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+
HORMONAS
TIROIDEAS
2013
+ El 90% de la producción de la tiroides
corresponde a tiroxina o T4
 El
T3
10% corresponde a triyodotironina o
 Cada
una de estas hormonas contienen
65 y 59% de yodo respectivamente
 En
cantidades adecuadas y suficientes
estas hormonas ayudan al normal
crecimiento y desarrollo, mantención de
temperatura adecuada y energía en el
organismo
+
 La
calcitonina es la segunda
hormona tiroidea importante,
indispensable para la regulación del
metabolismo del calcio
 El
consumo diario recomendado es
de 150ug de yoduros, en el
embarazo 200 ug
ACCIONES DE LAS HORMONAS TIROÍDEAS
+
Incrementa el gasto cardiaco.
Incrementa la frecuencia cardiaca.
Potencia el desarrollo del cerebro.
Incrementa el metabolismo de proteínas y carbohidratos.
Incrementa la tasa de ventilación.
Incrementa el metabolismo basal
Generación de calor.
Aumenta el número de receptores de catecolaminas y
amplifica la respuesta postreceptor en el sistema
simpático
Aumenta la eritropoyetina
Regula el metabolismo óseo.
Permite la relajación muscular.
Engruesa el endometrio en las mujeres.
Interviene en los niveles de producción de
hormonas gonadotrofinas y somatotropa ]
Permite la respuesta correcta del centro respiratorio a
la hipoxia e hipercapnia.
+
Farmacocinética
 La
tiroxina se absorbe
predominantemente en el duodeno e
íleon, su absorción es modificada por
factores intraluminares como alimentos,
fármacos, acidez y flora intestinal.
 La
biodisponibilidad de los preparados
actuales de L-tiroxina después de
ingeridos es de 80 % en promedio
 En
el caso de la T3 la absorción es casi
completa, 95%
+
Preparados tiroideos
LEVOTIROXINA
Es el compuesto mas indicado para
tratamiento de sustitución y supresión por
su estabilidad y uniformidad en su
contenido
Bajo costo
Carece de proteínas alergénicas
Medición fácil de concentraciones
séricas en laboratorio
+
Vida media larga, 7 días, lo que permite
su administración 1 vez al día
En el interior de la célula la T4 es
convertida en T3, por lo tanto la
administración de tiroxina genera ambas
hormonas
RAM: Hipersensibilidad, vasculitis,
exantema
+
LIOTIRONINA
-Potencia
3 a 4 veces mayor que la levotiroxina
-No
se recomienda su uso en tratamiento de
sustitución por :
1- Vida media mas breve , 24 horas, obligando a
administrarla varias veces en el día
2- Costo elevado
3- Mayor dificultad para vigilar en forma seriada la
adecuación de su reposición por métodos de
laboratorio habituales
+
FARMACOS ANTITIROIDEOS
La disminución de la actividad tiroidea y de
los efectos hormonales se logra:
Por medio de agentes que interfieren en
la síntesis de las hormonas de la glándula
Por parte de agentes que modifican la
respuesta tisular a las hormonas
Por destrucción glandular con radiación
o cirugía
+ Los agentes bociogenos suprimen la
secreción de T3 y T4 a concentraciones
subnormales y con ello inrementan la
concentración de TSH, lo que a su vez
origina agrandamiento glandular ( bocio)
 Los
antitiroideos utilizados en clínica
incluyen:
-
Tioamidas
-
Yoduros
-
Yodo radioactivo
+
TIOAMIDAS
Metimazol y Propiltiouracilo son los
fármacos principales para tratar el
hipertiroidismo
PROPILTIOURACILO:
-Se
absorbe rápidamente y después de una
hora alcanza su concentración Max en
suero
-La
biodisponibilidad de 50 a 80 % pudiera
depender de la absorción incompleta o del
efecto del primer paso por el hígado
+
-
Su volumen de distribución se aproxima al
del agua corporal total, con acumulación
en la tiroides
-
Gran parte de una dosis ingerida de este
medicamento es excretada por los riñones
en la forma de glucuronido activo en
termino de 24 hrs
+
METIMAZOL
-Se
absorbe totalmente pero a una velocidad
variable
-La
tiroides lo acumula fácilmente
-Su
volumen de distribución es similar al
propiltiouracilo
-Excreción
lenta: 65 a 75% de una dosis se
recupera en la orina en termino de 48 hrs.
+
 La
vida media plasmática de los 2
fármacos ( 1.5 hr para el propiltiouracilo y
6 hr para el metimazol) ejerce poca
influencia en la duración antitiroidea o del
intervalo entre una dosis y otra ya que
ambos se acumulan en la tiroides
 Propiltiouracilo
debe administrarse cada 6
– 8 hrs, por una sola dosis (100mg),inhibe
el 60%de la organificacion del yodo
durante 7 hrs
 Una
dosis de 30 mg de metimazol ejerce
un efecto antitiroideo por mas de 24 hrs
+
 Ambos
medicamentos atraviesan la
barrera placentaria y son concentradas en
la tiroides del feto, sin embargo se
recomienda la utilización del
propiltiouracilo durante el embarazo
porque se fija con mayor fuerza a
proteínas dificultando el cruce a la
placenta
+
Efectos toxicos
Surgen tempranamente
 Nauseas
y molestias gastrointestinales:
vómitos y diarrea
 Erupción
pruriginosa maculopapulosa
 Alteración
del olfato
 Agranulocitosis(
de 500cel/mm3)
 Teratogenicidad:
nº de granulocitos menor
aplasia cutis congénita,
alteración cuero cabelludo
+
YODUROS
+
Inhiben la organización y liberación de hormonas
Disminuyen la vascularidad de la glándula hiperplásica
En dosis farmacológicas ( mas de 6 mg/dia) la acción
principal es inhibir la liberación hormonal
Demoran entre 2 a 7 días en mejorar los síntomas
tirotóxicos
Atraviesan la barrera placentaria provocando bocio en
el feto
Reacciones adversas al yodo son poco comunes y
desaparecen al suspender el tratamiento.
+
YODO RADIACTIVO
 Es
el único isotopo utilizado para tratar el
hipertiroidismo
 Después
de ingerir la solución se absorbe con
rapidez, se concentra en la tiroides y es
incorporado en los folículos de almacenamiento
 Su
efecto terapéutico depende de la emisión de la
radiación con una vida media de 5 días
 Sus
-
ventajas:
Bajo costo
Indoloro
Administración fácil
Eficaz
No debe administrarse en embarazadas y mujeres
que amamantan
+
Fármacos que bloquean
adrenoreceptores
 Los
beta bloqueadores sin actividad
simpaticomimética intrínseca (como el
metopropol, propanolol y atenolol) son
complementos terapéuticos eficaces en el
tratamiento del hipertiroidismo.
 El
propanolol ha sido el betabloqueador mas
estudiado y utilizado en el tratamiento del
hipertiroidismo pero no modifican típicamente
las concentraciones de hormonas tiroideas.
 En
dosis mayores a 160 mg/ dia puede disminuir
las concentraciones de T3 20% al inhibir la
conversión T4 en T3
+
INHIBIDORES
ANIÓNICOS
• Yodo y yoduro:
INHIBIDORES
ANIÓNICOS
• Yodo
• Yoduro.
Tratamiento
más rápido
para
tirotoxicosis
• Perclorato
potásico
(inhibe
captación de I
por la tiroides)
inhiben
conversión T3 a
T3.MECANISMO
Reducen
tamaño y
vascularización
de tiroides (10 a
14 días)
INDICACIÓN
• VO, lugol.
• En
tirotoxicosis,
en fase
preoperatoria
de
tiroidectomía
CONTRAINDICACIONEs
• I y I- no
administrar en
mujeres
amamantando
(bocio en
lactantes)
+
INHIBIDORES ANIÓNICOS
EFECTOS ADVERSOS
• I y I- : reacciones de
hipersensibilidad
(erupciones cutáneas,
cefalea, lagrimeo,
conjuntivitis,
laringitis, bronquitis)
• A largo plazo:
depresión, insomnio e
impotencia
REGIMEN
TERAPEUTICO
• Por 10 – 14 días previo
a tiroidectomía, al
mismo tiempo que
PTU o carmimazol
• No admnistrar a largo
plazo (I pierde
efectividad)
+
Antagonistas b–adrenérgicos
Antagonistas
beta
• Propanolol
• Atenolol
• Para atenuar:
síntomas
derivados del
aumento de
HT, y aumento
del N° de
receptores
que se
originan.
Mecanismo
• Reducen:
• Taquicardia
• Mb
• Nerviosismo
• Temblor
Indicaciones
• VO
• En crisis
tirotóxicas
+
Fármacos antitiroídeos
(hipertiroidismo)
Contraindicaciones
• No administrar en
personas con
bocio de gran
tamaño
• Función renal
disminuida:
reducir dosis
Efectos adversos
•
•
•
•
Nauseas y cefaleas
Reacciones alérgicas
Hipotiroidismo
Rara vez
hepatotoxicidad
Terapia
• Carbimazol. Dosis
inicial 20 a 60 mg/día, en
estado eutiroideo (4 a 8
semanas) reducir dosis
progresivamente hasta
dosis de mantenimiento
(5-15 mg/dia)
• PTU. 300 a 600 mg/día,
en estado eutiroideo,
reducir dosis
progresivamente hasta
mantenimiendo (50 – 150
mg/día)
+
Fármacos antitiroídeos
(hipertiroidismo)
Tionamidas
• Carbimazol
• Metimazol
• Propiltiouracilo
(PTU)
Mecanismo acción
Indicación
• Inhiben
peroxidasa
tiroídea
• Disminuye
producción y
almacenamiento
de hormonas
tiroídeas
• Efecto tardío
(semanas) por
depósitos
• PTU también
inhibe deyodación
de T4 a T3
• VO, comprimidos
• Hipertiroidismo
• Pacientes
sensibles a
carmimazol
pueden tomar PTU
+