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INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA
1.
Nombre Comercial
ADECUR®
2.
Nombre Genérico
TERAZOSINA 3.
Forma Farmacéutica y Formulación
Tabletas
Cada tableta contiene:
Clorhidrato de terazosina
dihidratado equivalente a……………………… 2 mg y 5 mg
de terazosina
Excipiente, c.b.p. ………………………………. 1 tableta.
4.
Indicaciones Terapéuticas
Bloqueador selectivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos, por lo cual, está
indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial y el tratamiento sintomático
de la hiperplasia prostática benigna (HPB).
5.
Farmacocinética y Farmacodinamia
La terazosina es un bloqueador alfa-1 adrenérgico, se absorbe completamente en el
tracto gastrointestinal, tomarla junto con los alimentos no afecta su absorción,
aunque el tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma se retarda
aproximadamente 40 minutos. La concentración plasmática máxima de ADECUR®
aumenta en forma lineal a medida que se incrementa la dosis, luego de la
administración tanto en dosis única (0.1-7.5 mg) como de dosis múltiple (0.5-5 mg
diarios). Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente 1
hora después de la toma de una dosis oral única (0.5, 1, 2 mg); este alfabloqueador
adrenérgico tiene una hemivida media de aproximadamente 12 horas. Con la edad
(70 años), la vida media plasmática de la terazosina es mayor que en sujetos
jóvenes; también la eliminación del plasma se reduce 37% en los ancianos.
ADECUR® tiene un metabolismo hepático de primer paso mínimo, casi la totalidad
de la droga circulante se mantiene inalterada. Aproximadamente 60% de una dosis
oral única de ADECUR® es excretada a través de las heces, mientras que, 40%
restante se elimina en la orina dentro de los 7 días siguientes a su administración.
Los pacientes hipertensos también manifiestan una disminución en la depuración
plasmática en comparación con los sujetos normotensos; sin embargo, en términos
generales, la farmacocinética de ADECUR® no arroja diferencias significativas entre
estos dos grupos. La farmacocinética de ADECUR® no parece ser afectada por un
funcionamiento renal reducido.
FARMACODINAMIA
Los síntomas asociados a la HPB derivan de la obstrucción de la vejiga, la cual tiene
2 componentes, uno dinámico y otro estático, este último es una consecuencia del
aumento de tamaño de la próstata, esta glándula sabemos que aumenta de tamaño
con el tiempo. Sin embargo, los estudios realizados para conocer mejor esta
patología han demostrado que el tamaño de la próstata no tiene correlación con la
severidad de los síntomas de la HPB ni del grado de obstrucción urinaria. El
componente dinámico está dado por el aumento del tono de la musculatura lisa
tanto en la próstata como en el cuello de la vejiga. El tono del músculo liso del
trígono está mediado por estimulación nerviosa simpática de los receptores alfa-1
que se encuentran en gran cantidad en la próstata, en la cápsula prostática y en el
cuello de la vejiga. La reducción de los síntomas y la mejoría del flujo urinario
después de la administración de terazosina se produce por relajación de la
musculatura lisa mediante el bloqueo de los receptores alfa-1 adrenérgicos tanto en
el cuello de la vejiga como en la próstata. El hecho de haber relativamente pocos
receptores alfa-1 en el cuerpo de la vejiga, la terazosina es capaz de reducir la
obstrucción vesical sin afectar la contractilidad de este órgano.
HIPERTENSIÓN
La acción vasodilatadora hipotensora de la terazosina parece producirse
principalmente por el bloqueo de los adreno-receptores alfa-1. La terazosina
disminuye gradualmente la presión sanguínea luego de 15 minutos de su
administración oral.
6.
Contraindicaciones:
Los estudios clínicos llevados a cabo y la literatura médica existente, no sugieren
ninguna contraindicación al uso de ADECUR®, pero se tiene que interrogar sobre
problemas de hipersensibilidad previos a la terazosina o sus análogos.
7.
Precauciones Generales:
ADECUR®, al igual que otros agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos, puede
producir marcada hipotensión y lipotimia, particularmente de tipo postural asociados
con las primeras dosis de tratamiento. Un efecto similar puede presentarse si el
tratamiento es interrumpido por unas cuantas dosis y luego reiniciado. Se han
reportado casos de lipotimia cuando se asocian otros agentes bloqueadores alfaadrenérgicos, con rápidos incrementos en la dosis o la introducción de otro fármaco
antihipertensivo. Se considera que la lipotimia se debe a un excesivo efecto
hipotensor postural, a pesar de que ocasionalmente, el episodio fue precedido por
severa taquicardia supraventricular con una frecuencia cardiaca de 120-160 latidos
por minuto.
Para disminuir la posibilidad de lipotimia o hipotensión, el tratamiento deberá
iniciarse siempre con una dosis mínima de 1 mg de ADECUR® al acostarse. La
dosificación deberá luego incrementarse lentamente, de acuerdo a las
recomendaciones posológicas, y se deberá tener cautela al agregar otros agentes
antihipertensivos.
El paciente deberá ser advertido para evitar situaciones de riesgo, teniendo en
cuenta que se puede presentar una lipotimia durante el inicio de la terapéutica.
Si ocurre lipotimia, el paciente deberá ser acostado y manejado con medidas de
sostén si fuera necesario. Hay evidencia de que el efecto hipotensor ortostático de
ADECUR® es mayor, aun usado por tiempo indefinido, siempre cerca de la ingesta
del medicamento. Los pacientes con antecedentes de lipotimia miccional no
deberían recibir un agente alfabloqueador.
Mientras que la lipotimia es el efecto ortostático más severo de ADECUR®, otros
síntomas de hipertensión arterial como mareos, vahídos y palpitaciones son más
comunes. Pacientes con ocupaciones en las cuales dichos síntomas representan
riesgo potencial, deberán ser tratados con particular precaución.
Los pacientes deberán evitar tareas peligrosas (conducir vehículos y/o maquinarias)
durante 12 horas después de la primera dosis o después de un incremento de la
misma, así como después de la interrupción de la terapéutica cuando el fármaco es
reiniciado. Deberá advertirse al paciente evitar cambios bruscos de posición.
Uso pediátrico: No se ha determinado la seguridad de su empleo en niños.
8.
Restricciones de uso Durante el Embarazo y la Lactancia
No existen estudios controlados en mujeres embarazadas que determinen la
seguridad de este medicamento, por lo que no se recomienda la administración de
este producto durante la gestación, a menos que, a juicio del médico tratante, el
beneficio terapéutico supere el riesgo.
Se desconoce si ADECUR® es excretado en la leche materna. Debido a que
muchos fármacos son excretados por esta vía, no se recomienda la administración
de terazosina a madres en periodo de lactancia.
9.
Reacciones Secundarias y Adversas
Las reacciones adversas reportadas en orden decreciente fueron: mareo, astenia,
cefalea, hipotensión postural, somnolencia, náusea, vértigo, congestión nasal,
disnea, visión borrosa y disfunción sexual.
10.
Interacciones Medicamentosas y de otro Género
El perfil de efectos adversos en pacientes con hiperplasia prostática benigna
tratados concomitantemente con fármacos antiinflamatorios no esteroides, teofilina,
agentes antianginosos, hipoglucemiantes orales, inhibidores de la enzima
convertidora de la angiotensina o diuréticos fue comparado con el perfil de la
población general tratada. No se observaron interacciones medicamentosas
clínicamente significativas excepto con los inhibidores de la enzima convertidora y
diuréticos.
11.
Alteraciones en los Resultados de Pruebas de Laboratorio
No se han reportado con el uso del producto.
12.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis,
teratogénesis y sobre la fertilidad
En dosis terapéuticas para el humano, ADECUR® está desprovisto de acción
mutagénica cuando fue evaluado in vitro e in vivo (prueba de Ames citogénica in
vivo, la prueba letal dominante en ratones, la prueba de aberración cromosómica in
vivo del hámster de la China y determinación de mutación v79 hacia adelante). Sin
embargo, los estudios experimentales en modelo animal con dosis mayores a las
del humano en 500 veces mostraron incremento en el desarrollo de tumores de la
médula adrenal.
ADECUR® no fue oncogénico en ratones cuando se administró con el alimento
durante 2 años con una dosis máxima tolerada de 32 mg/kg/día. La ausencia de
mutagenicidad en una serie de pruebas (de tumorigenicidad de cualquier tipo celular
en los ensayos de carcinogenicidad en el ratón) sobre el aumento de incidencia
tumoral to-tal en cualquiera de las especies estudiadas y de lesiones adrenales
proliferativas en ratas hembra, sugiere un hecho específico para la especie en la
rata macho.
El efecto de ADECUR® sobre la fertilidad fue determinado en un estudio de
desempeño convencional de la fertilidad/reproducción, en el que las ratas macho y
hembras recibieron dosis orales de 8, 30 y 120 mg/kg/día. 25% de los animales
estudiados (machos) fallaron en procrear una camada.
La administración oral de ADECUR® durante 1 ó 2 años produjo un incremento
estadísticamente significativo de la incidencia de atrofia testicular en ratas
expuestas a 40 y 250 mg/kg/día, pero no en ratas expuestas a 8 mg/kg/día (20
veces superior a la máxima dosis humana recomendada).
ADECUR® no fue teratogénico en ratas o conejos al administrarlo en dosis orales de
hasta 1,330 y 165 veces, respectivamente, la dosis máxima recomendada en el
humano. En ratas tratadas con dosis de 480 mg/kg/día, se produjeron resorciones
fetales, siendo esta dosis aproximadamente 1,330 veces la máxima dosis
recomendada en el humano.
13.
Dosis y Vía de Administración
ADECUR® se administra por vía oral. La dosis debe ser ajustada de acuerdo a la
respuesta individual de cada paciente. La siguiente es una guía para su
administración y puede aplicarse a ambas indicaciones, HPB e hipertensión arterial:
DOSIS INICIAL: Debe comenzarse el tratamiento usando las tabletas de 2 mg de la
siguiente forma: ½ tableta (1 mg) tomado por la noche, al acostarse, durante los
primeros dos días. A partir del tercer día y hasta terminar el contenido del envase,
tomar una tableta entera por día. Este régimen inicial debe ser estrictamente
observado para minimizar los posibles efectos hipotensivos severos.
DOSIS SUBSIGUIENTES: La dosis puede ser incrementada lentamente hasta
alcanzar la respuesta clínica deseada. La dosis recomendada es de 1 tableta de 5
mg una vez al día, pudiendo incrementarse la misma 10 mg por día (dos tabletas de
5 mg), en caso de ser necesario. La medición del flujo urinario 24 horas después de
la última dosis ha demostrado que el efecto benéfico en la hiperplasia prostática
benigna persiste para el intervalo de dosis recomendado. La mejoría sintomática ha
sido detectada a las dos semanas después de iniciado el tratamiento.
Los efectos benéficos en el flujo urinario pueden ser observados algo más tarde. Si
la administración de ADECUR® es descontinuada por algunos días o más, el
tratamiento deberá ser restituido utilizando el esquema inicial.
14.
Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta Accidental
Si ocurriera sobredosificación que condujera a una hipotensión, el control del
sistema cardiovascular es de primordial importancia. La restauración de la presión
arterial y la normalización de la frecuencia cardiaca puede alcanzarse colocando al
paciente en posición supina.
Si esto es insuficiente, el choque deberá ser tratado primero con expansores de
volumen, si fuera necesario con vasopresores, debiendo monitorearse la función
renal brindando el tratamiento adecuado. No realizar diálisis, ya que los datos de
laboratorio indican que ADECUR® se liga a las proteínas en forma considerable.
15.
Presentaciones
Caja con 15 y 30 tabletas de 2 mg.
Caja con 15 y 30 tabletas de 5 mg.
16.
Recomendaciones Sobre Almacenamiento
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
17.
Leyendas de Protección
Vía de administración: oral.
Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y la lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.
18.
Nombre del Laboratorio y Dirección
Hecho en México por:
EMIFARMA, S.A. de C.V.
Adolfo López Mateos No. 5,
Santa Clara, Ecatepec de Morelos,
C.P. 55540, Estado de México.
Hecho en México por:
ASOFARMA DE MEXICO, S. A. de C. V.
Calz. México-Xochimilco No. 43,
Col. San Lorenzo Huipulco,
C.P. 14370, México, D.F.
19.
Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización
de la IPP, Número de Autorización de I. Med
Reg. Núm. 354M97, SSA IV
HEAR-04361203354/RM2004