Download Presentacion 5 - Apuntes Cientificos
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La cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica Para drogas que no se supone que lleguen al torrente sanguíneo, esta definida por las acciones que usa este fármaco para llegar al sitio de acción Velocidad y cantidad con la que la forma inalterada de un principio activo es absorbida a partir de la forma farmacéutica y accede al lugar de acción Termino que hace referencia a la tasa y la extensión de un ingrediente activo de un fármaco que llega a la corriente sanguínea Tmax Vía Biodisponibilidad (%) Intravenosa 100 Intramuscular 75 a < = 100 Subcutánea 75 a < = 100 Oral 5 a < 100 Rectal 30 a < 100 Inhalación 5 a < 100 Transdérmica 80 a < = 100 De 0 (cero) a 100 (cien) % De 0 a 1 Es el resultado del cociente entre la cantidad de la droga que alcanza el torrente sanguíneo, administrada de manera extravascular y la de manera intravascular. Resultado del cociente entre la cantidad que alcanza el torrente sanguíneo de la droga administrada de manera extravascular y la misma dosis de fármaco, que se considerara de referencia y administrada por una vía diferente a la intravascular 1. Factores fisiológicos y patológicos que dependen del organismo. 1. Factores que dependen del principio activo, de la forma farmacéutica y de los métodos de manufactura. 1. Factores externos, es decir, no vinculados con los dos anteriores 1. FACTORES FISIOLÓGICOS DEL TUBO GASTROINTESTINAL. a) Características del líquido gastrointestinal. - pH. - Tensión superficial. - Agentes complejantes. - Acción de bilis y mucus. b) Otros factores en el tubo gastrointestinal. - Motilidad. - Vaciado gástrico. - Interacción con alimentos. - Interacción con otros fármacos. - Ciclo enterohepático. c) Sitio de absorción. - Área. - Permeabilidad. - Flujo de sangre. - Tipo de transporte. 2. Características del paciente. - Factores genéticos. - Estado de mal absorción. - Función hepática. - Factores hemodinámicos. - Edad, sexo, estado nutricional, peso. 1 - Características del fármaco. Estado amorfo o cristalino. Polimorfismo. Estado de solvatación. Características de ionización, pKa. Coeficiente de participación lípido / agua. Estado de sal, ácido o base libres. Estado de complejo, solución sólida o mezcla eutéctica - Difusividad. - Inactivación antes de la absorción. - Selectividad en sitio de absorción. 2 - Características de la forma farmacéutica. Tipo de forma farmacéutica. Sólida (compromiso, cápsula, gragea, etc.). Líquida (solución, emulsión, suspensión). Tamaño de las partículas, área superficial específica. Forma y geometría. Tipo y cantidad de excipientes. Tiempo de desintegración. Velocidad de disolución. Variables del proceso de manufactura. Equipos empleados. Condiciones ambientales durante la manufactura. Condiciones y duración del almacenamiento. Cápsulas de Gelatina Blanda, CGB, que permiten que los principios activos actúen con mayor rapidez. Es decir, aumenta su Biodisponibilidad. Ingesta de líquido. Consumo de drogas sociales. Contenido del estómago. Actividad y posición del cuerpo. Ejercicio físico. Factores cronobiológicos, ritmos circadianos y estacionales. Stress psíquico. Interacción con otros fármacos. La ausencia significativa de diferencia en la tasa de Biodisponibilidad de un principio activo, al ser administrado con la misma dosis en condiciones similares Indica que una droga contenida en dos o más formas farmacéuticas similares, de diferentes orígenes, llega a la circulación general con la misma velocidad relativa y en la misma extensión relativa EQUIVALENTES FARMACEUTICOS 500 mg Proceso de acumulación del medicamento en un régimen de múltiples dosis. ¿Qué es un estudio de Bioequivalencia? Es un ensayo clínico de fase I donde se compara la Biodisponibilidad de uno o más fármacos. Ensayo clínico cuyo objetivo es la comparación de la biodisponibilidad de dos formulaciones farmacéuticos de un mismo principio activo. Demostración de igualdad de efectos biológicos de dos medicamentos comparados, de tal forma que su intercambio no modifica los efectos terapéuticos. Estudio de bioequivalencia de dos formulaciones de tabletas de carbamazepina de liberación retardada 12 voluntarios sanos, masculino Referencia: tegretol® retard de ciba geigy elaborado en Colombia por novartis Prueba: carbamazepina MK retard, de tecnoquímicas. Calcularon las áreas bajo la curva Se demostró la bioequivalencia de la formulación de prueba respecto a la de referencia