Download agentes inductores intravenosos

INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
AGENTES
INDUCTORES
INTRAVENOSOS
1
El grupo de fármacos que hacen parte
de los anestésicos intravenosos, tienen
otras indicaciones paralelas como es el
caso del tratamiento del dolor con los
opiáceos, o de la sedación y amnesia
con las benzodiazepinas.
El médico general debe conocer de
forma completa y acertada las
CONTENIDO
indicaciones, contraindicaciones y uso
apropiado de éste tipo de drogas, que2
1. BARBITURICOS .................................................................................................................................................
pueden ayudar en diversas ocasiones al
2. INDUCCTORES NO BARBITURICOS. ......................................trabajo
.............................................................................
que debe realizar cuando se3
a situaciones en las que se3
2.1. BENZODIAZEPINAS ...............................................enfrenta
.............................................................................
2.1.2. MIDAZOLAM ....................................................requiere
.............................................................................
administración de anestesia. 4
2.1.3. FLUMACENILO............................................................................................................................. 5
2. 2. KETAMINA........................................................................................................................................... 6
2. 3. PROPOFOL ........................................................................................................................................... 7
2.4. OPIODES ................................................................................................................................................ 8
INTRODUCCIÓN:
La inducción anestésica, corresponde al
período de tiempo de la anestesia general,
en el cual se busca la PÉRDIDA DE LA
CONSCIENCIA con el fin de iniciar un
procedimiento quirúrgico (realización de
cirugía), diagnóstico (algunas tomografías
en los niños) o similar (curaciones o
cambios de gasas), que desencadene
dolor, o que sea necesario mantener
inmóvil el paciente. La inducción puede
lograrse mediante drogas que se
administran por vía intravenosa como es
el caso de los fármacos que se analizan en
éste capítulo, por drogas que se
administran por vía inhalada como sucede
con los anestésicos volátiles, o con
combinación de ambos (intravenoso mas
inhalado), como frecuentemente se hace.
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
1. BARBITURICOS
1.1. TIOPENTAL SODICO:
El único barbitúrico usado en nuestro
medio en la práctica anéstesica es el
tiopental sódico.
El tiopental deprime el sistema
reticular
activante
mecánismo
importante
para
mantener
la
conciencia. Esta respuesta puede
reflejar la habilidad de los barbitúricos
de disminuir la disociación del
neurotransmisor
ácido
aminogammabutírico de su receptor.
Este neurotransmisor produce un
aumento de la conductancia de cloro
a través de los canales iónicos,
resultando en hiperpolarización, y
consecuentemente
inhibición
de
neuronas postsinapticas.
El tiopental es altamente soluble en
lípidos, es así como su distribución al
cerebro ocurre a los 15-30 segundos
de aplicación con máxima depresión
y pérdida de la conciencia.
Esta preparado en una solución muy
alcalina (pH de 10.5), por eso no se
puede mezclar con otras drogas
porque se precipita, y puede ser
irritante cuando se aplica por vía
intravenosa.
El 99% se metaboliza en el higado
(10-15% por hora), menos del 1% se
excreta sin cambios por vía renal.
Tiene vida media de eliminación larga
( 6-12 horas) y puede contribuir a la
recuperación lenta y la sensación de
“resaca”. Estudios en voluntarios
sanos demuestran disminución de las
2
habilidades para conducir hasta por
ocho horas.
USOS
MAS FRECUENTES DEL
TIOPENTAL SODICO:
1. Inducción en anestesia
2. Tratamiento para el aumento de
la presión intracraneana.
3. Tratamiento del status convulsivo
La dosis para inducción anestesica es
de 5-7 mgrs/kilo ocasionando pérdida
de la conciencia en 15 segundos y
recuperación en 5 a 10 minutos. A
causa de la acumulación conocida en
caso de dosis repetidas, el tiopental
no se usa para mantener la
anestesia.
Se usa para disminuir la hipertensión
endocraneana
cuando
otros
tratamientos no lo han logrado.
Disminuye además el consumo de
oxigeno cerebral .
Produce
depresión
miocardica,
disminución de la precarga por
venodilatación, disminución de la
presión arterial, taquicardia refleja.
Estos efectos cardiovasculares se
acentuan
en
pacientes
con
inestabilidad hemodinámica como en
sepsis e hipovolemia.
Es depresor de la ventilación, y
deprime los reflejos laringeos y el
reflejo de la tos con dosis altas. Por
eso si se estimula la laringe con
laringoscopia
con
dosis
no
adecuadas puede desencadenar
laringoespasmo o broncoespasmo.
Pasan la placenta después de 1
minuto de aplicado a la madre
gestante y si pasa al niño se demora
en eliminarse de 11 a 47 horas.
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
PRESENTACIÓN:
Viene en ampollas de 1 gr que se
diluyen en 40 cc de agua destilada y
queda al 25%. 1cc=25 mgrs. Es
estable hasta por una semana
después de preparado, si se refrigera.
2. INDUCCTORES NO BARBITURICOS.
2.1. BENZODIAZEPINAS
Son drogas que se utilizan en
anestesia por sus propiedades de
producir:
amnesia
anterógrada,
mínima
depresión
del
aparato
cardiovascular
y
ventilatorio,
relativamente
seguras
si
hay
sobredosis, y son anticonvulsivantes.
Carecen de efecto analgésico.
A
concentraciones
bajas,
las
benzodiacepinas
producen
sólo
ansiólisis.
Las
concentraciones
mayores
ocasionan
ansiólisis,
sedación y amnesia anterógrada; los
pacientes permaneceran concientes,
pero no recordaran los hechos
durante este tipo de sedación. A
concentraciones aún más altas
causan inconciencia.
La
duración
de
la
amnesia
anterógrada que producen las
benzodiacepinas se relaciona con la
dosis y a menudo es paralela al
grado de sedación. No se considera
que las benzodiazepinas ocasionen
amnesia retrógrada.
Un anestésico general completo
produce inconsciencia , amnesia
analgesia,
control
del
sistema
3
nervioso autónomo, y a veces,
relajación
muscular
:
Pueden
administrarsen
dosis
bajas
de
benzodiacepinas para complementar
a los anestésicos inhalables o
intravenosos
y
garantizar
la
amnesia;es posible usar dosis altas
de benzodiacepinas como parte de la
técnica
anestesica general por
capacidad para generar inconciencia
y amnesia. Las benzodiacepinas no
son anestésicos completos porque
carecen de propiedades analgésicas
particulares y no deben usarse solas
para obtener anestesia general.
Las benzodiacepinas a mayor
solubilidad en lípidos, mayor rápidez
en
el
comienzo
de
acción(
distribucción rápida a los sitios ricos
en vasos sanguíneos, en especial
cerebro) y duración de acción ( El
despertar
depende
de
la
redistribución
a
otros
tejidos
corporales). De mayor a menor
liposolubilidad
son:
midazolan,
diazepam, lorazepam.
La potencia para generar amnesia de
mayor a menor
es: lorazepam,
diazepam midazolam.
Las benzodiacepinas se transforman
en el higado por medio de oxidación o
glucuronidación en los microsomas
hepáticos. El metabolismo puede
alterarse en el anciano y en los
pacientes con enfermedad hepática.
El diacepam tiene dos metabolitos
activos que pueden prolongar los
efectos sedantes del fármaco. El
lorazepam no tiene metabolitos
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
activos y el midazolam tiene un
metabolito con actividad mínima.
MECANISMO DE ACCION:
Los receptores benzodiacepinicos
son moduladores localizados en las
subunidades gama 2 del receptor
GABA en el sistema nervioso central,
permitiendo la entrada de cloro por
los canales al potenciar la inhibición
del
GABA
generando
hiperpolarización de las membranas
neuronales
haciendolas
más
resistentes a la estimulación.
USOS
CLINICOS
DE
LAS
BENZODIACEPINAS:
• Premedicación preoperatoria
• Sedación intravenosa
• Inducción anestésica
• Mantenimiento de la anestesia
• Supresión
de
la
actividad
convulsiva
2.1.1. DIAZEPAM:
Comercialmente viene disuelto en un
solvente orgánico (propylene glycol)
porque es insoluble en agua. Al
diluirlo con agua o solución salina
causa turdidez pero no altera la
potencia. La inyección intramuscular
e intravenosa es dolorosa.
La vida media de eliminación es
prolongada: de 21 a 37 horas.
El diazepam produce mínimos
efectos en la ventilación.
Administrado tipicamente de 0.3 a 1
mgr/kG IV para inducción en
anestesia
produce
mínima
disminución de la presión arterial,
gasto cardiaco, de la resistencia
4
vascular sistemica. Se ha observado
además aumento del flujo sanguíneo
coronario. Si se asocia a un narcótico
estos efectos se potencian.
USOS CLÍNICOS
• medicación preoperatoria: por su
efecto
ansiolítico,hipnótico
y
sedante. dosis de 0.1 a 0.2 mgr/kg
• inducción en anestesia
• anticonvulsivante ( a dosis de 0.1
mgr/kgr IV es eficaz para abolir la
actividad
convulsiva
que
se
desencadena
por
anéstesicos
locales, abstinencia alcohólica, y
estado epiléptico.
2.1.2. MIDAZOLAM
Es una benzodiazepina soluble en
agua y en lípidos, en su preparación
comecial es muy soluble en agua.
Cuando entra en la corriente
sanguínea , el Ph de la sangre
modifica la estructura del fármaco y lo
transforma en una sustancia muy
liposoluble. Esta propiedad única del
midazolam mejora la comodidad del
paciente cuando se administra por vía
intravenosa o intramuscular y elimina
la necesidad de un solvente orgánico
como el propilenglycol. Tiene iguales
efectos que el diazepam, pero es 2 a
3 veces más potente y con mayor
afinidad
por
el
receptor
benzodiazepínico.
A diferencia de este tiene una corta
duración de acción.
El midazolam además disminuye el
flujo sanguíneo cerebral y la
utilización de oxígeno cerebral por lo
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
que sirve como alternativa para
inducción de pacientes con patología
intracraneana. (el midazolam no
altera la presión intracraneana).
Utilizado en inducción disminuye la
ventilación similar al diazepam, y
produce
más
taquicardia
e
hipotensión que el diazepam.
La combinación de midazolam con
opiáceos se relaciona con descenso
en la presión sanguínea, gasto
cardíaco, y resistencia vascular
sistémica, lo cual puede deberse al
menor estímulo simpático por parte
del sistema nervioso central.
Se utiliza para: premedicación (0.05 a
0.1 mg/kr), sedación intravenosa (12.5 mgrs ), inducción anestesica (0.10.2 mg/Kg con respuesta de 30-60
seg).
Viene comercialmente en ampollas
de 5mgrs y 15 mgrs (Dormicum).
2.1.3. FLUMACENILO
Es
el
antagonista
de
las
benzodiazepinas, tiene alta afinidad
por los receptores benzodiazepinicos,
revierte los efectos agonistas de las
benzodiazepinas ( inconsciencia,
5
sedación, depresión respiratoria,
ansiólisis), pero este antagonismo es
relativamente corto (la vida media de
eliminación del flumacenilo es de una
hora) lo que condiciona la necesidad
de repetir la dosis de la droga o
administrar una infusión continua (0.5
a 1 microgramo/kilo/min), más si se
revierte una benzodiacepina de
acción
más
larga
(diacepan,
loracepan).
Dosis: de 8-15 microgramos por kilo
IV. Su inicio de acción es rápido, su
efecto máximo se presenta en uno a
tres minutos.
Este fármaco se administra con
incrementos de 0.2 mgrs por vía
intravenosa hasta que se eliminen la
depresión respiratoria o la sedación.
Se recomienda una dosis máxima
total de 3 mgrs para la reversión de
las benzodiacepinas.
La aminofilina a dosis de 1 mg/k IV
puede antagonizar el efecto sedante
de las benzodiazepinas.
Un posible efecto colateral del
flumacenilo es el regreso de la
sedación.
tabla 1.
COMPARACION DE LAS BENZODIAZEPINAS
FARMACO
POTENCIA RELATIVA
VIDA MEDIA DE
ELIMINACION
DOSIS DE INDUCCION
DIACEPAM
1
21-37 HORAS
0.3-0.5 mgrs/Kg
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
MIDAZOLAM
3
2. 2. KETAMINA
Esta droga produce “anestesia
disociativa” que se caracteriza por
una evidente disociación entre
sistema límbico y talamocortical en el
EEG. Esta anestesia semeja un
estado
cataleptico:
los
ojos
permanecen abiertos con ligeros
nistagmus, y el paciente no se
comunica aunque parece estar
consciente, con varios grados de
hipertonía y movimientos musculares
independientes
del
estimulo
quirúrgico. El paciente está amnesico
con intensa analgesia. Esta droga
puede producir delirium.
Tiene rápido comienzo de acción, con
relativa corta duración de acción,
tiene pico plasmático al minuto de
aplicado IV y a los 5 minutos de
aplicado IM.
La ketamina aumenta la presión
arterial, la frecuencia cardíaca, la
presión intracraneana, aumenta el
flujo
sanguineo
cerebral
por
vasodilatación cerebral. El efecto
cardiovascular recuerda un estimulo
simpático. La ketamina no deprime la
respiración
y
produce
broncodilatación. En el postoperatorio
se asocia a estados delirantes con
alucinaciones visuales, auditivas y
propioceptivas. Estos “malos viajes“
se describen como sueños vividos,
sensación de estar fuera del cuerpo o
ilusiones. Las alucinaciones pueden
1-4 HORAS
6
0.1-0.2 mgrs/Kg
ocurrir hasta 24 horas después de su
administración con una incidencia del
5-30%. Los factores de riesgo
asociados para presencia de delirios
son: edad mayor de 16 años, sexo
femenino, dosis IV mayores de 2
mgrs por kilo, historia de alteraciones
de la personalidad.
Se ha usado el diazepam 5 mgrs
después de aplicar la dosis de
ketamina
para
prevenir
las
alucinaciones o el midazolam ,
mientras premedicar con atropina y
droperidol aumenta la incidencia y dar
halogenado y pentotal la disminuye.
La ketamina aumenta la secreción de
glándulas salivales y se recomienda
el
tratamiento
previo
con
antisialogogo como el glicopirrolato.
Para inducción en anestesia se utiliza
dosis de 1-2 mrgs por kilo IV o 5 mrgs
por kilo IM con efecto máximo a los
60
seg
y
2-4
minutos
respectivamente. La inconciencia
esta asociada con mantenimeinto de
los reflejos faringeos y laringeos o en
ocasiones ligera depresión.
El retorno a la conciencia ocurre de
10-25 minutos después de la
aplicación, y la amnesia continua 1
hora después de recuperar la
conciencia.
INDICACIONES:
Por su rápido comienzo de acción se
utiliza para inducción IM en niños con
retardo mental, en inducción en
pacientes
severamente
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
hipovolemicos
y
en
pacientes
asmáticos., inducción de pacientes
con porfiria intermitente aguda donde
está contraindicado el pentotal como
inductor.
La ketamina se recomienda en
pacientes con hipovolemia aguda por
su efecto cardioestimulador que
aumenta la frecuencia cardíaca y la
vasoconstricción
periférica.
Sin
embargo,
los
pacientes
con
enfermedad crónica o grave que
presenten
agotamiento
de
catecolaminas endógenas pueden ser
incapaces de responder a la actividad
simpaticomimética de la ketamina. En
este caso, el efecto depresor
miocárdico directo sin impedimentos
puede producir una hipotensión aún
más profunda.
2. 3. PROPOFOL
Su nombre químico isopropylphenol.
Viene en ampollas de 20 cc con 200
mrgs. Es un hipnótico sedante
intravenoso que se utiliza para
inducción y mantenimiento de la
anestesia, así como para sedación.
Tiene una gran afinidad por los
lípidos (VD= 2,8
L/kg) lo cual
aumenta su capacidad para atravesar
la barrera hematoencefálica.
Tiene rápido comienzo de acción sin
sedación residual, util para cirugía
ambulatoria y de corta duración
(cardioversión,
terapia
electroconvulsivante, legrado uterino).
La eficiencia de la clereance del
propofol lo hacen ideal para uso
7
como anestesico en goteo a 100
microgramos kilo/min.
El propofol produce reducción de la
presión arterial (20-30% de la de
base) sin cambios en la frecuencia
cardíaca a diferencia del pentotal. Se
previene con la administracción
previa de líquidos y administración
lenta.
El propofol es un profundo depresor
ventilatorio.
El propofol disminuye la presión
intracraneana por disminución del
flujo sanguíneo cerebral y consumo
metabólico de oxígeno, por esto se
utiliza
en
mantenimiento
en
neuroanestesia.
La dosis de inducción de 2 a 2.5
mgrs/kg producen pérdida de la
conciencia en menos de un minuto y
dura de cuatro a seis minutos. Se
elimina
rápido,
tanto
por
redistribución a los tejidos adiposos,
como depuración rápida a través del
higado para inactivar los metabolitos
que se eliminan por vía renal.
Las personas tienden a estar más
despejadas después de la anestesia
y presentan menos alteraciones
psicomotrices que con el uso de
barbitúricos. La incidencia de nausea
y vómito es mucho menor. Existe
dolor en 38-90% de los pacientes y
es más intenso en las pequeñas
venas del dorso de la mano que en
las venas del brazo. Parece que el
dolor se debe al fármaco mismo y no
al ritmo de inyección o a la emulsión
lipídica. La adicción de 40 mgrs de
lidocaina a la solución, o un
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
tratamiento previo con una pequeña
cantidad de opiáceos previene el
dolor que se desencadena en su
aplicación.
Tal vez, el propofol sea el fármaco
de uso más frecuente para anestesia
total intravenosa, junto con un
opiáceo
(Alfentanilo)
;
la
administración a través de bombas
computarizadas de programación
más sencilla brinda una anestesia
intravenosa total efectiva y segura.
2.4. OPIODES
INTRODUCCIÓN:
Opiode es el término utilizado para
designar drogas derivadas del opio.
El término narcótico es derivado de
la palabra griega que significa estupor
y tradicionalmente ha sido usada para
referirse a drogas analgésicas
potentes como la morfina con el
potencial de producir dependencia
física. El desarrollo de drogas
sintéticas con propiedades como la
morfina ha generado que el término
opiode se use para referirse a todas
las sustancias exógenas, naturales y
sintéticas capaces de unirse a
algunas de las subpoblaciones de
receptores opiodes y produzcan
algún
efecto agonista como la
morfina.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los opiodes actúan como drogas
agonistas o antagonistas que se unen
a un receptor para desencadenar o
frenar
una
respuesta.
Estos
receptores
están en los sitios
presinapticos y postsinapticos en el
8
sistema
nervioso
central
(principalmente cerebro y médula
espinal).
Estos
receptores
se
activan
normalmente por ligandos endogenos
llamados endorfinas ( dinorfina,
encefalina). Los opiodes mimifican la
acción de las endorfinas en los
receptores, resultando en activación
de sistemas moduladores del dolor.
La unión de un ligando exógeno
(opiode)
agonista
inhibe
la
adenilciclasa activada llevando a
hiperpolarización de la neurona lo
cual resulta en supresión de
descargas espontaneas y respuestas
evocadas. Los opiodes también
pueden
interactuar
con
transportadores transmembranas de
iones
de
calcio
y
actúan
presinapticamente interfieriendo con
la liberación de neurotransmisores
como
acetilcolina,
dopamina,
norepinefrina, y sustancia P.
RECEPTORES OPIODES.
Hay varios tipos, cada uno media un
espectro de efectos farmacologicos
en respuesta a la activación por un
ligando agonista.
Los narcóticos según su potencia
para activar el receptor se dividen en:
agonistas,
agonistas
parciales,
antagonistas
y
agonistasantagonistas.
Ejemplos de agonistas Mu: morfina,
meperidina, fentanyl, alfentanyl
Ejemplos de antogonistas Mu:
naloxona
(Narcan).Ejemplo
de
agonistas antagonistas: Nubaine
(agonistas Kappa, antoganistas Mu).
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
Ejemplo de
Pentazocina.
agonistas
9
parciales:
Tabla 2.
CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES OPIODES
RECEPTOR
EFECTO
Mu-1
Mu-2
Delta
Kappa
Sigma
analgesia supraespinal (activador endógeno=encefalina)
hipoventilación
bradicardia
dependencia física
euforia
ileus
modula la actividad del receptor Mu (activador endógeno=encefalina)
analgesia
sedación
miosis
( activador endógeno= dinorfina)
disforia
hipertonía
taquicardia
taquipnea
midriasis
La morfina se metaboliza en higado a
CONSIDERACIONES PRACTICAS:
glucurónico-3-morfina (75-85%) y
La morfina es el narcótico frente al
glucurónico-6-morfina
(5-10%).
cual se comparan los demás. Es el
Ambos compuestos se eliminan por
que
más
produce
prurito
y
riñón. El glucurónico-6-morfina es un
venodilatación probablemente por
metabolito activo que se acumula es
liberación
de
histamina.
La
caso de insuficiencia renal. De alli
bradicardia que produce es atribuible
que la morfina deba usarse con
a estimulación de nucleos vagales
cuidado en pacientes con disfusión
medulares o depresión directa sobre
renal.
el nódulo SA y NAV.
Tiene la
propiedad de aumentar el tono y
actividad peristaltica de los ureteres.
Tabla 3.
EFECTOS FISIOLOGICOS DE LOS OPIODES POR ORGANOS
SISTEMA
NERVIOSO
CENTRAL
SISTEMA
RESPIRATORIO
SISTEMA
CARDIACO Y
VASCULAR
SISTEMA
GASTROINTEST.
SISTEMA
URINARIO
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
analgesia
sedación
nausea y vómito
miosis
convulsiones
disforía
euforia
excitación
antitusigeno
disminución V.M.
disminución F.R.
disminución V.T.
depresión
de la respuesta
ventilatoria
al CO2 y el O2
bradicardia
(fentanyl
y morfina)
taquicardia
(meperidina)
liberación
de histamina y
venodilatación
(morfina)
Mínimos efectos
en el gasto
cardíaco excepto
la MEPERIDINA.
La meperidina es un narcótico
sintético, estructuralmente parecido a
la atropina lo que explica su efecto
leve antiespasmodico su taquicardia,
su midriasis y boca seca.
El
90%
se
metaboliza
a
NORMEPERIDINA que tiene una
vida media de 15-40 horas y es de
eliminación renal. Este metabolito es
tóxico en el SNC causando
mioclonias,
convulsiones,
delirium,confusión,
alucinaciones.
Estos cuadros se ven en uso mayor
de
3
días.
Por
eso
está
contraindicado en pacientes renales,
con antecedentes de convulsiones y
en usos más de 3 días.
La meperindina a dosis altas es muy
depresor
miocardico.
Produce
menos espamo biliar que la morfina.
El fentanyl es más soluble en lípidos
que la morfina, de ahí su penetrancia
facil al SNC. Es el que mayor
estabilidad cardiovascular produce,
no libera histamina y es el más usado
para balancear anestesia en nuestro
medio. Se utiliza como analgesico a
dosis de 1-2 microgramos por kilo, de
2-10 microgramos por kilo para
disminuye
la motilidad y el
peristaltismo.
constipación
Aumenta tono del
esfinter de odi,
ileocolico, tracto
biliar.
10
aumenta tono de
ureteres, vejiga y
musculo detrusor
de la vejiga.
retención urinaria.
balancear
anestesia
con
halogenados,
y
de
50-150
microgramos por kilo
como
anestesico.
La nalbufina
es un agonistasantogonista utilizada más para el
manejo del dolor, es el que produce
más sedación. Posee efecto techo
de depresión respiratoria. No altera la
frecuencia cardiaca ni la presión
arterial. El Remifentanyl Es el primer
y único opiáceo con metabolismo por
estearasas plasmàticos. Tiene, frente
a los demàs narcòtivocos las
siguientes
ventajas:
Rápida
inducción y pronta recuperación, Fácil
titulación de dosis, Corta vida media
con alta velocidad de eliminación
(vida media de 3,5 min.), No se
acumula, No se redistribuye ,
Metabolismo
por
estearasas
plasmàticas, No hay efectos tardíos
postoperatorios ( no depresión
respiratoria,
vómito
ni
rigidez
muscular), Estabilidad cardiovascular,
Potencia el efecto hipnótico de otros
intravenosos
(reduce
DE
95),
Potencia el efecto hipnótico de los
anestésicos
(reduce
CAM
de
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
inhalatorios y dosis de intravenosos a
un 40 – 50 % aproximadamente.),
Economía, por reducción en el uso de
otras drogas y tiempo de estancia
hospitalaria
en
el
paciente
ambulatorio, Menor tiempo de
recuperación postanestèsica, Permite
evaluar prontamente el estado de
analgesia postoperatoria y aplicar los
correctivos apropiados para el dolor .
Segùn lo anterior, el narcótico
presenta un perfil farmalogico óptimo
y más adecuado
para cirugía
ambulatoria, neurocirugía, cirugía
para paciente con cardiopatía,
hepatopatìa, y nefropatìa.
Al principio, los opiáceos disminuyen
la frecuencia respiratoria sin afectar el
volumen corriente. Las dosis mayores
disminuyen este volumen y dosis aún
más altas ocasionan apnea. Este
patrón contrasta con la respiración
rápida y superficial habitual en los
agentes inhalables. Los opiáceos
también causan un patrón respiratorio
irregular. Los opiáceos desvían la
curva de respuesta al dióxido de
carbono hacia la derecha, esto es, se
requiere de una mayor concentración
de CO2 en sangre para estimular la
ventilación en un paciente que se
trata con opiáceos. Existen informes
de que los opiáceos producen
espasmo del músculo liso biliar, pero
la incidencia es baja y variable con
los diferentes opiáceos. De manera
tradicional, se piensa que la
meperidina ocasiona el menor grado
de espasmo de las vías biliares. En
teoría, el espasmo biliar inducido por
11
opiáceos puede simular un cálculo en
el
colédoco
y
confundir
la
colangiografía intraoperatoria. En
casos dudosos, puede administarse
naloxona ( un antagonista opiáceo),
glucagón, nitroglicerina o atropina
para revertir el espasmo. La naloxona
puede ser problemática si se
administra a dosis suficientes para
revertir la analgesia. Es interesante
que, en un paciente despierto, el
dolor
epigástrico
inducido
por
opiáceos que se relaciona con alguna
enfermedad de las vías biliares puede
confundirse con angina de pecho. La
naloxona alivia el espamo biliar, más
no la angina de pecho. La
nitroglicerina mejora ambos tipos de
molestia y por lo tanto no es útil para
identificar la causa del dolor. La
naloxona (Narcan)
es el único
antagonista puro (Mu) que se
encuentra en este medio. se utiliza
para:
• revertir la depresión respiratoria
causada
por
los
narcoticos
agonistas
• revertir la depresión respiratoria en
neonatos de madres que se les
administró narcóticos.
• en el shock séptico.
Cuando se revierte el agonista
totalmente se puede aumentar la
actividad simpática exageradamente
llevando a: taquicardia, hipertensión,
edema
pulmonar,
disrritmias,
fibirilación ventricular. Es por esta
razón que se aconseja revertir con
microdosis (20-40 microgramos por
dosis repitiendose cada 5-7 minutos )
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
12
hasta revertir el efecto adverso
deseado( hipoventilación, retención
urinaria).
Como su duración es de solo 30-45
minutos para revertir depresión
respiratorias severas se aconseja en
goteo de 5 microgramos kilo/hora.
Tabla 4.
COMPARACION DE LOS PRINCIPALES EFECTOS
DE LA MORFINA-MEPERIDINA- NALBUFINA-FENTANYL A NIVEL
CARDIOVASCULAR
DROGA
PRECARGA
INOTROPISMO
POSTCARGA
FRECUENCIA
CARDIACA
MORFINA
MEPERIDINA
disminuye
no
disminuye
disminuye
disminuye
aumenta
NALBUFINA
no
No
no
no lo altera
a dosis altas
muy
depresor
(+2-2.5 mgrs/kg)
No
No
el de más estabilidad cardiovascular
no
No
no
no
disminuye
disminuye
REMIFENTANYL
FENTANYL
USOS DE LOS NARCOTICOS:
1.
manejo del dolor agudo y
crónico por via intravenosa,
subcutanea, epidural y raquídea
2.
amortiguar
respuesta
circulatoria dada por el sistema
nervioso autonomo en la
intubación orotraqueal
3. Para balancear anestesia
general
4. Para sedación en el paciente
neuroquirurgico.
Tabla 5
NARCOTICOS DE USO COMUN EN NUESTRO MEDIO
AGONISTA
DOSIS
EQUIPOTENT
DURACION
(HORAS)
COMENTARIOS
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
MORFINA
E
I.V. ( mg/Kg)
0.1
3-4
MEPERIDINA
1.0
3-4
NUBAINE
0.1
4
REMIFENTANYL
FENTANYL
10 min.
0.001
0.5-1
13
Convulsiones en neonatos, liberación de
histamina, vasodilatación. (evitar en asmaticos
y cuando hay compromiso circulatorio).
interacciones catastroficas con los inhibidores
de la MAO.
Mucha sedación, tiene efecto techo analgesico.
Como no se acumula en grasa la dosis se
calcula con el peso magro del paciente
bradicardia,
mínimas
alteraciones
hemodinamicas. Produce torax leñoso.
AUTOEVALUACION
1. Enumere 3 agentes inductores que se pueden utilizar en el paciente con
patología endocraneana:
2. Cuales inductores producen depresión de la ventilación:
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
14
3. Cuales inductores producen taquicardia:
4. Qué inductor tiene propiedades broncodilatadoras:
5. Qué benzodiazepina se le ha encontrado propiedades para aumentar el flujo
sanguíneo coronario?:
6. Cual es la droga de elección para revertir los afectos agonistas de las
benzodiazepinas?:
7. Cuales son los factores de riesgo asociados a los delirios producidos por la
ketamina en el postoperatorio?:
8. Cuales son las indicaciones actuales de la ketamina?:
9. Describa los cambios en la frecuencia cardíaca del pentotal, ketamina, y
propofol en la inducción anéstesica:
10. Caso clinico:
“ En el Hospital Local San José (queda a 14 horas del centro hospitalario de
tercer nivel) llega al servicio de urgencias un niño de 4 años de edad ( 15 kilos
de peso) con una quemadura por agua caliente del 7% de superficie corporal
de grado II de profundidad en la piel de la pared anterior del hemitorax derecho.
El niño hace 4 horas recibió una taza de aguapanela. Después de evaluar el
niño el médico propone remisión al centro de atención de tercer nivel. El padre
rechaza esta opción y solicita al médico que realice tratamiento en el hospital
local ( el padre está dispuesto a firmar autorización).
Si Usted fuera el médico, que esquema anestesico utilizaría para realizar el
desbridamiento de la quemadura (describa detalladamente todas las acciones
médicas que debe realizar):
DROGAS EXISTENTES EN EL HOSPITAL LOCAL:
Atropina ampollas por 1 mgr, adrenalina ampollas por 1 mgr, morfina ampollas por
10 mgrs, meperidina ampollas por 100 mgrs, ketamina frasco ampollas por 10
cc - 1 cc 50 mgrs, diacepan ampollas pñor 10 mgrs, lactato ringer por 500 cc,
rifocina spray, mercurio cromo, novalgina ampollas por 1 gr.
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
15
11. Si deseara un opiodeo con adecuada analgesia (dolor moderado) sin efectos
colaterales el más indicado sería un agonista puro del receptor:_____
12. Si deseara un opiodeo con adecuada analgesia y buen efecto sedante (
ejemplo: Uso en el infarto agudo del miocardio) el más indicado sería un
agonista del receptor:_______
13. Cual es el narcótico más depresor miocardico:_________________
14. Cual sería el narcótico que utilizaría para manejo de dolor en paciente con
Infarto agudo de miocardio de cara inferior:____________
15. Que narcótico es más indicado para balancear una anestesia en un paciente
con inestabilidad hemodinamica:______________________
16. Porqué la morfina se usa para el manejo del edema pulmonar agudo:
17. Cual es el único narcótico que produce taquicardia:______________
18. Enumere 3 contraindicaciones para el uso de la meperidina:
19. Cual sería el narcótico que utilizaría para manejo de dolor en paciente con
Infarto agudo de miocardio de cara anterior:___________
20. Enumere 4 usos de las narcóticos en anestesia:
21. Cuáles anestesicos intravenosos se recomiendan
traumatismos mayores u otros casos con hipovolemia ?
para
usarse
en
22. Dónde actuan los narcóticos?
23. Es verdad que los opiáceos no deben usarse durante procedimientos que
comprometan las vías biliares?
24. Cuáles son los principales efectos colaterales de la naloxona?
25. Cómo se metabolizan las benzodiacepinas?
26. Cuáles son los usos clínicos de las benzodiacepinas?
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
16
APENDICE 1. FARMACOCINETICA DE LOS DIFERENTES
INDUCTORES
DROGA
pK
UNION A
PROTEINAS (%)
VOLUMEN DE
DISTRIBUCION
(L/Kgr)
CLEREANCE
(ML/KG/MIN)
VIDA MEDIA
ELIMINACIÓN
(MIN -HRS)
MORFINA
7.93
26-36
3.2-3.4
15-23
114 MIN
MEPERIDINA
8.5
64-82
2.8-4.2
10-17
180-264 MIN
FENTANYL
8.43
79-87
3.2-5.9
11-21
185-219 MIN
6.5
89-92
0.5-1
5-7.9
70-98 MIN
REMIFENTANYL
ALFENTANYL
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
NALOXONE
17
1.8
30
60-90 MIN
TIOPÈNTAL S
2-86
2.5
3.4
11.6 HRS
DIACEPAM
96-98
1-1.5
0.2-0.5
21-37 HRS
MIDAZOLAM
96-98
1-1.5
6-8
1-4 HRS
ESCAZO
2.5-3.5
16-18
1-2 HRS
3.5-4.5
30-60
0.5-1.5 HRS
KETAMINA
PROPOFOL
7.5
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD