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DOLOR Y SU MANEJO Dr. Luis Mauricio Saavedra Aguirre ASESOR MEDICO Laboratorios Farmacéuticos LAFAR S.A INFLAMACIÓN • Inflammatio: Encender o prender DEFINICIÓN La inflamación es una respuesta inespecífica la cual se presenta a nivel del tejido conectivo vascularizado frente a una lesión tisular. INFLAMACIÓN FINALIDAD Reparación del tejido dañado. CAUSANTES DE INFLAMACIÓN. •Biológico. •Físicos •Químicos •Mecánicos •Isquemia •Hipersensibilid ad INFLAMACIÓN ¿Qué se produce el momento en el cual se activa la inflamación? •Cambios hemodinámicos •Alteración de la membrana Capilar •Modificaciones leucocitarias INFLAMACIÓN Modificaciones Vasculares 1. Vasoconstricció n 2. Aumento flujo sanguíneo. 3. Congestión venosa. 4. Aumen. Perm. capilar 5. Estasis sanguínea. INFLAMACIÓN Modificaciones Leucocitarias 1. Marginación 2. Rodamiento e 3. Adherencia o pavimentación 4. Trasmigración o quimiotaxis INFLAMACIÓN Sustancias Químicas • Histamina: Vasodilatador y aumenta la permeabilidad capilar. • Serotonina: Mismas Funciones que Histamina y aumenta la conducción del dolor. • Proteasas plasmáticas: Mismas Funciones que Histamina y aumenta la conducción del dolor. INFLAMACIÓN Sustancias Químicas • QUININAS: Aumentan la vasoconstricción, permeabilidad capilar, la coagulación y la conducción del dolor. • *METABOLITOS DEL ÁCIDO ARÁQUIDONICO.* • CITOCINAS: IL-1, FNTα y β, IL-8 aumentan la adhesión, síntesis de PG, quimiotaxis. • RADICALES LIBRES: Toxicas y METÁBOLITOS ÁCIDO ARAQUIDÓNICO FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPASA A2 ACIDO ARAQUIDONICO CICLOXIGENAS A COX 1 TXA2 COX 2 PROSTAGLANDI NAS LIPOXIGENASA PROSTACICLINA S LEUCOTRIENOS TXA2 INFLAMACIÓN Sustancias Químicas • PROSTAGLANDINAS: Vasodilatadores, pirógenos endógenos, aumentan la conductibilidad el dolor • TxA2: Vasoconstricción y agregación plaquetaria. • Leucotrienos: Vasoconstricción, aumenta permeabilidad vascular, broncoespasmo. • Prostaciclinas: sustancias procoagulantes y vasodilatadores. INFLAMACIÓN Y DOLOR Síntomas y signos • TUMOR • RUBOR • CALOR • DOLOR Tétrada Celsius • • • • • TUMOR RUBOR CALOR DOLOR Perdida de la función Pentada de Virchow DOLOR DEFINICIÓN “Experiencia sensorial o emocional displacentera asociada a daño real o potencial o descrita en términos de ese daño” (IASP). Asociación Internacional para el Estudio del Dolor. DOLOR Vías de conducción del dolor Vía paleoespinotalámica O dolor visceral • • • • Receptor. Ganglio espinal Asta dorsal de la médula espinal. Asenso del impulso a través del cordón posterior de la médula espinal. • protuberancia. • tálamo óptico DOLOR Vías de conducción del dolor Vía neoespinotalámica o dolor rápido • • • • Receptor. Ganglio espinal hasta dorsal de la médula espinal. Asenso del impulso a través del cordón posterior de la médula espinal. • protuberancia. • tálamo óptico • Corteza cerebral DOLOR Vías de conducción del dolor DOLOR Clasificación POR EL TIPO Lancinante Pungitivo Terebrante Cólico retortijón Urente Referido Irradiado y DOLOR Clasificación Por la intensidad. • • • • • Leve Moderado Severo Escala de puntuación del 1 al 10 Muy subjetivos DOLOR Clasificación Por la intensidad • Escala de rostros del dolor DOLOR Clasificación Por el tiempo duración AGUDO • Dolor agudo: < a 1 mes de duración. DOLOR Clasificación Por el tiempo duración Crónico • Dolor crónico: > a 1 mes de duración. DOLOR Inhibición natural • Beta endorfinas DOLOR Inhibición natural • GABA DOLOR Inhibición natural • Arco reflejo DOLOR E INFLAMACIÓN. TRATAMIENTO Dolor insoportable Dolor severo Dolor leve AINES Dolor moderado AINES+ Opiodes débiles Opiodes mayores Medidas invasivas con: AINES+opiod es+anestésic os+gabamine rgicos AINES o IPS o DAINES AINES o IPS o DAINES • Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. • Inhibidores de Prostaciclina Sintetasa. • Drogas Analgésicas antiinflamatorias no esteroideos. • Grupo de fármacos utilizados para el control de la inflamación, dolor, fiebre y antiagregación plaquetaria. DAINES: Mecanismo de acción. FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPASA A2 ACIDO ARAQUIDONICO CICLOXIGENAS A COX 1 TXA2 COX 2 PROSTAGLANDI NAS DAINES INHIBIDORE S SELECTIVO S COX2 DAINES-IPS • Acciones terapéuticas. Antiinflamatorios, Analgésicos, antipiréticos y antiagregante plaquetarios. • Otras Acciones: Antagonizan los receptores N-MDA DAINES-IPS • Acciones terapéuticas. Antiinflamatorios, Analgésicos, antipiréticos y antiagregante plaquetarios. • Otras Acciones: Antagonizan los receptores N-MDA Farmacocinética • Administración: Vía oral, endovenosa, intramuscular, rectal, conjuntival y tópica. • Absorción: Según la vía de administración • Distribución: Los Aines se unen ampliamente a las proteínas plasmáticas, gracias a sus alta liposolubilidad van a llegar a todos los tejidos • Metabolismo: Hepático • Excreción: Los Aines en su totalidad se eliminan por vía renal Efectos adversos comunes Vía gastrointestinal: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, anorexia, ulceraciones o erosiones gástricas, anemia, Hemorragias, perforación y diarreas. DAINES: Efectos adversos. 1. Integridad de la mucosa 2. Buena producción de moco 3. Buena regulación del PH. 4. Buena Irrigación sanguínea. Efectos adversos comunes Riñones: Retención de sodio y agua, edema, insuficiencia renal, disminuye la eficacia de los antihipertensivos, disminución de efecto de los diuréticos, disminución de la excreción de ácido úrico. Efectos adversos comunes Sistema nerviosos central: Cefalea o cefalalgia, vértigo, mareos, confusión, depresión, disminución del umbral de las convulsiones. Plaquetarios: Inhibición de la agregación plaquetaria Efectos adversos comunes Útero: Prolongación del embarazo, inhibición del parto. Hipersensibilidad. Vasos sanguíneos: Cierre prematuro del conducto arterioso, accidente cardio y cerebro vascular CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS DE SALICILATOS. 1. Ácido acetilsalicílico 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. Mayor representante es el ASA Antiinflamatorio, Antipirético Dosis < 100mg Antiagregante plaquetario Aumentan el consumo de oxigeno Dosis altas producen hiperglicemia Síndrome de Reye Orina alcalina para excretarse CLASIFICACIÓN DE LOS AINES • • • • • DERIVADOS PARAAMINOFENOL Paracetamol y acetaminofeno Analgésico y antipirético 1gr, inhibe el 50% de la COX1 y 2 Es altamente hepatotóxico Los niños lo metabolizan más lento Llega a todos los líquidos corporales. PRODUCTOS CETOFAR: Jarabe cada 5 mL contiene Acetaminofeno 120 mg CETOFAR: cada comprimido contiene Acetaminofeno 500 mg CETOFAR FORTE: cada comprimido contiene Acetaminofeno 1000 mg CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO • Indometacina: – Analgésico antinflamatorio + potente ASA – Aumenta la actividad de los polimorfonucleares. – Disminuyen los mucopolisacáridos – Alcanza líquido sinuvial – Se elimina por vía renal y fecal. – Agente tocolítico. – Cierre del conducto arterioso persistente – Tratamiento corto CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO HETEROARILACÉTICO • Ketorolaco o cetorolac: – Analgésico potente – Antiinflamtorio nulo – Oftálmico antiinflamatorio – Dolor intensidad moderado a severo – Sustituto de opioides – Somnolencia y mareos. PRODUCTOS ZINDOL: Cada comprimido contiene 20 mg ketorolaco CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO HETEROARILACÉTICO • Diclofenaco – – – – – – – – Analgésico, anipirético y antiinflamatorio Mayor efecto indometacina y naproxeno Reduce el ácido araquidónico en los leucocitos Sufre el primer paso Líquido sinovial Maxima dosis diarias 100 a 200mg Eventos cardio y cerebrovasculares Se deposita en líquido sinovial PRODUCTOS DICLOFAR PLUS: Cada cmprimido contiene Diclofenaco sódico 50 mg+ acetaminofeno 500mg CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO • Ibuprofeno: – Aprobado para el control de: • • • • • • • Artritis reumatoidea Osteoartritis Espondilitis anquilosante Gotas aguda Tendinitis, bursitis Antipiresis Dismenorrea – Cuadros crónicos 800 mg cada 8 a 6 horas – Cuadros agudos 400 mg cada 8 a 6 horas – Pediátrica 5 a 10 mg/kg´/dosis CLASIFICACIÓN DE LOS AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO • Ketoprofeno – Estabilizan las membranas lisosomales – Antagonizan las acciones de la bradicinina – Los alimentos reducen su absorción – Producen retención de líquidos – Aumentan la creatinina plasmática CLASIFICACIÓN DE LOS AINES ÁCIDOS ENÓLICOS U OXICAMS • Piroxicam: – Potente antiinflamatorio – Inhibe la función de os neutrófilos – Sufre recirculación enterohepática – Alimentos reducen su absorción • Meloxicam FLIA. DE LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DEL COX2 • A partir de 1991 se inician las investigaciones sobre la actividad de la COX2. • En 1999 Fu Wong postula la actividad de la COX1 o constitutiva y la COX2 o inducida. FLIA. DE LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DEL COX2 –Celecoxib 7 veces más. –Rofecoxib < celecoxib. –Precoxib 2800 ms –Eterocoxib = celecoxib. FLIA. DE LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DEL COX2 • No muestran mucha diferencia con respecto a los IPS en cuanto a los daños gastroduodenales. • No muestran acción a nivel de las plaquetas. • Y son aprobadas por las FDA para el Tx. De la osteoartritis y artritis reumatoidea. FLIA. DE LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DEL COX2 • Ampliamente evaluados principalmente en los estudios: – CLASS. – VIGOR: (Vioxx Gasatrointestinal Outcomes Resach). – En los cuales se demuestra que la protección gástrica no es tan significativa. – También se relaciona su uso con la complicación cardiovascular. CLASIFICACIÓN DE LOS AINES COXIBS • Celecoxib: – Altamente lipofílicos – Se depositan a nivel del sistema nervioso central – No produce antiagregación plaquetaria • Parecoxib • Eterocoxib DAINES: Factores de riesgo FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPASA A2 ACIDO ARAQUIDONICO CICLOXIGENAS A COX 1 TXA2 COX 2 PROSTAGLANDI NAS LIPOXIGENASA PROSTACICLINA S TXA2 PREVENCIÓN DE EFECTOS ADVERSOS ULPRAZOL • Omeprazol 20mg cada 12 o 24 horas 1. Integridad de la mucosa 2. Buena producción de moco 3. Buena regulación del PH. 4. Buena Irrigación sanguínea. CONTROL EL DOLOR NEUROPATICO O CRÓNICO DOLOR NEUROPATICO • BULFIDAN: Aumenta la secreción GABA DOLOR NEUROPATICO DOLOR NEUROPATICO • • • • • • Neuralgía del trigemino. Neuralgía glosofaringeo. Neurálgia post herpética. Neuropatía diabética. Miembro fantasma. Dolor del miembro fantasma. DOLOR NEUROPATICO BULFIDAN Farmacocinética: • Se absorbe por vía gastrointestinal • no se metaboliza en el organismo humano • Su alta solubilidad en lípidos facilita su pasó a través de la barrera hematoencefálica. • Se excreta sin cambios por vía renal • Su vida media oscila entre cinco a nueve horas. DOLOR NEUROPATICO BULFIDAN -Toxicidad: -Somnolencia -Mareos -Ataxia -Desaparecen dos semanas después de iniciado el tratamiento sostenido - Dosis: En Mayores de 12 años adelante se inicia con dosis de 300 mg podiendo llegar a 800 mg cada 8 horas