSTAGLANDINAS EN GyO
• 1992: dinoprostone (PgE2) fue aprobado por la
FDA: maduración cervical.
– Costo elevado, tiempo de vida media corto,
temperatura 2 a 8°C, aplicaciones intracervicales
repetidas.
– Pesario de silicona 10 μg de dinoprostone
• A mediados de la década del 80, un metilanálogo sintético PgE1, el misoprostol, se
utilizó en GyO después de ser introducido
comercialmente para situaciones de dispepsia
MISOPROSTOL
• Análogo sintético de la PgE1
• Difiere de PGE1 por un grupo
éster metílico en C1, un grupo
metilo C6 y un grupo hidroxilo
C16
• Los procesos de metilación
permiten bloquear la acción de
15 prostaglandina
deshidrogenasa, y obtener
compuestos estables y más
MISOPROSTOL
Mecanismo de acción sobre músculo y cuello
uterino
• Ѳ el secuestro de Ca por la
ATP asa dependiente del Ca
en RE y así ↑ [Ca]
• Activación de la linasa de
cadena ligera de la miosina
→ fosforilación miosina y a
la interacción de la miosinaactina.
• ↑ frecuencia e intensidad de
las contracciones del
músculo liso uterino »
expulsión del contenido
uterino.
MISOPROSTOL
Mecanismo de acción sobre músculo y cuello
uterino
• Cervix: músculo liso, colágeno y tejido
conectivo, (glucosaminoglicanos).
• El sulfato de dermatan y el
condritilsulfato » fijeza a la fibra
colágena y favorecen la rigidez
cervical.
• Las prostaglandinas activan la acción
de las colagenasas y facilitan la
sensibilización de receptores de
oxitocina.
• PG E1 tiene una acción 10 veces más
potente sobre el cuello que la PG E2
PRESENTACIONES EN
MEXICO
CYRUX
CYTOTEC