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PAROXETINA - ALPRAZOLAM
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I. DENOMINACIÓN DISTINTIVA. AIPRATEX*. II: DENOMINACIÓN GENÉRICA. Paroxetina/Alprazolam. III. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN. Cada Tableta contiene: Clorhidrato de
paroxetina hemidrato equivalente a 20 mg Alprazolam 0.25 mg. CBP: Una tableta. IV. INDICACIONES
TERAPÉUTICAS. Está indicado para el tratamiento de la ansiedad asociada a otros trastornos psiquiátricos, asociada a depresión, demencia, trastornos psicóticos, trastornos de la personalidad. Indicada para el tratamiento de depresión de diversos tipos, incluyendo la depresión reactiva grave, y la
depresión acompañada por ansiedad. V. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA. PAROXETINA: Es un antidepresivo que refuerza la actividad serotoninérgica (5-HT) en el sistema nervioso
central, considerándole un potente y selectivo inhibidor de la recaptación de la serotonina (ISRS) para
el tratamiento de la depresión, trastorno obsesivo compulsivo y trastorno del pánico. Se ha postulado
que una deficiencia de 5-hidroxitriptamina (5-HT serotonina) en el cerebro es una de las anomalías
neuroquímicas fundamentales en la depresión. PAROXETINA inhibe selectivamente la recaptura de
serotonina (5-HT) por interacción competitiva en el transporte activo de la membrana neuronal,
aumentando la concentración de serotonina en el espacio sináptico, facilitando así la transmisión serotoninérgica. PAROXETINA no se relaciona estructural ni químicamente con los antidepresivos tricíclicos, tetracíclicos o de otro tipo, y por esta razón PAROXETINA ha demostrado menos efectos
anticolinérgicos, y por tanto, se puede esperar una mínima incidencia de efectos adversos característicos de este grupo de antidepresivos tricíclicos. Los estudios farmacológicos y bioquímicos utilizando
modelos animales in vitro e in vivo han demostrado la selectividad de la recaptura de 5-HT, comparando los procesos de absorción noradrenérgicos. A este respecto, PAROXETINA se caracteriza por una
alta potencia, inicio rápido, y una larga y sostenida duración después de su administración oral crónica,
así como una mayor selectividad en comparación con otros fármacos como la fluoxetina, fluvoxamina
y clorimipramina. PAROXETINA no tiene metabolitos farmacológicamente activos, a diferencia de
fluoxetina y sertralina. En el tratamiento prolongado con PAROXETINA, se ha demostrado que la
eficacia antidepresiva se mantiene durante periodos de por lo menos un año. En un estudio controlado con placebo, la eficacia de PAROXETINA en el tratamiento del trastorno de pánico se ha
mantenido durante por lo menos un año. La evaluación psicomotora demostró que los efectos de
dosificación aguda y crónica a las dosis habituales de PAROXETINA son indistinguibles del placebo en
pruebas que han demostrado los efectos sedantes de otros antidepresivos, confirmando que PAROXETINA no produce alteración de la función cognoscitiva o de coordinación psicomotriz en sujetos sanos. Dosis únicas de paroxetina produjeron cambios en el electroencefalograma (EEG) del patrón del sueño, al igual que otros antidepresivos como imipramina, clorimipramina, los inhibidores de
la MAO y la fluoxetina, pero sin un efecto sobre la calidad de la percepción del sueño. La dosificación
matutina en pacientes deprimidos no produce sedación durante el día y se asocia con una mejoría en
la calidad del sueño. Los efectos de PAROXETINA por arriba de los 40 mg diarios no se pudieron
distinguir de los del placebo en cuanto al ritmo cardiaco, la presión sanguínea y el flujo intracardiaco,
demostrando que PAROXETINA carece de efectos importantes sobre las variables cardiacas valoradas, en contraste con los efectos de la amitriptilina. Una dosis única o repetida de PAROXETINA no
afectó significativamente el volumen de saliva, aunque hubo evidencia de un ligero efecto en dosis
continuas, al igual que los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos. La paroxetina induce midriasis en
dosis única o repetida, aunque esto no tiene una traducción clínica significativa, como ocurre con los
antidepresivos tri y tetracíclicos como la imipramina, clorimipramina, amitriptilina, desipramina, etc.,
que producen en la paciente visión borrosa. El tratamiento con PAROXETINA, dentro del margen de
dosis terapéutica (20-50 mg diarios), no está asociado con cambios clínicamente significativos en el
peso corporal. Adicionalmente, PAROXETINA tiene una más débil propensión a producir pérdida de
peso en pacientes deprimidos que la fluoxetina. Los resultados de los estudios sobre la evaluación de
paroxetina en el tracto gastrointestinal son dudosos, aunque a dosis altas (por arriba de 50 mg),
pueden provocar un aumento en el tránsito intestinal, además de náusea. Administrado a dosis únicas
o repetidas, PAROXETINA no afecta la prolactina del plasma. Sobre la farmacocinética, se debe mencionar que PAROXETINA se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y se somete a un metabolismo
de primer paso que es parcialmente saturable. En forma consistente con su carácter de amina lipofílica, PAROXETINA se distribuye extensamente en los tejidos. Por los datos farmacocinéticos intravenosos se deducen volúmenes de distribución de 10 a 20 veces más del volumen corporal total. En
concentraciones terapéuticas, aproximadamente el 95% de PAROXETINA® presente en el plasma se
une a las proteínas plasmáticas. PAROXETINA se elimina casi por completo a través del metabolismo
(98%) en trayectorias que involucran la oxidación, la metilación y la conjugación. La vida media de
eliminación es variable, pero generalmente oscila alrededor de 24 horas. Los niveles sistémicos estables se obtienen al cabo de 7-14 días del inicio del tratamiento y la farmacocinética no se modifica
durante tratamientos prolongados. Por lo tanto, no se puede determinar en definitiva la biodisponibilidad absoluta, que parece no cambiar en relación a la intensidad de la dosis o a las condiciones de
dieta bajo las cuales se administra PAROXETINA. Se observan concentraciones plasmáticas mayores
en los ancianos en comparación con los sujetos más jóvenes. Sin embargo, en todos los demás casos,
se demuestra la misma respuesta al incremento de la dosis. La elevación de las concentraciones
plasmáticas también se observa en los casos de daño renal y hepático graves; sin embargo, en todos
los grupos especiales, los márgenes observados se traslapan extensamente con los de los sujetos
normales. En el tratamiento prolongado con PAROXETINA, se ha demostrado que la eficacia antidepresiva se mantiene durante periodos de por lo menos un año. Estudios clínicos han demostrado su
eficacia no sólo en depresión mayor, sino también en la depresión con rasgos de ansiedad, depresión
grave, depresión en el anciano, la prevención de recidivas y en la depresión resistente a otros antidepresivos. En la depresión que se acompaña de ansiedad, paroxetina demostró mayor eficacia que la
fluoxetina, con un más rápido inicio de acción. Comparado con imipramina, paroxetina demuestra un
inicio de acción antidepresiva más rápida, con mucho mejor perfil de tolerancia y con menos efectos
secundarios. Debido a que a la serotonina se le ha involucrado en la etiología de Pánico, se realizaron
estudios clínicos con un inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina como PAROXETINA en
esta indicación en estudios que han demostrado eficacia comparable a la clomipramina tanto a corto
como a largo plazo, pero con un más rápido inicio de acción y con un mejor perfil de tolerancia. En
un estudio controlado con placebo, la eficacia de PAROXETINA en el tratamiento del trastorno de
pánico se ha mantenido durante por lo menos un año. Los resultados de estudios clínicos, tanto a
corto como a largo plazo en el tratamiento de los trastornos obsesivo-compulsivos, muestran que
PAROXETINA es tan efectivo como la clomipramina, pero con mejor tolerabilidad debido a su mecanismo de acción más selectivo. Alprazolam: Alprazolam es una triazolo-benzodiazepina. El mecanis-
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mo de acción exacto de alprazolam no ha sido establecido hasta ahora. Clínicamente, todas las benzodiazepinas causan una depresión del sistema nervioso central dosis dependiente, variando desde
mínimas alteraciones hasta la hipnosis. Después de una administración oral el alprazolam es rápidamente absorbido, alcanzando los picos séricos entre 1 y 2 horas después de la administración. La vida
media de eliminación del alprazolam es de 12 a 15 horas, siendo la orina la principal vía de excreción.
Como las otras benzodiazepinas, el alprazolam atraviesa la barrera placentaria y se excreta por la leche materna. VI. CONTRAINDICACIONES. Paroxetina: Hipersensibilidad conocida a la paroxetina y
en niños menores de 18 años. Paroxetina no debe ser usado en combinación con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAOs), ni en un lapso de dos semanas después de terminar el tratamiento con
IMAOs. Tampoco se deben prescribir IMAOs en un lapso de dos semanas después de terminar la
terapia con Paroxetina (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). Paroxetina no debe
ser usado en combinación con tioridazina, porque como con otras drogas que inhiben la enzima hepática CYP450 2D6, la paroxetina puede elevar los niveles plasmáticos de la tioridazina (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). La administración de la tioridazina sola puede originar
la prolongación del intervalo QT con asociación de arritmia ventricular sería como taquicardia ventricular polimorfa y muerte repentina. Alprazolam está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas o a cualquier componente de la formulación del producto. VII.
PRECAUCIONES GENERALES. Paroxetina: Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs): Como
con la mayoría de los antidepresivos, Paroxetina no debe ser usado en combinación con los inhibidores de la MAO o en las dos semanas de terminado el tratamiento con IMAOs. Posteriormente, el
tratamiento debe ser iniciado cuidadosamente y la dosis incrementada gradualmente hasta que sea
alcanzada una respuesta óptima. Los IMAOs no deberán ser utilizados dentro de las dos semanas de
suspensión de la terapia con Paroxetina. Antecedentes de manía: como con todos los antidepresivos,
Paroxetina debe ser usado con precaución en los pacientes con antecedentes de manía. Anticoagulantes orales: Paroxetina debe ser administrado con gran cuidado en pacientes que estén recibiendo
anticoagulantes orales (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). Triptofano: ya que se
han reportado experiencias adversas cuando se administró triptofano con otro ISRSs, Paroxetina no
debe ser usado en combinación con este medicamento (véase Interacciones medicamentosas y de
otro género). Padecimientos cardiacos: como con todas las drogas psicoactivas, se recomienda tener
precaución cuando se traten pacientes con padecimientos cardiacos. Epilepsia: como con otros antidepresivos, Paroxetina debe ser utilizado con precaución en pacientes con epilepsia. Convulsiones: en
general, la incidencia de convulsiones es < 0.1 % en los pacientes tratados con la paroxetina. Deberá
ser suspendido en cualquier paciente que desarrolle convulsiones. Glaucoma: como con otros ISRSs,
se ha reportado en ocasiones midriasis con el uso de Paroxetina, por lo que se deberá usar con
precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. Suicidio/ideas de suicidio y trastornos psiquiátricos: la posibilidad de que surja un intento de suicidio es un componente inherente de un trastorno depresivo considerable y puede persistir hasta que ocurra una remisión significativa. Puesto que
no puede haber una mejoría durante las primeras semanas o más de tratamiento, se debe vigilar a los
pacientes de cerca hasta que ocurra dicha mejoría. Se pueden asociar otras condiciones psiquiátricas
para las que se prescriba paroxetina con un aumento en el riesgo de comportamiento suicida. Además, estas condiciones pueden ser comórbidas con trastornos depresivos considerables. Con los pacientes que presenten trastornos depresivos se deben tomar las mismas precauciones que se observan cuando se trata con pacientes que presentan trastornos psiquiátricos. Terapia electroconvulsiva
(TEC): hay poca experiencia clínica de la administración concomitante de Paroxetina con la terapia
electroconvulsiva. Sin embargo, ha habido reportes raros de TEC prolongada inductora de convulsiones y/o secundaria a convulsiones en pacientes recibiendo ISRSs. Neurolépticos: Paroxetina debe ser
usado con precaución en pacientes que ya estén recibiendo neurolépticos ya que se han reportado
con esta combinación síntomas sugestivos del síndrome neuroléptico maligno. La hiponatremia se ha
reportado raramente, predominantemente en los ancianos. La hiponatremia generalmente es reversible al suspender la administración de la paroxetina. Se ha reportado sangrado en piel y mucosas
después del tratamiento con paroxetina; por lo tanto, se deberá usar Paroxetina con precaución en
pacientes que estén siendo tratados concomitantemente con fármacos que den un riesgo aumentado
de sangrado y en pacientes con tendencia conocida al sangrado o aquellos con condiciones predisponentes. La experiencia clínica ha mostrado que la terapia con Paroxetina no está asociada al deterioro
de las funciones cognoscitiva o psicomotora. Sin embargo, como con todas las drogas psicoactivas, los
pacientes deben ser advertidos acerca de su habilidad para conducir y operar maquinaria. Síntomas
que se observan al suspender un tratamiento con Paroxetina: algunos pacientes pueden experimentar
síntomas al suspender el tratamiento con paroxetina, en particular si el tratamiento se suspende de
manera abrupta (véase Reacciones secundarias y adversas). Es por esto que se aconseja disminuir la
dosis gradualmente cuando se vaya a suspender el tratamiento (véase Dosis y vía de administración).
Se recomienda tener cuidado cuando se trate a pacientes con función renal o hepática deteriorada.
Alprazolam. Se puede desarrollar hábito y dependencia emocional/física con las benzodiazepinas, incluyendo alprazolam. Como con todas las benzodiazepinas, el riesgo de dependencia aumenta con
dosis más altas y el uso a largo plazo, y aumenta posteriormente en pacientes con un historial de alcoholismo o abuso de drogas. Durante la suspensión del tratamiento con alprazolam la dosis debe
reducirse lentamente en apego a la buena práctica médica. Se sugiere que la dosis diaria de alprazolam
se disminuya en no más de 0.5 mg cada tres días. Algunos pacientes pueden requerir una reducción
de dosis aún más lenta. Los síntomas de supresión han ocurrido después de una disminución rápida o
una suspensión abrupta de las benzodiazepinas, incluyendo al alprazolam. Estos pueden ir de disforia
leve e insomnio a un síndrome mayor que puede incluir calambres abdominales y musculares, vómito
sudación, temblores y convulsiones. Además, las convulsiones por retirar el tratamiento han ocurrido
al disminuir rápidamente o suspender abruptamente la terapia con alprazolam. Los trastornos de
pánico han sido asociados con trastornos depresivos mayores primarios y secundarios y aumento de
los reportes de suicidio entre los pacientes no tratados. Por lo tanto, cuando se usan dosis más altas
de alprazolam tabletas de liberación prolongada para tratar pacientes con trastornos de pánico, se
debe tener la misma precaución que se observa con el uso de cualquier fármaco psicotrópico en el
tratamiento de pacientes deprimidos o aquellos en quienes hay razón para esperar ideas o planes
suicidas ocultos. La administración a pacientes severamente deprimidos o suicidas debe hacerse con
las precauciones adecuadas y la dosis adecuada de la prescripción. El uso de alprazolam no ha sido
establecido en ciertos tipos de depresión. Hay que prevenir a los pacientes sobre el uso de alprazolam
mientras manejen vehículos automotores o máquinas en otras actividades peligrosas hasta que se
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establezca que no experimentan somnolencia o vértigo al tomar el fármaco. VIII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA. Paroxetina: Aunque los estudios en animales no han demostrado ningún efecto teratogénico o embriotóxico selectivo, no se ha establecido
la seguridad de la paroxetina en el embarazo en humanos, por lo que no debe administrarse durante
el embarazo o la lactancia a menos que el beneficio potencial sobrepase el riesgo posible. Alprazolam:
si alprazolam se usa durante el embarazo o si una mujer se embaraza mientras toma alprazolam, la
paciente debe ser informada acerca del peligro potencial para el feto. Los niveles de benzodiazepinas,
incluyendo alprazolam, en la leche materna son bajos. Sin embargo, la lactancia no debe emprenderse
si se están tomando benzodiazepinas. IX. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS. Paroxetina:
algunos de los efectos adversos que se listan más adelante pueden disminuir en intensidad y frecuencia
al continuar el tratamiento y generalmente no conllevan a la suspensión de la terapia. Se listan más
adelante las reacciones adversas al fármaco por clase de sistema de órganos y frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy comunes (<1/10), comunes (<1/100 >1/10), poco comunes (<1/1 000
>1/100), raras (<1/10 000 >1/1 000), muy raras (<1/10 000), incluyendo comunicaciones aisladas. La
frecuencia de los efectos comunes y poco comunes generalmente se determinó a partir de datos de
seguridad globales de una población de prueba clínica de >8 000 pacientes tratados con paroxetina y
se citó como una incidencia excesiva sobre el placebo. Los efectos raros y muy raros generalmente se
determinaron a partir de datos obtenidos después de la comercialización y se refieren más a un índice
de casos comunicados que a una frecuencia verdadera. Trastornos en el sistema linfático y en la sangre:
Poco comunes: sangrado anormal predominantemente de la piel y las membranas mucosas (equímosis
principalmente). Muy raros: trombocitopenia. Trastornos en el sistema inmunitario: Muy raros: reacciones alérgicas (incluyendo urticaria y angioedema). Trastornos endocrinos: Muy raros: síndrome de secreción inadecuada de vasopresina. Trastornos en el metabolismo y la nutrición: Comunes: disminución
del apetito. Raros: hiponatremia. En pacientes en edad avanzada se han comunicado casos de hiponatremia que algunas veces se deben a una secreción inadecuada de vasopresina). Trastornos psiquiátricos: Comunes: somnolencia insomnio. Poco comunes: confusión. Raros: reacciones maniáticas. Trastornos en el sistema nervioso: Comunes: mareo temblores. Poco comunes: trastornos extrapiramidales.
Raros: convulsiones. Muy raros: síndrome serotónico (los síntomas pueden incluir agitación, confusión,
sudoración, alucinaciones, hiperreflejos, mioclonía, taquicardia con escalofríos y temblores). Se han comunicado casos de trastornos extrapiramidales, incluyendo distonía bucofacial en pacientes que algunas veces presentan trastornos motores subyacentes o que estuvieron utilizando medicaciones neurolépticas. Además, rara vez se ha comunicado acatisia. Trastornos oculares: Comunes: vista borrosa. Muy
raros: glaucoma agudo. Trastornos cardiacos: Poco comunes: taquicardia sinusal. Trastornos vasculares:
Poco comunes: Aumentos o disminuciones flotantes en la presión sanguínea. Se han comunicado aumentos o disminuciones flotantes en la presión sanguínea, generalmente en pacientes con hipertensión
o ansiedad preexistentes después de un tratamiento con paroxetina.Trastornos respiratorios torácicos
y mediastínicos: Comunes: bostezos. Trastornos gastrointestinales: Muy comunes: náusea. Comunes:
estreñimiento, diarrea, boca seca. Trastornos hepatobiliares: Raros: elevación de las enzimas hepáticas.
Muy raros: efectos hepáticos (como hepatitis, algunas veces asociada con ictericia o con insuficiencia
hepática o con ambas cosas). Se han comunicado elevaciones de las enzimas hepáticas.También se han
recibido, aunque en muy raras ocasiones, comunicaciones de efectos hepáticos (como hepatitis algunas
veces asociada con ictericia o con insuficiencia hepática o con ambas cosas). Se debe considerar la
suspensión del tratamiento con paroxetina en caso de que exista una elevación prolongada en los
resultados de las pruebas de función hepática. Trastornos cutáneos y subcutáneos: Comunes: sudoración. Poco comunes: erupciones cutáneas. Muy raros: reacciones de fotosensibilidad. Trastornos renales
y urinarios: Poco comunes: retención de orina. Trastornos en el aparato reproductor y en las glándulas
mamarias: Poco comunes: disfunción sexual. Raros: hiperprolactinemia/galactorrea.Trastornos generales
y condiciones del sitio de administración: Comunes: astenia. Muy raros: edema periférico. Síntomas
observados al suspender el tratamiento con paroxetina: Comunes: mareo, trastornos sensoriales, trastornos del sueño, ansiedad. Poco comunes: agitación, náusea, sudoración. Al igual que con otros medicamentos psicoactivos, la suspensión del tratamiento con paroxetina (en particular cuando se hace de
forma abrupta) puede hacer que surjan síntomas como mareo, trastornos sensoriales (incluyendo parestesia y sensaciones de choque eléctrico), trastornos del sueño, agitación o ansiedad, náuseas y sudoración. En la mayoría de los pacientes estos efectos son de intensidad leve a moderada, así como pasajeros. Ningún grupo de pacientes en particular parece tener un mayor riesgo de experimentar estos
síntomas; por tanto, se recomienda que cuando el tratamiento con paroxetina ya no sea necesario, se
suspenda de manera gradual, disminuyendo paulatinamente la dosificación (véanse Dosis y vía de administración; Precauciones generales). Alprazolam: Los eventos adversos, si ocurren. generalmente se
observan al inicio de la terapia y normalmente desaparecen al continuar con el tratamiento o al disminuir la dosis. Las reacciones adversas más comunes asociadas a alprazolam fueron la sedación/somnolencia y delirio/mareo. Las reacciones adversas menos comunes fueron visión borrosa, cefalea, depresión, insomnio, nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio de peso, deterioro de la memoria/amnesia
ataxia/trastornos de la coordinación, diversos síntomas gastrointestinales, dermatitis y manifestaciones
autonómicas. Además, los siguientes eventos adversos han sido reportados en asociación con el uso de
alprazolam: distonía, irritabilidad, anorexia, fatiga, discurso mal articulado, ictericia, debilidad musculosquelética, disfunción sexual/cambios en la líbido, irregularidades menstruales, incontinencia urinaria, retención urinaria y función hepática anormal o hiperprolactinemia. Rara vez se ha reportado una presión
intraocular elevada. Como con otras benzodiazepinas, los eventos adversos, como las dificultades para
concentrarse, confusión, alucinaciones, estimulación, y efectos adversos en el comportamiento como
irritabilidad, agitación, furia, y comportamiento agresivo y hostil han sido reportados rara vez. En muchos de los reportes de casos espontáneos de efectos adversos sobre la conducta, los pacientes estaban recibiendo simultáneamente otros fármacos para el SNC y/o fueron descritos como pacientes que
tienen condiciones psiquiátricas subyacentes. Los pacientes que están al borde de un trastorno de la
personalidad, un historial anterior de comportamiento violento o agresivo o abuso de alcohol o sustancias pueden tener el riesgo de presentar tales eventos. Los casos de irritabilidad, hostilidad y pensamientos intrusos han sido reportados durante la supresión de alprazolam en pacientes con trastornos
de estrés postraumático. X. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO. Paroxetina. Alimentos/antiácidos: la absorción y la farmacocinética de Paroxetina no son afectados por alimentos o antiácidos. IMAO’s/triptofano/ISRSs: la coadministración con drogas serotoninérgicas (v.g. IMAOs
triptofano u otros ISRSs) puede llevar a una alta incidencia de efectos asociados a la serotonina. Los
síntomas han incluido agitación, confusión, diaforesis, alucinaciones hiperreflexia, mioclonos, escalofríos,
taquicardia y temblor. El L-triptofano puede causar un incidente de efectos asociados al 5HT (Síndrome
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serotoninérgico; véase Reacciones secundarias y adversas). Inductores enzimáticos del metabolismo
de la droga/inhibidores: el metabolismo y la farmacocinética de Paroxetina podrían ser afectados por
drogas que inducen o inhiben las enzimas del metabolismo hepático de la droga. Cuando Paroxetina
sea coadministrado con drogas conocidas, como inhibidores del metabolismo, se debe considerar
reducir las dosis al límite más bajo del rango terapéutico. No se considera necesario un ajuste inicial
de dosis de Paroxetina cuando se coadministra con inductores enzimáticos del metabolismo de
drogas. Cualquier ajuste de dosis subsecuente deberá estar guiado por el efecto clínico (tolerabilidad
y eficacia). Alcohol: aunque Paroxetina no incrementa el deterioro de la función mental y motora
causadas por el alcohol, no se recomienda el uso concomitante de Paroxetina y alcohol en los pacientes. Haloperidol/amilobarbitona/oxazepam: la experiencia en un limitado número de sujetos sanos ha
demostrado que PAROXETINA no incrementa la sedación y la somnolencia asociadas con el haloperidol amilobarbitona y oxazepam cuando se administraron en combinación. Litio: estudios en pacientes deprimidos estabilizados con litio no han demostrado ninguna interacción farmacocinética entre
Paroxetina y el litio. Sin embargo, ya que la experiencia es limitada, la administración concomitante de
Paroxetina y litio deberán ser iniciados con precaución. Los niveles de litio deberán ser vigilados. Fenitoína/anticonvulsivos: la coadministración de Paroxetina con fenitoína está asociada con disminución
en las concentraciones plasmáticas de paroxetina y el incremento de las experiencias adversas. No se
considera necesario un ajuste en la dosis inicial de Paroxetina cuando estas drogas son coadministradas; cualquier ajuste de dosis subsecuente deberá ser establecido por el efecto clínico. La administración conjunta de Paroxetina con otros anticonvulsivantes puede también estar asociada con un aumento de la incidencia de experiencias adversas. Warfarina/anticoagulantes orales: Puede existir una
interacción farmacodinámica entre Paroxetina y warfarina. Esto puede resultar en cambios en el
tiempo de protrombina e incremento en el sangrado. Por lo tanto, Paroxetina debe administrarse con
mucha precaución en pacientes que reciban anticoagulantes orales. Antidepresivos tricíclicos: los efectos de la administración concomitante de Paroxetina con antidepresivos tricíclicos no ha sido estudiado. Por lo tanto, el uso conjunto de Paroxetina con estas drogas deberá ser establecido con precaución. Prociclidina: Paroxetina puede incrementar significativamente los niveles plasmáticos de
prociclidina. La dosis de prociclidina deberá ser reducida si aparecen efectos anticolinérgicos. Isoenzimas P-450: como con otros antidepresivos incluyendo otros ISRS’s, la paroxetina inhibe la enzima
hepática CYP2D6 del citocromo P-450. La inhibición del CYP2D6 podría conducir a incrementar las
concentraciones plasmáticas de las drogas coadministradas metabolizadas por esta enzima. Los fármacos incluidos son varios antidepresivos tricíclicos (v.gr. amitriptilina, nortriptilina, imipramina y desipramina), neurolépticos, fenotiazina (v.gr. perfenazina y tioridazina), risperidona y los antiarrítmicos tipo 1c
(v.gr. propafenona y flecainida), y metoprolol, un agente bloqueador beta-adrenérgico. Un estudio de
interacción involucrando la coadministración de paroxetina y alprazolam, un sustrato para el citocromo CYP3A4, reveló que no hay efecto sobre la farmacocinética de la paroxetina en el alprazolam y
viceversa. Alprazolam: las benzodiazepinas producen efectos depresivos del SNC cuando se coadministran con alcohol u otros fármacos que producen depresión del SNC. Las interacciones farmacocinéticas pueden ocurrir cuando el alprazolam se administra junto con fármacos que interfieren con su
metabolismo. Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (sobre todo el citocromo P-450
IIIA4) pueden aumentar la concentración de alprazolam e incrementar su actividad. Los datos de los
estudios clínicos con alprazolam, los estudios in vitro con alprazolam y los estudios clínicos con fármacos metabolizados de manera similar al alprazolam, proporcionan evidencia de diversos grados de
interacción y la posible interacción con alprazolam para una serie de fármacos. Con base en el grado
de interacción y el tipo de datos disponibles, se hacen las siguientes recomendaciones: no se recomienda la coadministración del alprazolam con ketoconazol, itraconazol u otros antimicóticos del tipo
de los azol. Se recomienda precaución y consideración de la reducción de dosis cuando el alprazolam
se coadministre con nefazodonan fluvoxamina y cimetidina. Se recomienda tener precaución cuando
el alprazolam se coadministre con fluoxetina, propoxifeno, anticonceptivos orales, diltiazem o antibióticos macrólidos como la eritromicina y la troleandomicina. Las interacciones que involucran inhibidores de la proteasa del VIH (por ejemplo ritonavir) y alprazolam son complejas y dependen del tiempo.
Las dosis bajas de ritonavir resultaron en una gran disminución de la depuración de alprazolam, prolongaron su vida media de eliminación y aumento de los efectos clínicos. Sin embargo, con una exposición prolongada a ritonavir, la inducción de CYP3A compensa esta inhibición. Esta interacción requerirá un ajuste de dosis o descontinuar el alprazolam. XI. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS
DE PRUEBAS DE LABORATORIO. No se han reportado hasta la fecha. XII.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS
Y SOBRE LA FERTILIDAD. Paroxetina: en estudios en animales no existe evidencia de efectos carcinogénicos, mutagénicos ni teratogénicos. Con dosis altas en ratas machos se ha observado un
efecto sobre la fertilidad, pero los datos no son extrapolables a los humanos. Alprazolam: los datos
referentes a la teratogenicidad y los efectos en el desarrollo posnatal y el comportamiento después
del tratamiento con benzodiazepinas son inconsistentes. Hay evidencia obtenida en algunos estudios
previos con otros miembros de la clase de las benzodiazepinas de que la exposición en útero a estos
fármacos puede estar asociada a malformaciones. Los estudios posteriores con los fármacos de la
clase de las benzodiazepinas no han proporcionado evidencia clara de algún tipo de defecto. Se ha
reportado que los productos expuestos a las benzodiazepinas durante el tercer trimestre del embarazo o durante el parto muestran ya sea el síndrome del bebé flojo o los síntomas de supresión
neonatal. XIII.DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓ. Una tableta cada 24 horas por vía oral. La dosis
óptima debe individualizarse con base en la severidad de los síntomas y la respuesta individual del
paciente. La dosis habitual generalmente llenará las necesidades de la mayoría de los pacientes. En los
pacientes que requieran dosis más altas, la dosis debe aumentarse lentamente para evitar los efectos
adversos. En general, los pacientes que no han recibido previamente medicamentos psicotrópicos
requerirán dosis algo más bajas que aquellos tratados anteriormente con los tranquilizantes menores
antidepresivos o hipnóticos. Se recomienda seguir el principio general de usar la dosis más baja efectiva en pacientes geriátricos o pacientes débiles para impedir el desarrollo de ataxia o sobresedación.
Duración del tratamiento: hay datos disponibles para apoyar el uso hasta por 6 meses para ansiedad
y depresión y por 8 meses en el tratamiento de trastornos de pánico. Supresión del tratamiento: para
suspender el tratamiento con alprazolam, la dosis debe reducirse lentamente en apego a las buenas
prácticas médicas. Se sugiere que la dosis diaria de alprazolam se disminuya en no más de 0.5 mg cada
3 días. Algunos pacientes pueden requerir una reducción de dosis aún más lenta. XIV. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL. Paroxetina: repor-
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tado en pacientes que tomaron hasta 2 000 mg solos o en combinación con otras drogas incluyeron
alcohol. La experiencia con sobredosis de PAROXETINA ha mostrado síntomas que incluyen náuseas,
vómito, temblor, pupilas dilatadas, boca seca, irritabilidad, sudoración, somnolencia, fiebre, cambios en
la presión arterial, cefalea, contracciones musculares involuntarias, agitación, ansiedad y taquicardia,
pero no convulsiones. Ocasionalmente han sido reportado eventos como coma o cambios en el ECG
y muy raramente un resultado fatal, pero generalmente esto ha sucedido cuando PAROXETINA fue
tomado conjuntamente con otras drogas psicotrópicas con o sin alcohol. No se conoce un antídoto
específico. El tratamiento debe consistir en aquellas medidas generales empleadas para el manejo de
sobredosis con cualquier antidepresivo. Sin embargo, la absorción de PAROXETINA se puede bloquear mediante la pronta administración del carbón activado. Alprazolam: los síntomas de sobredosis
con alprazolam son derivados de su acción farmacológica e incluyen mareo, discurso mal articulado,
incoordinación motora, coma y depresión respiratoria. Las secuelas graves son raras, a menos que
otros fármacos y/o etanol se ingieran simultáneamente. El tratamiento de la sobredosis consiste
principalmente en brindar soporte respiratorio y cardiovascular. El valor de la diálisis no ha sido determinado. Flumazenil puede usarse como tratamiento adjunto para el manejo de la función respiratoria y cardiovascular asociada con la sobredosis. XV. PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES. Caja
con 10, 20 y 30 tabletas de 20 mg / 0.25 mg. XVI. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. XVII.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
El uso prolongado, aun a dosis terapéuticas, puede causar dependencia. No se utilice si se ha ingerido
alcohol o hay necesidad de manejar vehículos o maquinaria de precisión ya que disminuye los reflejos.
El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del
médico. No se use en niños menores de 18 años. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. XVIII. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO. REPRESENTACIONES
E INVESTIGACIONES MEDICAS, S.A. de C.V. CARRETERA A NOGALES No. 850 LA VENTA DEL
ASTILLERO, ZAPOPAN JAL. , C.P. 45220 MEXICO. XIX. NÚMERO DE REGISTRO. Registro No.
380M2007 SSA II
Caja con 30 tabletas
1
Comodidad posológica:
investigationintegrityinnovation
Tableta
investigación
integridad innovación
vez al día.
lema global
innovation to improve life
slogan global para comunicación interna
making an
i world
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