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TEMA XII:
ANALGÉSICOS CENTRALES. OPIOIDES
Opio: látex que se obtiene de la cápsula de la adormidera (Papaver somniferum)
• Los fármacos opipoides inducen analgesia intensa
• Producen efectos subjetivos que favorecen la instauración de una
conducta de autoadministración denominada farmacodependencia
• Actúan sobre 2 tipos de receptores. Sobre los mu y los kappa inducen
analgesia (pero en el primer caso con euforia y en el segundo con disforia)
• Las encefalinas,endorfinas y dinorfinas son sustancias endógenas con
afinidad por dichos receptores produciendo los mismos efectos que los
analgésicos opiáceos derivados del opio
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La activación del receptor opioide produce:
inhibición de la adenilciclasa y ↓ [AMPc]:
apertura de canales de K+ e hiperpolarización (por la salida de K+)
cierre de los canales de Ca++ impidiendo su entrada en la célula. Por todo
ello hay disminución de la liberación de neurotransmisores y la transmisión
sináptica.
Agonistas puros
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Morfina
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Deprime la respiración (acidosis respiratoria)
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Intensa acción analgésica
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Además, atenúa la percepción del tono desagradable o angustioso
del dolor
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Sedación y estupor o bien síntomas de bienestar y euforia
Deprime la tos (algunos derivados se emplean como antitusígenos)
Estreñimiento, hipotermia, miosis
Náuseas y vómitos (sobretodo en la primera administración y cuando
ésta se realiza en posición erecta)
En administración intravenosa puede producir bradicardia de origen
vagal e hipotensión
Desarrolla tolerancia (que varía según el efecto)
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Codeína y dihidrocodeína. Dextropropoxifeno
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Tramadol
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Menos potentes y eficaces que morfina
Se emplean solos o asociados con AINEs
También se utilizan como antitusígenos y como antidiarreicos
Potencia intermedia. El mecanismo por el que produce analgesia es mixto
Menos tolerancia y estreñimiento y presenta escasa capacidad de
ocasionar depresión respiratoria
Petidina o meperidina
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•
Similar actividad y reacciones adversas que la morfina
Útil cuando se sospeche lesión cerebral y como analgésico en el parto
•
Un derivado es la loperamida
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Pasa mal la barrera hematoencefálica, empleándose como antidiarreico
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Metadona
• Se emplea en cuadros de desintoxicación de toxicómanos, por su
larga semivida (2-3 administraciones a la semana)
• Pero su acción analgésica efectiva es muy corta
Fentanilo
• 50 a 100 veces más potente que la morfina, muy liposoluble y
tiene escasa cardiotoxicidad, empleándose en la anestesia
• También en parches transdérmicos
• Algunos derivados similares propiedades (alfentanilo,
ramifentanilo)
Agonistas/antagonistas mixtos
– Pentazocina. La activación de los receptores Kappa produce
efectos subjetivos distintos de los inducidos por la activación
Mu (invitan a abusar menos a pesar de producir también
farmacodependencia)
Agonistas parciales
–
Buprenorfina
•
•
Analgesia muy duradera (de 5-8 horas): el cuadro de abstinencia tarda
más en aparecer y es de intensidad moderada (se emplea en cuadros de
deshabituación a opiáceos)
Biodisponibilidad baja por vía oral (pero alta por vía sublingual)
Antagonistas
–
Naloxona (empleo por vía intravenosa) y naltrexona (vida media 10
veces superior, se emplea por vía oral)
INDICACIONES
Tratamiento del dolor
–
Alivian o suprimen dolores agudos de gran intensidad
•
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Dolores agudos intensos, preferentemente viscerales, infarto agudo de
miocardio, traumatizados conscientes, quemados, dolores vasculares
isquémicos, dolor canceroso, dolor intenso postcirugía, sedación del
enfermo terminal
En el tratamiento del dolor:
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Se define una escalera de analgésicos según su potencia
progresivamente mayor (O.M.S.)
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Primer escalón, analgésicos periféricos no opioides (AINEs)
Segundo escalón, analgésicos opiáceos débiles (codeína, dihidrocodeína,
tramadol) combinados con los del primer escalón más algún coadyuvante si es
necesario
Si el paciente no mejora, opiáceos potentes (del tipo de la morfina) más algún
coadyuvante si es necesario
No mezclar opioides débiles con potentes ni los potentes entre sí: no aumenta su
efecto analgésico y pueden potenciarse los efectos adversos o antagonizar
entre ellos el efecto analgésico
En la anestesia (morfina y derivados del fentanilo)
Como antitusígenos (codeína)
En el edema agudo de pulmón (morfina)
En los cuadros diarreicos (loperamida)
Los antagonistas (naloxona), para revertir la depresión respiratoria y la
hipotensión inducida por los opioides